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乌帕替尼

乌帕替尼

全部名称

乌帕替尼,RINVOQ,upadacitinib

适应症

1.类风湿性关节炎

2.银屑病性关节炎

3.特应性皮炎

4.溃疡性结肠炎

 

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乌帕替尼

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

 

乌帕替尼治疗应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起,并在其指导下使用。

 

1、使用限制:不建议将本品与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。

 

2、用量:

 

(1)12岁及以上且体重≥40kg的儿童和不超过65岁的成人,起始剂量为15mg每日一次。如果应答不佳,考虑将剂量增加至30mg每日一次。如果30mg剂量未达到充分应答,则停用本品。应使用所需的最低有效剂量以维持应答。尚未在体重低于40kg的青少年中研究本品的安全有效性。

 

(2)65岁及以上的成人推荐的剂量为15mg每日一次。年龄≥75岁患者的数据有限。

 

(3)肾功能损害或重度肝功能损害患者的推荐剂量:

 

①肾功能损害:轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。乌帕替尼在重度肾功能损害患者中应用的数据有限。重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼15mg每日一次。重度肾功能损害患者不推荐使用乌帕替尼30mg每日一次。尚未在终末期肾病受试者中研究乌帕替尼。

 

②肝功能损害:轻度(Child-PughA)或中度肝功能损害患者(Child-PughB)无需调整剂量。不应在重度肝功能损害(Child-PughC)患者中使用本品。

 

3、用法:本品可以与或不与食物一起服用,在一天中的任何时间服用均可。本品应整片吞服,不应掰开、压碎或咀嚼,以确保给予完整剂量。

 

(1)联合局部外用治疗:本品可与或不与局部外用糖皮质激素合并使用。局部外用钙调磷酸酶抑制剂可用于面部、颈部、间擦部位和生殖器等敏感区域。

 

(2)起始给药:不建议绝对淋巴细胞计数(ALC)小于500个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计数(ANC)小于1000个细胞/mm3或血红蛋白水平低于8g/dL的患者开始使用本品治疗。

 

(3)暂停给药:如果患者发生严重感染,应暂停本品治疗,直至感染得到控制。

 

不良反应

1、上呼吸道感染:包括喉炎、病毒性喉炎、鼻咽炎、口咽疼痛、咽脓肿、咽炎、链球菌性咽炎、咽扁桃体炎、呼吸道感染、呼吸道病毒感染、鼻炎、鼻喉炎、鼻窦炎、扁桃体炎、细菌性扁桃体炎、上呼吸道感染、病毒性咽炎、病毒性上呼吸道感染。

 

2、痤疮:包括痤疮和痤疮样皮炎。

 

3、单纯疱疹:包括生殖器疱疹、生殖器单纯疱疹、疱疹性皮炎、眼部疱疹、单纯疱疹、鼻疱疹、眼单纯疱疹、疱疹病毒感染、口腔疱疹。

 

4、超敏反应:包括速发严重过敏反应、过敏性休克、血管性水肿、全身性剥脱性皮炎、药物超敏反应、眼睑水肿、面部水肿、超敏反应、眶周肿、咽部肿胀、面肿、中毒性皮疹、Ⅰ型超敏反应、荨麻疹。

 

5、腹痛:包括腹痛和上腹痛。

 

6、带状疱疹:包括带状疱疹和水痘。

 

7、其他:头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、毛囊炎、恶心、发热、体重增加、流行性感冒、中性粒细胞减少症、肌痛、流感样疾病。

 

禁忌

1、对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。

 

2、活动性结核病或活动性严重感染。

 

3、重度肝功能损害。

 

4、妊娠。

 

注意事项

严重感染:避免在有活动性、严重感染(包括局部感染)的患者中使用RINVOQ。

 

超敏反应:已经报告了严重的超敏反应(例如,过敏反应)。

如果发生严重的超敏反应,请停止RINVOQ。

 

胃肠道(GI)穿孔:监测有胃肠道穿孔风险的患者,并及时评估有症状的患者。

 

实验室异常:由于淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质的潜在变化,建议进行监测。

 

胚胎-胎儿毒性:根据动物研究,RINVOQ可能对胎儿造成伤害。

忠告有生殖潜力的女性患者对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。

 

疫苗接种:避免将RINVOQ与活疫苗一起使用。

 

药理作用

乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是细胞内酶,可传递细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号,从而影响血细胞生成的细胞过程和免疫细胞功能。在此信号转导通路中,JAK磷酸化并激活信号转导与转录活化因子(STAT),STAT调节细胞内基因表达等活动。乌帕替尼在JAK位点调节此信号传导通路,阻滞STAT的磷酸化和活化。

 

JAK酶通过自身的配对(如JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2、JAK2/TYK2)传递细胞因子信号。在不含细胞的分离酶活性测定中,乌帕替尼对JAK1和JAK2的抑制作用高于对JAK3和TYK2的抑制作用。在人白细胞中开展的细胞测定中,乌帕替尼对JAK1和JAK1/JAK3介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化的抑制作用比对JAK2/JAK2介导的STAT磷酸化的抑制作用更强。但是,目前尚不清楚这种特异性JAK酶抑制作用与治疗效果的相关性。

 

贮存方法

储存在 2°C至25°C(36°F至77°F)

存放在原瓶中以防受潮

放在儿童触碰不到的地方

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

 

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