欢迎来到医无忧官网! 联系我们 医药问答

医无忧服务热线:
400-028-6288
微信客服
淘药药APP

您的当前位置:首页 > 产品展示

吡非尼酮(ESBRIET)

吡非尼酮(ESBRIET)

全部名称:

吡非尼酮、ESBRIETPirfenidone

适应症:

吡非尼酮(Pirfenidone)适用于治疗特发性肺纤维化(IPF)

海外直邮
药师指导
隐私服务
签订合同
  • 产品图片
  • 相关信息

吡非尼酮

用法用量

 

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

1、吡非尼酮(Pirfenidone)给药前的检测

 

在开始使用吡非尼酮(Pirfenidone)治疗前进行肝功能检测。

 

2、建议用量

 

吡非尼酮(Pirfenidone)的推荐每日维持剂量为801毫克,每日三次,总计2403毫克/日。剂量应与食物在每天同一时间服用。

 

开始治疗后,在14天内滴定至2403毫克/天的全剂量,如下所示:

 

:IPF病患者服用的吡非尼酮(Pirfenidone)剂量滴定

 

https://www.1blv.com/profile/upload/ESBRIET1.png

 

不建议任何患者的剂量高于2403毫克/天。患者不应同时服用2剂药物来弥补错过的剂量。患者每天服用的药物不应超过3剂。

 

3、由于不良反应导致的剂量调整

 

错过14天或以上吡非尼酮(Pirfenidone)的患者应通过接受初始2周滴定方案重新开始治疗,直至达到全部维持剂量。对于中断治疗不满14天的,可恢复中断前的剂量。

 

如果患者出现明显的不良反应(如胃肠道反应、光敏反应或皮疹、严重皮肤不良反应(SCAR),考虑临时减少剂量或中断服用吡非尼酮(Pirfenidone),以缓解症状。如果确诊为SCAR,则永久停用吡非尼酮(Pirfenidone)

 

1)由于肝酶升高导致的剂量调整

 

当出现肝酶和胆红素升高时,也可能需要调整或中断剂量。对于肝酶升高,修改剂量如下:

 

如果患者在开始吡非尼酮(Pirfenidone)治疗后表现出>3≤5×正常(ULN) ALT/AST的上限而无症状或高胆红素血症:

 

a.停止使用干扰性药物,排除其他原因,并密切监测患者。

 

b.按照临床指示重复进行肝脏化学检查。

 

c.如果临床上合适,可维持全日剂量,或减少或中断(例如,直至肝化学检测在正常限度内),随后重新滴定至耐受的全剂量。

 

如果患者表现出>3≤ 5 × ULN ALT/AST并伴有症状或高胆红素血症:

 

a.永久停用吡非尼酮(Pirfenidone)

 

b.不要让患者再次接触吡非尼酮(Pirfenidone)

 

如果患者表现出> 5 × ULN ALT/AST:

 

a.永久停用吡非尼酮(Pirfenidone)

 

b.不要让患者再次接触吡非尼酮(Pirfenidone)

 

4、由于药物相互作用导致的剂量调整

 

1)强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、依诺沙星)

 

将吡非尼酮(Pirfenidone)降至267毫克,每日三次(801毫克/)

 

2)中度CYP1A2抑制剂(如环丙沙星)

 

使用750毫克环丙沙星每日两次,将吡非尼酮(Pirfenidone)降至534毫克每日三次(1602毫克/)

 

不良反应

1、严重副作用:

 

1)肝酶升高和药物性肝损伤

 

2)光敏反应或皮疹

 

3)严重皮肤不良反应

 

4)胃肠疾病

 

2、常见副作用:疲倦、失眠、上呼吸道感染、鼻窦炎、头痛、头晕、体重减轻以及食欲减退或丧失等。

禁忌症

1、对吡非尼酮胶囊中任何成分过敏的患者禁用。

2、中毒肝病患者禁用。

3、妊娠及哺乳期患者禁用。

4、有严重肾功能障碍或需要透析患者禁用。

5、需要服用氟伏沙明者(一种治疗抑郁症或者强迫性精神障碍的药物)禁用。

在医生询问您个人疾病史,过敏史,身体情况,近期用药情况等问题时,请如实回答,医生会为您排除一些用药禁忌和风险。

需要提醒您的是,吸烟可降低吡非尼酮胶囊的疗效,故在服药前及用药期间需戒烟。

由于本品对神经系统有副作用,所以建议患者在服药期间不宜从事驾驶、高空作业、机械操作等需要高度集中注意力的工作。建议患者在使用本药的时候,最好注意防晒,避免暴露于紫外线,防止皮肤过敏反应发生。



注意事项

1、肝酶升高与药物性肝损伤

 

已观察到使用吡非尼酮(Pirfenidone)治疗的药物性肝损伤(DILI)病例。在上市后期间,曾报告过非严重和严重的DILI病例,包括导致死亡的严重肝损伤。在三项3期试验中,每日服用2403毫克埃司布利特的患者在ALTAST≥3ULN时的升高发生率高于安慰剂患者(分别为3.7%0.8%)。吡非尼酮(Pirfenidone) 2403毫克/天组中0.3%的患者和安慰剂组中0.2%的患者出现ALTAST升高≥10xULN。随着剂量调整或治疗中止,ALTAST≥3ULN的升高是可逆的。

