阿培利司（Alpelisib）

(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

适应症

1. 乳腺癌患者中的激素受体阳性（HR+）和人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）亚型：阿培利司（Piqray）适用于已经进展的、晚期或转移性的乳腺癌，该癌症表现为激素受体阳性（HR+），并且缺乏人类表皮生长因子受体2（HER2）过度表达。

2. 持续的PI3K信号通路的异常激活：阿培利司（Piqray）的使用适用于患有乳腺癌的患者，其癌细胞通过持续异常激活PI3K信号通路而表现出耐药性或复发性。

用法用量(具体用药详情请谨遵医嘱）

1、推荐剂量：300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起口服。

2、整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。

3、对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。

不良反应

一、>10%:

1、心血管：周围水肿（15%）

2、中枢神经系统：疲劳（42%）、头痛（18%）

3、皮肤科：皮疹（52%）、脱发（20%）、瘙痒（18%）、干燥症（18%）

4、内分泌和代谢：高血糖（65%），γ-谷氨酰转移酶升高（52%），血清钙降低（27%），体重减轻（27%），血糖降低（26%），血清白蛋白降低（14%），血清钾降低（14%），血清镁降低（11%）

5、胃肠道：腹泻（58%）、恶心（45%）、血清脂肪酶升高（42%）、食欲下降（36%）、口腔炎（19%至30%；3/4级：2%至3%）、呕吐（27%）、食欲不振（18%）、腹痛（17%）、粘膜干燥（12%）、消化不良（11%）

6、血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少（52%；3/4级：8%），部分凝血活酶时间延长（21%；3/4级：<1%），血小板计数下降（14%；3/4级：1%）

7、肝脏：血清丙氨酸转氨酶升高（44%）

8、肾：血清肌酐升高（67%）

9、其他：发烧（14%）

二、1% - 10%:

1、皮肤科：多形红斑（1%）

2、胃肠道：严重腹泻（3%）

3、泌尿生殖系统：尿路感染（10%）

4、血液学和肿瘤学：贫血（2%）

5、神经肌肉和骨骼：颌骨骨坏死（4%）

6、肾：急性肾功能衰竭（3%）

7、呼吸道：肺炎（2%）

三、未定义频率：

1、皮肤科：皮肤皲裂

2、胃肠道：老年性口干

3、泌尿生殖系统：阴道干燥

4、神经肌肉和骨骼：衰弱

四、<1%：

上市后和病例报告：

1、过敏性休克、过敏反应、间质性肺炎、间质性肺病

2、酮症酸中毒、严重皮肤病反应、严重过敏反应

3、史蒂文斯-约翰逊综合征、尿路感染合并脓毒症

禁忌症

1. 严重的过敏反应：如果患者对阿培利司（Piqray）或药物中所含的任何成分过敏，使用该药是禁忌的。过敏反应可能导致严重的不良反应，因此患者在使用该药物前应该知晓自己是否对其成分过敏。

2. 严重肝功能障碍：患有严重肝功能损害的患者不应该使用阿培利司（Piqray）。该药物在肝脏中代谢，因此对肝脏功能有严格要求。如果患者患有肝硬化、重度肝功能损害或黄疸等情况，这些可能会增加药物的毒性并影响治疗效果。

3. 药物相互作用：阿培利司（Piqray）与其他药物可能发生相互作用，这可能导致药物的剂量需要调整或使用该药物变得不安全。因此，在使用阿培利司（Piqray）之前，患者应通知医生他们正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂。

注意事项

1、严重过敏反应：永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

2、严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY，直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止PIQRAY。

3、高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前，测试空腹血糖(FPG)，HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止PIQRAY。

4、肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止PIQRAY。

5、腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止PIQRAY。

6、胚胎-胎儿毒性：PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者 并使用有效的避孕措施。

作用机制

Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。

贮藏

密封常温存放，15°C-30°C

放在儿童触碰不到的地方