ALTA-1L研究是一项多中心、开放标签、随机的Ⅲ期研究，通过布格替尼与克唑替尼治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期肺癌，来对比疗效与安全性。

新的研究结果显示，经独立评审委员会(BIRC)评估，布格替尼与克唑替尼中位PFS（mPFS）分别为24个月vs11.1个月；经研究者评估，布格替尼和克唑替尼的mPFS分别为30.8个月vs9.2个月。由此可知，无论是BIRC还是研究者的评估结果，布格替尼的PFS都显示出明显优势。

值得关注的是，布格替尼在意向治疗分析（ITT）人群中的ORR为74%，其CR率高达 24%, 中位缓解持续时间为33.2个月。

在事后分析中进一步探索了III期ALTA-1L试验中靶病灶缩小程度与患者PFS 和 OS 的关系。结果显示，与克唑替尼相比，布格替尼带来深度缓解（靶病灶缩小＞75%）的患者比例高达56%vs34%，深度缓解组 mPFS 达44.1个月，3年OS率高达 85%，其PFS和OS获益趋势优于克唑替尼。与靶病灶缩小≤50% 的患者相比，>75% 的患者 PFS 或 OS 事件的风险显著降低。

从研究中能看到，与克唑替尼相比，布格替尼用于晚期ALK阳性肺癌患者中，一线治疗效果更好。

研究发现，布加替尼完胜色瑞和阿来，可称为第三代ALK靶向药

布加替尼90mg/180mg

布加替尼（Brigatinib）是第四代肺癌新药，美国FDA授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

肺癌：ALK基因突变

在非小细胞肺癌(NSCLC)中，约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示：ALK阳性的更容易出现无吸烟史，以及年轻的患者身上。 

ALK是一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK），2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合，从而促使肺癌发生和进展。随着针对ALK基因融合靶向药物的陆续上市，ALK阳性的肺癌患者的治疗得到了很大的改善。

、二代ALK阳性靶向药

克唑替尼是 代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。

第二代ALK阳性靶向药的出现（包括布加替尼、色瑞替尼、阿来替尼），解决了克唑替尼的耐药问题。2017年，布加替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。那么布加替尼的疗效怎么样呢？

布加替尼、色瑞替尼（ceritinib）及阿来替尼（alectinib）的疗效对比

由此可见，布加替尼完胜色瑞替尼和阿来替尼。可称为第三代ALK靶向药。

克唑、阿来耐药后的新选择

2018年，世界肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了布加替尼和克唑替尼疗效比较的临床研究，结果显示：布加替尼的疗效远胜克唑替尼。

研究招募了275例未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，随机分成两组，分别接受布加替尼和克唑替尼治疗。研究结果显示布加替尼组的客观缓解率、中位无进展生存期都显著提高：

1、布加替尼组客观缓解率71%，克唑替尼组为60%。

2、布加替尼组中位无进展生存期目前还未达到，1年无进展生存率67%，克唑替尼组中位无进展生存期9.8个月，1年无进展生存率43%。

同样，在2019年ESMO亚洲大会期间进行的为期2年的评估结果显示：对于入组时为新诊断的脑转移ALK+患者，布加替尼可使该病的疾病进展或死亡风险降低76％（HR，0.24; 95％CI，0.12-0.45）。

2020ASCO（美国临床肿瘤学会年）上，一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究显示。同为二代药物，布加替尼竟可解决阿来替尼耐药！

该研究，评估了布加替尼治疗阿来替尼耐药（无论是否接受过克唑）ALK阳性患者的疗效，以及既往接受过2种ALK-TKI治疗患者的疗效。自2018.1-2019.9月一共纳入了72例患者，其中47例接受过阿来替尼（阿来替尼一线用药或一线克唑替尼二线阿来替尼），所有入组换接受布加替尼治疗。

结果提示：

①有效率ORR为30%，中位DOR为6.1个月，中位PFS为7.3个月。

②具有一定的颅内有效率，颅内ORR为25%。

③在出现ALK二次突变（耐药性突变）的患者中（包括G1202R，I1171N，V1180L和L1196M）表现出有效性。

④安全性上， 3级以上不良反应包括血肌酐磷酸激酶增加(18.1%)、

脂肪酶增加(13.9%)，高血压(11.1%)，淀粉酶增加(4.2%)，肺炎(1.4%)。

同是二代ALK-TKI，布加替尼用在阿来替尼耐药后却能展现不错的效果，为ALK患者带来新的保底治疗选择。

针对肺癌脑转移，布加替尼疗效突出

对于肺癌脑转移的治疗效果，布加替尼明显比克唑替尼更强。使用布加替尼治疗，颅内癌症病灶客观缓解率为78%，而克唑替尼组只有29%。布加替尼降低了脑转移患者73%的颅内疾病进展风险。

(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

布加替尼-说明书

适应症和用途

布格替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

剂型和规格

片：30 mg和90 mg

禁忌证

布格替尼(Brigatinib)禁忌为：1、对布格替尼或药物中的任何成分过敏的患者禁用；2、孕妇患者禁用；3、哺乳期妇女患者禁用；4、具有严重的肝功能或肾功能损害的患者禁用；5、具有心律不齐或严重心血管问题的患者禁用。

警告和注意事项

1、间质性肺病(ILD)/肺炎：

在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的 周。对新或变坏的呼吸症状不给布格替尼和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或 地终止布格替尼。

2、高血压：

治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布格替尼，然后剂量减低或 地终止。

3、心动过缓：

治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布格替尼，然后剂量减低或 地终止。

4、视力障碍：

建议患者报告视力症状。不给布格替尼和得到眼科评价，然后减低剂量或 地终止布格替尼

5、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：

治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布格替尼，然后恢复或减低剂量。

6、胰酶升高：

治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布格替尼，然后恢复或减低剂量。

7、高血糖：

布格替尼开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用 优药物处理控制，不给布格替尼，然后，根据严重程度考虑剂量减低或 地终止。

8、胚胎胎儿毒性：

可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。

不良反应

用布格替尼 常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。

药物相互作用

1、CYP3A抑制剂：避免布格替尼与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布格替尼的剂量。

2、CYP3A诱导剂：避免布格替尼与强CYP3A 诱导剂的同时使用。

3、CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。

特殊人群中使用

哺乳：建议不哺乳喂养。

布加替尼价格

原研药价格：

        布加替尼的原研药厂家是日本武田制药的子公司Ariad。在中国，布加替尼的原研药价格相对较高。具体来说，30mg规格的原研药价格大约在38000元左右（30片装），而90mg规格的原研药价格则可能高达115200元左右（30片装）。此外，还有150mg*240粒的规格，价格约为49980元。

仿制药价格：

仿制药价格很低，目前厂家来自印度、老挝、孟加拉等等。如有需要请扫描下方二维码添加客服微信获取报价单。

在了解了布加替尼的原研与仿制药之别后，您是否也对这抗癌药物有了更深的思考？是价格与效果的权衡，还是个人情况的考量？快来分享您的见解吧，让我们共同探讨布加替尼为患者带来的希望与挑战！

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