用法用量

(1)推荐剂量为1250 mg（5片），每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。

拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用；卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。

如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

(2)剂量调整

心脏事件

(1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。

在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。

(2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。

如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。

基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。

肝脏损害

(1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。

有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。

(2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。

重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。

然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。

强CYP3A4抑制剂

(1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑）。

(2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。

强CYP3A4诱导剂：

应避免同时使用强CYP3A4诱导剂（例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草）。

其他毒性

(1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。

(2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。

如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。

不良反应

在拉帕替尼联合卡培他滨治疗期间，最常见（>20%）的不良反应是腹泻、掌跖红肿、恶心、皮疹、呕吐和疲倦。

禁忌症

尽管拉帕替尼是一种广泛使用的药物，但在某些情况下是禁忌的。以下是一些可能的禁忌情况：

对拉帕替尼或其他成分过敏的患者禁止使用。

孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物，因为它可能对胎儿或婴儿产生不良影响。

患有严重心脏病、肝功能受损或严重呼吸系统疾病的患者应该避免使用拉帕替尼。

患有不稳定脑转移瘤或有中枢神经系统疾病的患者不宜使用该药。

总的来说，拉帕替尼泰立沙是一种重要的乳腺癌治疗药物，特别适用于HER2阳性乳腺癌患者。在使用该药物之前，医生需要进行全面评估，确定患者的适应症，并告知患者注意事项和禁忌情况。如果按照医生的建议正确使用，拉帕替尼泰立沙可以在乳腺癌治疗中发挥积极的作用，提高患者的生存率和生活质量。

药物相互作用

（1）本品主要经CYP3A代谢，因此，这些酶类的押制剂或诱导剂可能改变本品的药代动力学。

本品与已知CYP3A4抑制剂[例如，酮康唑，伊曲康唑或葡萄柚汁]同时给药时应谨慎，并且应严密监测临床反应和不良事件。

（2）本品与已知CYP3A4诱导剂(如利福平，卡马西平或苯妥英）同时给药时应谨慎，并严密监测临床反应和不良事件。

（3）在前期使用过质子泵抑制剂治疗的患者中使用本品时应谨慎。

（4）本品应当避免与属于CYP2C8底物的治疗窗比较窄的药物(为CYP2C8的底物)同时给予，如果同时给药时应慎重。

（5）由于本品抑制CYP2C8和/或P糖蛋白(Pgp)，本品与静脉给药的紫杉醇联用时应当谨慎。

（6）本品与静脉给药的多西紫杉醇合用时对2种活性药物的AUC或Cmax均无显著影响，但多西紫杉醇引起的中性粒细胞减少的发生率升高。

（7）本品与伊立替康合用导致SN-38(伊立替康的活性代谢产物)AUC增加约40%，这一相互作用的确切机制不明，但本品与伊立替康合用应当谨慎。

（8）本品是转运蛋白Pgp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，这些蛋白的诱导剂和抑制剂可能改变本品的暴露量和/或分布。

（9）本品在临床有效浓度时体外可抑制转运蛋白Pgp，本品与属于Pgp底物的治疗窗窄的药物合用时应当谨慎。

（10）不能排除本品对BCRP的底物(例如拓扑替康)和OATP1B1的底物(例如罗苏伐他汀)的药代动力学有影响。

成分

主要活性成分为拉帕替尼；非活性成分为硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、羟基乙酸淀粉钠、夕照黄FCF铝色淀、羟丙甲纤维素、PEG400、聚山梨醇酯八十、二氧化钛。

注意事项

1.在开始使用拉帕替尼前确认左室射血分数正常，并在治疗过程中继续进行评估。

2.对有严重肝功能损害的患者，应考虑减少剂量。

3.腹泻，包括严重的腹泻，在治疗期间也有报道。

使用止泻药，如果严重可补充液体和电解质。

4.拉帕替尼会延长某些患者的QT间期，考虑进行心电图和电解质监测。

5.妊娠期服用此药可能对胎儿产生危害，建议育龄妇女服用本品治疗时应采用采取避孕措施。

贮存方法

25℃以下保存。

放在儿童触碰不到的地方

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。