用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

推荐：每日两次，口服，共600mg;

餐前餐后都可以。

不良反应

最常见的(≥25%)不良反应

恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝脏毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。

最常见的3级或4级(≥2%)实验室严重事件

淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶增加、低钾血症、低钠血症、脂肪酶增加、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶增加。

禁忌

1. 患有严重心脏疾病的患者不宜使用

心脏疾病患者的心血管系统可能已经受损，使用阿达格拉西布可能对心脏功能产生负面影响。因此，患有严重心脏疾病的患者在使用阿达格拉西布之前应咨询医生，确保其心血管系统能够承受治疗带来的影响。

2. 孕妇和哺乳期妇女禁用

对于孕妇和哺乳期妇女来说，药物的使用可能对胎儿或婴儿造成潜在风险。因此，在怀孕或哺乳期间，应避免使用阿达格拉西布，以免对胎儿或婴儿产生不良影响。

3. 严重肝功能损害患者慎用

肝脏是药物代谢的重要器官，严重的肝功能损害可能影响药物的代谢和排泄，增加药物的毒副作用。因此，对于患有严重肝功能损害的患者，应慎重使用阿达格拉西布，并在医生指导下进行监测。

4. 对该药物或其成分过敏的患者禁用

对阿达格拉西布或其成分过敏的患者可能出现严重的过敏反应，包括皮肤瘙痒、荨麻疹、呼吸困难等症状。因此，在使用阿达格拉西布之前，应仔细检查患者是否对药物或其成分存在过敏史，并避免使用。

在使用阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌时，务必遵循医生的建议和药物说明书中的禁忌症，以确保治疗的安全性和有效性。任何疑问或不适应该立即向医生咨询，避免因药物不当使用而导致不良后果。

药物相互作用

强CYP3A4诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、利福平等)

避免同时使用

强CYP3A4抑制剂(克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等)

避免同时使用，直到阿达格拉西布的浓度达到稳定状态。

敏感的CYP3A4底物(米哚妥林、辛伐他汀、咪达唑仑等)

避免与敏感的CYP3A4底物同时使用

敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物(甲苯磺丁脲、地高辛等)

避免与敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物同时使用，因为浓度的微小变化可能导致严重的不良反应。

延长QT间期的药物(胺碘酮、索洛尔、伊布利特等)

避免与阿达格拉西布同时使用

注意事项：

胃肠道不良反应

监测患者的腹泻、恶心和呕吐情况，并根据需要提供支持性护理。

根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

QTc间期延长

避免将阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间期的产品同时使用。

对有风险的患者和服用已知可延长QT间期的药物的患者监测心电图和电解质。

根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

肝脏毒性

在开始使用阿达格拉西布前监测肝脏并进行实验室检查，之后3个月内每月监测一次。

根据严重程度减少剂量、暂停使用或永久停用。

间质性肺疾病/肺炎

监测新的或恶化的呼吸道症状。

如果怀疑是ILD/肺炎，请停止使用阿达格拉西布，如果没有其他潜在的ILD/肺炎原因，则永久停止使用。

哺乳期

建议不要用母乳喂养。

药物相互作用

1、其他药物对 KRAZATI 的影响

a、强效 CYP3A4 诱导剂

避免 KRAZATI 与强效 CYP3A 诱导剂合并使用。

Adagrasib 是一种 CYP3A4 底物。KRAZATI与强效 CYP3A 诱导剂合并使用可降低 adagrasib 的暴露量 [见临床药理学 (12.3)]，这可能会降低 KRAZATI 的有效性。

b、强效 CYP3A4 抑制剂

避免 KRAZATI 与强效 CYP3A 抑制剂合并使用，直至 adagrasib 浓度达到稳态（约8天后）。

Adagrasib 是一种 CYP3A4 底物。如果 adagrasib 浓度尚未达到稳态，则伴随使用强效 CYP3A 抑制剂将增加 adagrasib 浓度 [参见临床药理学 (12.3)]，这可能增加 KRAZATI 不良反应的风险。

