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阿法替尼(afatinib)

阿法替尼(afatinib)

全部名称

吉泰瑞,afatinib,Xovoltib,Gilotrif,Afanix,

适应症

具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗;

含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

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阿法替尼

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

  

本品的推荐剂量为40mg,每日一次。

 

目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。

 

本品不应与食物同服。

 

在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品(见药物相互作用和药代动力学)。

 

应整片用水吞服。

 

本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。

 

副作用

 

阿法替尼(吉泰瑞)常见不良反应包括有:腹泻、痤疮疹、口腔溃疡、甲沟炎、口干、食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎、唇炎、发热、低钾血症、结膜炎、鼻涕、肝酶升高等等。

 

患者在接受阿法替尼(吉泰瑞)治疗期间如果发生了比较严重的副作用,要立即到医院就诊,由专业的医生进行正规治疗。

 

产生不良反应后患者不可盲目使用其他药物治疗,以免产生更多不良反应,影响病情。

 

药物相互作用

 

根据体外试验数据,阿法替尼是p-gp的一个底物。

 

根据临床数据,与p-gp抑制剂或诱导剂同时用药可能会改变阿法替尼的暴露量。

 

药物相互作用试验结果证实,只要与本品同时给药或在其后给药,p-gp抑制剂(如利托那韦)可安全地与本品联合使用。

 

如果在本品之前给药,p-gp强抑制剂(包括但不限于利托那韦、环孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韦、沙奎那韦和胺碘酮)可能会增加阿法替尼的暴露量,应慎用。

 

p-gp强诱导剂(包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥因、苯巴比妥或贯叶连翘)可能会减少阿法替尼的暴露量。

 

本品与高脂餐同服会导致阿法替尼暴露量显著降低,Cmax降低约50%,AUC0-∞降低约39%。

 

本品不应与食物同服。

 

注意事项

 

腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。

 

阿法替尼对严重和对抗腹泻药物无反应,若长时间腹泻应立即停止阿法替尼。

 

大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书提到0.15%患者中产生严重大疱,起泡,和去角质病变。

 

对威胁生命的皮肤反应应终止药物。

 

对严重和延长皮肤反应的应停止给药阿法替尼。

 

间质性肺病(ILD):有1.5%的患者发生过。

 

对肺症状急性发作或恶化的停止给药阿法替尼。

 

如被诊断ILD的应立即终止阿法替尼。

 

肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。

 

用定期肝检验监视。

 

对肝检验严重或恶化应停止给药或终止阿法替尼。

 

角膜炎:在0.8%患者中发生。

 

胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。

 

禁止并告知女性对胎儿潜在的危害和有效避孕。

 

药物相互作用

根据体外试验数据,阿法替尼是p-gp的一个底物。

 

根据临床数据,与p-gp抑制剂或诱导剂同时用药可能会改变阿法替尼的暴露量。

 

药物相互作用试验结果证实,只要与本品同时给药或在其后给药,p-gp抑制剂(如利托那韦)可安全地与本品联合使用。

 

如果在本品之前给药,p-gp强抑制剂(包括但不限于利托那韦、环孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韦、沙奎那韦和胺碘酮)可能会增加阿法替尼的暴露量,应慎用。

 

p-gp强诱导剂(包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥因、苯巴比妥或贯叶连翘)可能会减少阿法替尼的暴露量。

 

本品与高脂餐同服会导致阿法替尼暴露量显著降低,Cmax降低约50%,AUC0-∞降低约39%。

 

本品不应与食物同服。

 

药理作用

1、阿法替尼与EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)的激酶区域共价结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化,导致ErbB信号下调。

 

2、在患者达到浓度下阿法替尼抑制自体磷酸化,对部分细胞系的体外增殖表现出抑制作用,这些细胞系表达野生型EGFR、或表达选择性EGFR外显子19缺失突变或外显子21L858R突变(包括某些表达继发T790M突变的细胞系)。此外阿法替尼还抑制HER2过表达细胞系的体外增殖。荷瘤裸鼠给予阿法替尼,肿瘤生长受到抑制,这些肿瘤模型有的过量表达野生型EGFR或HER2,有的具有EGFRL858R/T790M双突变。

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

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