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达拉非尼(Dabrafenib)

达拉非尼(Dabrafenib)

全部名称

甲磺酸达拉非尼胶囊,达拉非尼,泰菲乐,TAFINLAR,Dabrafenib,

适应症

本品用于BRAFV600E或V600K突变阳性而无法切除的或转移黑色素瘤,V600K突变阳性而无法切除的或转移黑色素瘤须与曲美替尼合用。

 

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达拉非尼

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

 

1、治疗前须确认患者肿瘤中存在BRAFVGO0E突变或V600K突变。

 

2、推荐给药剂量方案为口服150mg,2次/日,间隔约12h,作为单药服用,或与曲美替尼合用,餐前至少1h或餐后2h服用,不要打开、压碎或破坏本品的胶囊。与曲美替尼联合给药时,在每天相同时间或早晨或傍晚给予本品,在每天的同一时间服用曲美替尼。

 

3、剂量调整:

 

(1)对新原发性皮肤恶性肿瘤,不必调整剂量;发生RAS突变阳性的非皮肤恶性肿瘤患者永久终止本品治疗。

 

(2)如出现不可耐受的毒性,须降低剂量。

 

(3)根据毒性反应调整本品和曲美替尼的治疗方案。

 

不良反应

1、严重不良反应包括新发的恶性肿瘤、出血、静脉血栓、心肌病、眼毒性、严重的发热反应、严重皮肤毒性、高血糖。

 

2、临床试验中报道的最常见不良反应(≥30%)有角化过度、脱发、掌足综合征、皮疹、头痛、发热、关节痛、肌痛、腰痛、乳头状瘤、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤、咳嗽、便秘、鼻咽炎。

 

3、实验室检查常见高血糖、低血磷、ALP升高、低血钠。少见白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、AST级ALT升高、ALP升高、胆红素升高、γ-GT升高、低蛋白血症、低血钾、肌酐升高、低血镁、高血钾、高血钙、低血钙。

 

4、与曲美替尼合用发生的不良反应包括胰腺炎、间质性肾炎、发热、寒战、疲乏、水肿、盗汗、痤疮样皮炎、瘙痒、日光性角化病、红斑、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口干、头晕、口咽痛、肌痛、四肢痛、食欲降低、透水、失眠、尿道感染、肾功能衰竭、视物模糊、一过性失明、蜂窝织炎、毛囊炎、甲沟炎、多汗、高血压、Q-T间期延长。

 

禁忌

1、根据本品的作用机理,本品可导致胚胎毒性,妊娠期妇女禁用。

 

2、尚未明确本品是否通过乳汁排泌,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。

 

3、18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未明确。

 

注意事项

1、本品推荐剂量持续治疗直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

 

2、本品含磺胺结构,G6PD缺乏的患者,可出现溶血性贫血,密切监测此类患者溶血性贫血的症状。

 

3、本品可导致表皮鳞状细胞癌(euSCC),应每2月检查皮肤情况,至停药后6个月,临床试验中手术切除cusCC的患者未进行剂量调整或中断治疗。

 

4、育龄期妇女在治疗期间及治疗结束后至少2周内应采取有效避孕措施。

 

5、治疗期间应定检查血糖及电解质,如临床需要随时检查。

 

6、本品可导致新发恶性肿瘤。

 

药物相互作用

1、本品主要经CYP2C8和CYP3A4代谢,强效CYP2C8和CYP3A4的抑制剂可升高本品的血药浓度,强效诱导剂可降低本品的血药浓度,尽量避免合用,如不可避免,应监测患者不良反应增加和疗效降低的情况。

 

2、本品可诱导CYP3A4和CYP2C9,经CYP3A4和CYP2C9的药物,如咪达唑仑(CYP3A4底物)、S-华法林(CYP2C9底物)和R-华法林(CYP3A4/CYP1A2底物)、地塞米松、口服避孕药的血药浓度均可被本品降低,应避免合用,必须合用时应密切监测。

 

药理作用

1、本品抑制BRAFV600E、BRAFV600K和BRAFV600D酶的IC50分别为0.65nmol/L、0.5nmol/L和1.84nmol/L,抑制野生型BRAF和CRAF激酶的IC50分别为3.2和5.0nM,在高浓度下对SIK1、NEK11和LIMK1也有抑制作用。一些突变型BRAF基因可导致BRAF的活化,从而刺激肿瘤细胞生长,在体内和体外,本品对BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞均有抑制作用。

 

2、本品和曲美蓉尼在AS/RAF/MEK/ERK通路中可抑制不同的酪氨酸激酶,两者合用对BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的抑制作用会增强。

 

贮藏方法

原包装密闭贮于25℃下,短程携带时允许15-30℃。

放在儿童触碰不到的地方。

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

 

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