2、KRAZATI 对其他药物的影响

a、敏感 CYP3A 底物

除非这些底物的处方信息中另有建议，否则避免 KRAZATI 与敏感 CYP3A 底物合并使用。

Adagrasib 是一种 CYP3A 抑制剂。与 KRAZATI 合并使用增加了 CYP3A 底物的暴露量，这可能增加与这些底物相关的不良反应的风险。

b、CYP2C9 敏感底物

避免 KRAZATI 与 CYP2C9 敏感底物合并使用，其中最小浓度变化可能导致严重不良反应，除非这些底物的处方信息中另有建议。

Adagrasib 是一种 CYP2C9 抑制剂。与 KRAZATI 合并使用增加了 CYP2C9 底物的暴露，这可能增加与这些底物相关的不良反应的风险。

c、CYP2D6 敏感底物

除非这些底物的处方信息中另有建议，否则避免 KRAZATI 与 CYP2D6 敏感底物合并使用，其中浓度微小变化可能导致严重不良反应。

Adagrasib 是一种 CYP2D6 抑制剂。与 KRAZATI 合并使用增加了 CYP2D6 底物的暴露，这可能增加与这些底物相关的不良反应的风险。

d、P-gp 底物

避免 KRAZATI 与 P-gp 底物合并使用，其中最小浓度变化可能导致严重不良反应，除非这些底物的处方信息中另有建议。

Adagrasib 是一种 P-gp 抑制剂。与 KRAZATI 合并使用增加了 P-gp 底物的暴露量，这可能增加与这些底物相关的不良反应的风险。

3、延长 QTc 间期的药物

避免 KRAZATI 与已知可能延长 QTc 间期的其他产品合并使用。如果无法避免伴随用药，则在开始 KRAZATI 治疗前、伴随用药期间和有临床指征时监测心电图和电解质 [参见警告和注意事项]。如果 QTc 间期 > 500 ms或较基线变化 > 60 ms，则停用 KRAZATI [见用法用量]。

Adagrasib 可导致 QTc 间期延长。KRAZATI与延长 QTc 间期的其他产品合并使用可能导致 QTc 间期大幅延长以及与 QTc 间期延长相关的不良反应，包括尖端扭转型室性心动过速、其他严重心律失常和猝死 [参见警告和注意事项]。

特殊人群用药

1、妊娠

风险总结

尚无妊娠女性使用 KRAZATI 的可用数据。在动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠大鼠和兔经口给予低于人体暴露量（推荐剂量为 600 mg 每日两次）的 adagrasib 时，未引起不良发育影响或胚胎-胎仔死亡（参见数据）。

在美国一般人群中，临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%-4%和15%-20%。

数据

动物数据

在大鼠胚胎-胎仔发育研究中，在器官形成期间每日一次对妊娠大鼠经口给予adagrasib，在 270 mg/kg 剂量水平（基于体表面积 [BSA]，约为推荐剂量 600 mg 每日两次的2倍）下导致母体毒性（体重和摄食量减少，以及导致濒死状态和提前处死的不良临床体征）和胎仔体重降低。Adagrasib诱导骨骼。

270 mg/kg 剂量下观察到的畸形（如四肢弯曲）和骨骼变异（如肩胛骨弯曲、波状肋骨和多余的短颈肋骨）继发于母体毒性和胎仔体重降低。

在兔胚胎-胎仔发育研究中，器官形成期间每日一次经口给予adagrasib，在30 mg/kg（基于临床剂量 600 mg 每日两次的曲线下面积 [AUC]，约为人体暴露量的0.11倍）下导致胎仔体重降低和未骨化胸骨的窝频率增加。这种骨骼变异与母体毒性相关，包括平均体重降低和摄食量减少。在剂量高达 30 mg/kg 每日一次时，Adagrasib暴露未引起不良发育影响，也未影响家兔的胚胎-胎仔存活率。

2、哺乳期

风险总结

尚无关于人乳汁中存在 adagrasib 或其代谢物、对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养儿童可能发生严重不良反应，建议女性在 KRAZATI 治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。

3、有生育能力的女性和男性

不孕症

基于动物研究的结果，KRAZATI可能损害有生育能力的女性和男性的生育力。

4、儿童用药

尚未确定 KRAZATI 在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年患者用药

在 KRYSTAL-1 中接受 adagrasib 600 mg 口服给药每日两次的116例患者中，49%（57例患者）的年龄≥65岁。在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

储存条件

1、KRAZATI 在68°F-77°F(20°C-25°C) 室温下储存。

2、KRAZATI 装于儿童安全容器中。

3、KRAZATI 的容器中含有干燥剂（干燥剂），可保持药物干燥。开封后，请勿从容器中取出干燥剂。请勿进食或吞咽干燥剂。

4、将 KRAZATI 和所有药品放置在儿童接触不到的地方。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。