用法用量

(以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行）

推荐剂量

（1）推荐剂量为口服100mg，每日一次，伴食或不伴食，直到疾病进展或不可接受的毒性

（2）整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片，如果药片破碎、开裂或不完整，请不要服用

（3）每天同一时间服用本品，如果漏服了一剂药，就服用漏服的剂量，除非下一次服药时间在4小时内，不要同时服用两剂，以弥补漏服的剂量

（4）如果服用本品后出现呕吐，不要服用额外剂量，但要继续服用下一剂量

适应靶点

ALK 、ROS1

副作用

　　>10%

　　心血管：水肿(57%)

　　中枢神经系统：周围神经病变(47%;

　　3/4级：3%)、认知功能障碍(27%至29%)、疲劳(26%)、情绪障碍(23%至24%)、头痛(18%)、头晕(16%)、言语障碍(12%至14%)、睡眠障碍(10%)

　　皮肤科：皮疹(14%)

　　内分泌代谢：高胆固醇血症(96%)、高甘油三酯血症(90%)、高血糖(52%)、低蛋白血症(33%)、体重增加(24%)、淀粉酶升高(22%)、高钾血症(21%)、低镁血症(21%)、低磷血症(21%)

　　胃肠道：血清脂肪酶升高(24%)、腹泻(22%)、恶心(18%)、便秘(15%)、呕吐(12%)

　　血液学和肿瘤学：贫血(52%;

　　3/4级：5%)、血小板减少(23%;

　　3/4级：<1%)、淋巴细胞减少(22%;

　　3/4级：3%)

　　肝：血清天冬氨酸转氨酶升高(37%)，血清丙氨酸转氨酶升高(28%)，血清碱性磷酸酶升高(24%)

　　神经肌肉和骨骼：关节痛(23%)、肌痛(17%)、背痛(13%)、肢体痛(13%)

　　眼科：视觉障碍(15%)

　　呼吸系统：呼吸困难(27%)、咳嗽(18%)、上呼吸道感染(12%)

　　其他：发烧(12%)

　　1%-10%

　　心血管：房室传导阻滞(1%)

　　中枢神经系统：幻觉(7%)、癫痫(3%)、精神状态改变(2%)

　　呼吸系统：肺炎(3%)，间质性肺病(≤2%)，局限性肺炎(≤2%)，呼吸衰竭(1%)

禁忌症

1、患者对洛拉替尼或药物中的任何成分产生了过敏反应的禁用

2、心脏问题：洛拉替尼可能对心脏产生不利影响，患者在使用前可能需要进行心电图检查和心脏功能评估

3、患者在使用前应确保其高血压得到了充分控制

4、妊娠和哺乳期妇女禁用

5、患者应在使用之前告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂

6，服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用洛拉替尼(博纳瑞)，因为其可能具有严重的肝毒性。

注意事项

　　骨髓抑制：贫血(通常是轻微的)通常与劳拉替尼发生。轻度血小板减少和淋巴细胞减少也发生。

　　心血管效应：接受劳拉替尼的患者很少出现PR间期延长和房室传导阻滞，包括3级事件。有些病人需要安置起搏器。开始劳拉替尼治疗前监测心电图，此后定期监测。停止治疗，并以较低剂量(如果没有安置起搏器)或相同剂量的起搏器安置患者恢复治疗。

　　中枢神经系统效应：接受劳拉替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统效应(包括癫痫发作、幻觉、认知功能、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠变化)。总的来说，接受劳拉替尼治疗的患者中，只有一半以上的患者出现了中枢神经系统的影响。在一项研究中，近三分之一接受劳拉替尼(任何剂量)的患者出现认知影响;其中一小部分事件是严重的(3级或4级)。近四分之一的患者出现情绪影响;严重事件很少发生。语言效应、幻觉和精神状态的变化也有报道，包括罕见的严重事件。已经观察到癫痫发作，有时与其他神经学发现相结合。睡眠的变化也有报道。任何中枢神经系统反应的开始时间中位数为1.2个月(范围：1天到1.7年)。根据严重程度，中枢神经系统不良事件可能需要治疗中断、剂量减少或永久性停药。

　　肝毒性：大多数健康受试者接受劳拉替尼剂量与多剂量利福平(强CYP3A诱导剂)结合后发生严重的肝毒性。丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)3、4级升高较为常见，2级升高也有报道。ALT或AST在3天内升高，15天后恢复到正常范围(范围：7至34天);2级ALT或AST升高的受试者中位恢复时间为7天，3级或4级ALT或AST升高的受试者中位恢复时间为18天。劳拉替尼在服用强CYP3A诱导剂的患者中禁用。在开始劳拉替尼治疗之前，停止强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期(强CYP3A诱导剂)。避免与中度CYP3A诱导剂同时使用劳拉替尼;如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂，则在开始劳拉替尼后48小时和开始劳拉替尼后第一周内至少监测AST、ALT和胆红素3次。根据每种药物的相对重要性，停止劳拉替尼或CYP3A诱导剂持续2级或更高的肝毒性。

　　高脂血症：接受劳拉替尼治疗的患者可能出现血清胆固醇和甘油三酯升高。已报告3级或4级总胆固醇和甘油三酯升高。中位发病时间(高胆固醇血症和高甘油三酯血症)为15天。通常在劳拉替尼开始治疗后21天， 大多数高胆固醇血症和高甘油三酯血症患者需要开始降脂药物治疗。开始使用劳拉替尼前检测血清胆固醇和甘油三酯，在劳拉替尼起效后1个月和2个月定期监测血清胆固醇和甘油三酯。对高脂血症患者使用降脂药(或增加剂量)。根据严重程度，高脂血症可能需要劳拉替尼治疗中断或减少剂量。

　　肺毒性：服用劳拉替尼可能出现与肺间质疾病(ILD)/肺炎相关的罕见、严重或危及生命的肺部不良反应，包括3级和4级事件。及时评估新的或恶化的呼吸系统症状，提示ILD/肺炎(如呼吸困难、咳嗽、发热)。如果怀疑有ILD/肺炎，立即停止使用劳拉替尼;对于任何严重程度的与劳拉替尼相关的ILD/肺炎，应永久停止使用。

贮存

将 LORLADX 储存在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下。

将 LORLADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。