用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

1、用法：本品应口服给药，每日一次，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。

2、推荐用量：套细胞淋巴瘤（MCL）本品治疗MCL的推荐剂量为560mg（4粒140mg的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）本品治疗CLL/SLL的推荐剂量为420mg（3粒140mg的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。出现不良反应时的剂量调整出现任何≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者4级血液学毒性时，应中断本品治疗。待毒性症状消退至1级或基线水平（恢复）时，可以起始剂量重新开始本品治疗。如果该毒性再次发生，应将剂量减少一粒胶囊（每日140mg）。如有需要，可以考虑再减少140mg剂量。如果在两次剂量降低后该毒性仍然存在或再次发生，应停用本品。

3、肝损伤患者用药时的剂量：调整轻度肝损伤患者（Child-PughA级）的推荐剂量是每天140mg（1粒胶囊）。中度或重度肝损伤患者（Child-PughB级和C级）应避免使用本品。

4、漏服剂量：如果未在计划时间服用本品，可以在当天尽快服用，第二天继续在正常计划时间服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。

5、特殊人群用药：

（1）肝损伤：伊布替尼在肝脏中代谢。一项肝损伤研宄的数据显示伊布替尼的暴露量增加。与肝功能正常的患者相比，轻度（Child-PughA级）、中度（Child-PughB级）和重度（Child-PughC级）肝损伤患者在伊布替尼单次给药后的AUC分别增加2.7倍、8.2倍和9.8倍。尚未在Child-Pugh评分的轻至重度肝损伤的癌症患者中评估本品的安全性。监测患者是否出现本品毒性体征，并且根据需要调整剂量。不建议中度或重度肝损伤患者（Child-PughB级和C级）服用本品。

（2）育龄女性和男性：妊娠试验有生育能力的女性开始本品治疗前应确认其妊娠状态。

6、避孕：女性建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后1个月内避免怀孕。有生育能力的女性使用本品期间必须采取高效的避孕措施。使用激素避孕方法的女性还必须额外使用一种屏障避孕法。如果在怀孕期间服用本品或服用本品期间怀孕，应明确告知患者本品可能对胎儿造成危害。接受本品治疗后安全怀孕的时间尚不清楚。男性建议男性在服用本品期间以及结束治疗后3个月内避免生育。

不良反应

1、出血

2、感染

3、心律失常、心力衰竭和猝死

4、高血压

5、血细胞减少症

6、第二原发恶性肿瘤

7、肿瘤溶解综合征

在患有B细胞恶性肿瘤(CLL/SLL和WM)的成人中，伊布替尼(亿珂、ibrutinib)最常见的副作用包括:肌肉、骨骼和关节痛；血小板计数低；红细胞计数低(贫血)；腹泻；白细胞计数低；擦伤；疲倦；皮疹；恶心。

在cGVHD成人或1岁及以上儿童中，伊布替尼(亿珂、ibrutinib)最常见的副作用包括:肌肉、骨骼疲劳，恶心引起的关节痛；红细胞计数低(贫血)；发热；胃痛；擦伤；肌肉痉挛；肺炎；腹泻；口腔溃疡(口腔炎)；头痛；出血；血小板计数低。

禁忌症

1. 胃溃疡或十二指肠溃疡：伊布替尼可能会加重这些疾病的症状。

2. 严重的肝脏疾病：伊布替尼在肝脏中代谢，取决于肝脏功能的损害程度，可能会增加药物在体内的浓度。

3. 心脏疾病：伊布替尼可能会对心脏产生影响，使得心率过快或者过缓等症状出现。

4. 一些与药物相互作用的药物，如免疫抑制剂，若两种药物同时使用，可能会导致药物代谢变慢，增加其在体内的浓度。

其次，伊布替尼在使用时也会产生一些不良反应。这些不良反应可能是轻微的，也可能是较为严重的。

1. 胃肠道不适：使用伊布替尼时，患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等症状。

2. 疲劳：使用伊布替尼后，有一些患者可能会出现疲劳、乏力等症状。

3. 免疫抑制：伊布替尼能够抑制一些免疫反应，在使用该药物后，患者可能会变得更加易感染。

4. 凝血不良：伊布替尼可能会影响凝血过程，导致血小板减少，易出现出血或瘀血等症状。

总之，虽然伊布替尼具有一定的治疗效果，但是患者在使用药物时，也需注意药物的禁忌和可能产生的不良反应。如果出现不良反应，应该及时去医院就诊处理。此外，在使用药物时，应该坚持医生指导，严格按照药物使用说明使用药物，以免对自身身体造成伤害。

