厄达替尼（Erdafitinib）

(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

适应症

Balversa是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，这些患者需满足以下条件：

（1）有FGFR3或FGFR2基因突变

（2）在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展，包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内。

用法用量（实际用法遵医嘱用药）

1、最初8 mg 口服 每天1次; 根据血清磷酸盐（PO4）水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次。

2、如果血清磷酸盐水平<5.5 mg / dL并且没有眼部疾病或≥2级不良反应，则将剂量增加至9 mg 每天1次。

3、继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

不良反应

1、最常见（≥20%）的不良反应为：

1）高磷血症、口腔炎、乏力、肌酐升高

2）腹泻、口干症、甲床剥离症、ALT升高

3）碱性磷酸酶升高、低钠血症、食欲下降、白蛋白减少

4）味觉障碍、血红蛋白下降、皮肤干燥、AST升高

5）低镁血症、干眼症、脱发、手足综合症

6）便秘、低磷血症、腹痛、高钙血症、恶心和骨骼肌疼痛。

2、最常见（>1%）3级以上不良反应为：

口腔炎、指甲失养症、手足综合症、甲沟炎、指甲疾病、角膜炎、甲床剥离症和高磷血症。

禁忌

1 药物过敏：如果患者对厄达替尼或其成分出现过敏反应，包括严重的皮肤反应或过敏性休克，应禁止使用该药物。在开始治疗前，医生会对患者的过敏史进行评估。

2 重要的心血管疾病：厄达替尼有可能对心血管系统产生影响，因此在具有严重心脏病、心脏节律异常或无法有效控制的高血压的患者中禁止使用该药物。这些情况可能增加使用厄达替尼带来的心脏风险。

3 严重肝脏疾病：对于患有严重肝脏疾病的患者，如重度肝功能受损或有活动性肝炎，禁止使用厄达替尼。这是因为该药物在肝脏中代谢，肝脏损伤可能影响药物的清除和安全性。

4 妊娠和哺乳期：厄达替尼对胎儿发育可能产生不良影响，因此孕妇禁止使用该药物。同时，妇女在服用厄达替尼期间应避免怀孕，并确保在治疗期间和结束后使用有效的避孕措施。此外，不建议在哺乳期间使用该药物，因为其是否通过乳汁排泄尚不清楚。

注意事项

1、眼部疾病：厄达替尼可导致中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离，临床症状表现为视力模糊、视觉漂浮物或视疲劳，发生比例25%（3级3%），中位发生时间50天，13%患者缓解，至临床截止仍有13%的患者患有该疾病。9%的患者因此暂停厄达替尼，14%的患者减量，3%的患者永久停用厄达替尼。

2、干眼症发生比例28%（3级6%），如果需要，使用滴眼剂。

3、在服用厄达替尼前进行眼科检查，包括光学相干层析成像（OCT），并在服药头4个月，每1个月检查一次，4个月后，每3个月检查一次。如果发现视觉症状，马上就诊，并每三周复查一次直至症状缓解。

4、高磷血症：76%的患者血清磷酸盐超过正常值上限，中位发生时间20天。32%的患者需要使用降磷药物。如果患者的血磷超过5.5 mg/dL，根据表1和表2进行药物剂量方案调整。

5、胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，厄达替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。

贮藏

于室温（20℃-25℃）保存，避免受潮，允许短期储存于15℃-30℃环境下。

作用机制

Erdafitinib是一种激酶抑制剂，可根据体外数据结合并抑制FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合。

Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变，扩增和融合。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性源自肿瘤类型，包括膀胱癌。

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