(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

适应症

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的成人患者，这些患者已接受至少一次既往系统治疗，且已通过FDA批准的检测。

剂型和规格

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)片剂的规格为：

1、320毫克，米色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面上刻有" AMG "，另一面刻有" 320 "。

2、120毫克，黄色，长方形，速释，薄膜包衣，一面上刻有" AMG "，另一面刻有" 120 "。

用法用量（具体用药详情谨遵医嘱）

1、患者选择

根据肿瘤或血浆标本中是否存在KRAS G12C突变，选择接受索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)局部晚期或转移性非小细胞肺癌病治疗的患者。如果血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

2、推荐剂量和用法

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的推荐剂量为960毫克(三片320毫克片剂或八片120毫克片剂)，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

每日一剂索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)，每日一次，与食物同服或不同服。整片吞下。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。如果某一剂量的索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)延迟超过6小时，则按第二天的处方服用下一剂量。请勿同时服用两剂药物来弥补错过的剂量。

如果服用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)后出现呕吐，则不要再服用一剂。按照第二天的处方服用下一剂药物。

吞咽固体有困难的患者服用:

将药片分散在120毫升(4盎司)的非碳酸室温水中，不要压碎。不应使用其他液体。搅动或旋转杯子约3分钟，直至药片分散成小块(药片不会完全溶解)，然后立即饮用或在2小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。咽下药片分散液。请勿咀嚼药片的碎片。用另外120毫升(4盎司)的水冲洗容器并饮用。如果未立即用完混合物，则再次搅拌混合物，以确保片剂分散。

3、不良反应剂量调整

下表汇总了索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的剂量减少水平及不良反应的剂量调整。

如果发生不良反应，最多允许减少两次剂量。如果患者无法耐受每日一次240毫克的最低剂量，则停用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。

表:不良反应的推荐索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)剂量降低水平

表:针对不良反应的索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)推荐剂量调整

ALT =丙氨酸转氨酶；AST =天冬氨酸转氨酶；ULN =正常上限

a 由美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI ctae)第5.0版定义的分级

4、索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与酸还原剂联合给药

避免质子泵抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂与索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)联合用药。如果无法避免使用酸还原剂治疗，则在服用局部解酸剂之前4小时或之后10小时服用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。

不良反应

1、肝毒性

2、间质性肺病(ILD)/肺炎

禁忌症

1、过敏反应：如果您对索托拉西布或类似药物中的任何成分存在过敏反应或过敏史，应避免使用该药物。

2、严重肝功能受损：如果您患有严重的肝功能障碍或存在明显异常，可能需要调整剂量或避免使用索托拉西布。

3、患有肺癌以外的肺部或呼吸系统疾病：如果您患有肺癌以外的肺部或呼吸系统疾病，请提前告知医生，可能需要调整剂量或避免使用索托拉西布。

4、孕期和哺乳期：据目前可用的数据，索托拉西布对妊娠妇女和哺乳期妇女的安全性尚未确定。因此，在妊娠期间或哺乳期，请与医生讨论潜在的风险。

5吃、药物相互作用：索托拉西布可能与其他药物发生相互作用。在开始使用索托拉西布之前，应向医生提供您正在使用的所有药物、非处方药品、保健品或补充剂的详细信息。

请注意，这些禁忌症可能不是详尽无遗的清单。在开始使用索托拉西布之前，始终与医生进行详细讨论。他们将根据您的特定情况评估潜在的风险和利益，并为您提供准确的用药建议。

注意事项

1、肝中毒

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。在CodeBreaK 100中接受索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)治疗的357名患者中，1.7%（所有等级）和1.4%（3级）出现肝毒性。在接受索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)治疗的患者中，共有18%出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高/天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高；6%为3级，0.6%为4级。首次出现 ALT/AST 增高的中位时间为 9 周（范围：0.3 至 42 周）。7%的患者因ALT/AST升高而中断或减少剂量。2.0%的患者因ALT/AST升高而停用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。除了中断或减少剂量外，5%的患者还接受了皮质类固醇治疗肝毒性。

在开始使用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)之前监测肝功能检测（谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素），在治疗的前3个月每3周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指示进行监测，如果患者出现转氨酶和/或胆红素升高，则应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用 索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。

2、间质性肺病(ILD)/肺炎

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)可引起ILD/肺炎，可能致命。在CodeBreaK 100接受索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)治疗的357名患者中，0.8%的患者发生ILD/肺炎，所有病例发病时均为3级或4级，1例为致死性。ILD/肺炎首次发病的中位时间为2周(范围:2至18周)。0.6%的患者因ILD/肺炎停用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。监测患者是否出现指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)。对于疑似ILD/肺炎患者，立即停用LUMAKRAS，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。

特殊人群用药

1、妊娠期

尚无关于孕妇使用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的可用数据。在动物胚胎-胎仔发育研究中，当暴露量高达960毫克临床剂量下人暴露量的4.6倍时，口服索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)未引起不良发育影响或胚胎致死性。

2、哺乳期

尚无关于索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在接受索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)治疗期间和最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、儿童使用

尚未确定索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

在CodeBreaK 100每日一次口服索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)960毫克的357例任何肿瘤类型患者中，46%为65岁及以上，10%为75岁及以上。在老年患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

5、肝功能损害

对于轻度至中度肝功能损害(Child Pugh A或B)的患者，不建议调整剂量。

严重肝功能损害(Child-Pugh C)对索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)安全性的影响尚不清楚。更频繁地监测肝功能损害患者的索托拉西不良反应，因为这些患者发生包括肝毒性在内的不良反应的风险增加。

药物相互作用

1、其他药物对索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的影响

1)酸还原剂

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)的溶解度与pH值有关。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与胃酸还原剂联合用药会降低索托拉西的浓度，这可能会降低索托拉西的疗效。避免将索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂联合用药。如果无法避免与酸还原剂联合用药，则在局部作用解酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)。

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)是CYP3A4诱导剂。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与CYP3A4底物联合用药会降低其血浆浓度，这可能会降低底物的疗效。避免将索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与CYP3A4敏感底物联合给药，对于这种情况，最小的浓度变化可能会导致底物治疗失败。如果不能避免联合用药，则根据其处方信息增加敏感CYP3A4底物剂量。

2)P-糖蛋白底物

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)是一种P-gp抑制剂。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与P-gp底物联合给药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物的不良反应。避免将索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与P-gp底物联合给药，对于这种情况，最小的浓度变化可能会导致严重的毒性。如果不能避免联合用药，则根据其处方信息减少P-gp底物剂量。

3)乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物

索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)是一种BCRP抑制剂。索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)与BCRP底物联合用药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物不良反应的风险。当与索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)联合用药时，监测BCRP底物的不良反应，并根据其处方信息减少BCRP底物剂量。

成分

有效成分:Sotorasib

非活性成分:微晶纤维素、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。薄膜包衣材料由聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁黄和氧化铁红组成(仅320毫克片剂)。

性状

片剂

贮存方法

储存在20°C至25°C温度下。允许的波动范围为15°C至30°C[参见USP控制的室温]，放在儿童触碰不到的地方。