注意事项

1.出血

本品可能会增加接受抗血小板或抗凝血治疗患者的出血风险，应监测患者的出血体征。

本品的2期和3期研究排除了需要接受华法林或其他维生素K拮抗剂治疗的患者。

华法林或其他维生素K拮抗剂不应与本品合并使用。

尽量避免服用补充剂，如鱼油和维生素E制剂。

在一项体外血小板功能研究中，观察到伊布替尼对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用。

根据手术类型和出血风险，应在术前和术后暂停本品至少3-7天

2.感染

对于机会性感染风险增加的患者，应考虑根据标准治疗进行预防。

3.血细胞减少

每月监测一次全血细胞计数。

4.间质性肺疾病

监测患者是否有提示间质性肺疾病的肺部症状。

如果症状发生，暂停本品治疗进行适当的间质性肺疾病治疗。

如果症状持续存在，考虑本品治疗的获益风险，进行适当的剂量调整。

5.心律失常

出现室性心动过速的体征和/或症状的患者应暂停本品并在可能重新开始治疗前应进行全面的临床获益/风险评估。

原有房颤且需抗凝治疗的患者应考虑采用本品之外的其他CLL治疗。

应对本品治疗期间出现房颤的患者充分评估其血栓栓塞疾病的风险。

对于评估为高风险且不适合使用本品之外其他治疗的患者，应考虑在严格监测下给予抗凝药物治疗。

6.白细胞淤滞

考虑暂停使用本品。

应密切监测患者，视临床表现给予包括补水和/或白细胞去除术在内的支持治疗。

7.高血压

开始本品治疗后，监测患者有无新发高血压或不能充分控制的高血压。

适当调整现有的抗高血压药物和/或开始抗高血压治疗。

8.继发恶性肿瘤

接受本品治疗的患者曾发生其他恶性肿瘤(范围：3-16%)，包括非皮肤癌(范围：1-4%)。

最常见的继发恶性肿瘤是非黑色素瘤皮肤癌(范围：2-13%)。

9.肿瘤溶解综合征

使用本品治疗时已有少量肿瘤溶解综合征报告。

应评估基线风险(如高肿瘤负荷)并采取适当的预防措施。

密切监测患者并予以适当的治疗。

10.乙肝病毒再激活

如果患者的HBV感染检测结果呈阳性，则建议咨询在乙型肝炎治疗领域具有专业经验的医生。

如果患者的乙型肝炎血清学检测结果呈阳性，则应在治疗开始前咨询肝病专家，且应根据当地医疗标准监测并控制患者的病情，防止乙型肝炎复发。

11.对驾驶及操作机械能力的影响

使用本品的部分患者报告过疲乏、头晕和乏力，评估患者的驾驶或操作机器能力时应考虑该因素

药物相互作用

1、CYP3A抑制剂：伊布替尼主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）酶代谢。本品与强效或中效CYP3A抑制剂联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度(参见【药代动力学】）。伊布替尼浓度升高可能增加药物相关毒性的风险。与泊沙康唑、伏立康唑和中效CYP3A抑制剂合用时，建议调整本品剂量（参见【用法用量】）。避免合并使用其他强效CYP3A诱导剂。如果只是短期使用这些抑制剂（例如7天及以下抗感染治疗)，可以中断本品治疗(参见【用法用量】）。强效CYP3A抑制剂示例包括：波西普韦、克拉霉素、cobicistat、考尼伐坦、丹诺普韦和利托那韦、地尔硫卓、埃替格韦和利托那韦、idelalisib、苗地那韦和利托那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦和利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、帕利匹韦和利托那韦、（ombitasvir和/或dasabuvir)、利托那韦、沙奎那韦和利托那韦、替拉那韦和利托那韦，以及醋竹桃霉素。中效CYP3A抑制剂示例包括：阿瑞匹坦、西米替丁、环丙沙星、克霉唑、克唑替尼、环孢霉素、决奈达隆、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、托菲索帕和维拉帕米。本品治疗期间应避免摄入葡萄柚或塞维利亚橙，因为这些食物含有中效至强效CYP3A抑制剂。CYP3A诱导剂本品与强效CYP3A诱导剂联合给药可能降低伊布替尼浓度。避免与强效CYP3A诱导剂合用（参见【药代动力学】)。强效CYP3A诱导剂示例包括：卡马西平、恩杂鲁胺、米托坦、苯妥英、利福平和贯叶连翘b。a这些示例仅用作指导，不会将符合这个分类的所有药物列在一张全面列表内。医务人员应当查阅适当参考文献获得全面信息。b贯叶连翘的诱导效力可能会因配制状态不同而有较大的差别。

2、可能因伊布替尼改变血浆浓度的药物：为尽可能降低在胃肠道内发生相互作用的可能性，本品给药前后至少6小时内不应使用治疗指数窄的P-gp或BCRP底物类药物（如地高辛或甲氨蝶呤）。伊布替尼亦可全身性抑制BCRP，增加经BCRP介导的肝脏外排代谢药物的暴露量，如瑞舒伐他汀。

作用机制

伊布替尼为小分子BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK通过B细胞表面受体活化的信号通路为B细胞迁徙、趋化和黏附的必需途径。非临床研究结果显示，伊布替尼抑制了恶性B细胞的体内增殖和存活以及体外细胞迁徙和基底黏附。在复发性B细胞淋巴瘤患者中，伊布替尼2.5mg/k/天以上剂量（平均体重70kg以上时，≥175mg/天）给药24小时内，外周血单核细胞BTK活性位点的结合率在90%以上。单次给予本品的3倍最大推荐剂量（1680mg）并没有出现具有临床意义的QT间期延长。体外血小板聚集伊布替尼可以抑制胶原诱发的血小板聚集，健康供者、使用华法林的供者和重度肾功能不全供者的血液样本的IC50分别是4.6LM(2026ng/mL)、0.8uM(352ng/mL)和3uM(1321ng/mL)。伊布替尼不能有效抑制ADP、花生四烯酸、瑞斯西丁素和TRAP-6诱发的血小板聚集。

贮存方法

30℃以下保存。

放在儿童触碰不到的地方

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