 

在开始使用吡非尼酮(Pirfenidone)治疗前进行肝功能检测(ALTAST和胆红素),前6个月每月一次,之后每3个月一次,并按照临床指示进行。对于报告可能表明肝损伤的症状的患者,包括疲劳、厌食、右上腹不适、尿暗或黄疸,应及时测量肝功能检查结果。对于肝酶升高,可能需要修改或中断剂量。

 

2、光敏反应或皮疹

 

在三项3期研究中,接受吡非尼酮(Pirfenidone) 2403毫克/天治疗的患者的光敏反应发生率(9%)高于接受安慰剂治疗的患者(1%)。大多数光敏反应发生在最初的6个月。指导患者避免或尽量减少暴露在阳光下(包括太阳灯),使用防晒霜(SPF 50或更高),并穿上防晒衣。

 

此外,指导患者避免服用已知会导致光敏性的合用药物。在某些光敏反应或皮疹的情况下,可能需要减少或停用剂量。

 

3、严重皮肤不良反应

 

已有与上市后使用吡非尼酮(Pirfenidone)相关的严重皮肤不良反应(SCAR)的报告,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)。如果出现SCAR的体征或症状,则中断吡非尼酮(Pirfenidone)治疗,直至确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。如果确诊为SCAR,则永久停用吡非尼酮(Pirfenidone)

 

4、胃肠疾病

 

在临床研究中,与服用安慰剂的患者相比,吡非尼酮(Pirfenidone)治疗组患者报告恶心、腹泻、消化不良、呕吐、胃食管反流病和腹痛等胃肠道事件的频率更高。2403毫克/天剂量组中18.5%的患者需要因胃肠道事件减少或中断剂量,而安慰剂组中为5.8%;吡非尼酮(Pirfenidone) 2403毫克/天组中2.2%的患者因胃肠道事件中止治疗,而安慰剂组中为1.0%。导致剂量减少或中断的最常见(> 2%)胃肠道事件为恶心、腹泻、呕吐和消化不良。胃肠道事件的发生率在治疗早期最高(发生率在最初的3个月内最高),并随着时间的推移而降低。在某些胃肠道不良反应的情况下,可能需要调整剂量。

 

特殊人群用药

1、妊娠期

 

孕妇使用吡非尼酮(Pirfenidone)的数据不足以告知重大出生缺陷和流产的药物相关风险。在动物生殖研究中,吡非尼酮(Pirfenidone)在动物中的口服剂量分别高达成人最大推荐日剂量(MRDD)3倍和2倍时无致畸作用。

 

2、哺乳期

 

尚无关于吡非尼酮(Pirfenidone)在人乳中的存在、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息。由于哺乳期间缺乏临床数据,无法明确确定哺乳期婴儿服用吡非尼酮(Pirfenidone)的风险;因此,在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时,还应考虑母亲对吡非尼酮(Pirfenidone)的临床需求以及吡非尼酮(Pirfenidone)或潜在的母体疾病对母乳喂养的儿童的潜在不良影响。

 

3、儿童使用

 

尚未确定吡非尼酮(Pirfenidone)在儿科患者中的安全性和有效性。

 

4、老年用药

 

在接受吡非尼酮(Pirfenidone)治疗的临床研究受试者总数中,714(67%)65岁及以上,231(22%)75岁及以上。未观察到老年患者和青年患者在安全性或有效性方面的总体差异。无需根据年龄调整剂量。

 

5、肝功能损害

 

对于轻度(Child Pugh类别A)至中度(Child Pugh类别B)肝功能损害的患者,应谨慎使用吡非尼酮(Pirfenidone)。监测不良反应,并根据需要考虑调整或停用吡非尼酮(Pirfenidone)

 

尚未在严重肝功能损害患者中研究过吡非尼酮(Pirfenidone)的安全性、疗效和药代动力学。不建议将吡非尼酮(Pirfenidone)用于严重(Child Pugh)肝功能损害患者。

 

6、肾功能损害

 

对于轻度(CLcr 50–80毫升/分钟)、中度(CLcr 30–50毫升/分钟)或重度(CLcr小于30毫升/分钟)肾功能损害的患者,应谨慎使用吡非尼酮(Pirfenidone)。监测不良反应,并根据需要考虑调整或停用吡非尼酮(Pirfenidone)。尚未在需要透析的终末期肾病患者中研究过吡非尼酮(Pirfenidone)的安全性、疗效和药代动力学。不建议需要透析的终末期肾病患者使用吡非尼酮(Pirfenidone)

 

7、吸烟者

 

吸烟会降低吡非尼酮(Pirfenidone)的暴露量,这可能会改变吡非尼酮(Pirfenidone)的疗效特征。指导患者在使用吡非尼酮(Pirfenidone)治疗前戒烟,并在使用吡非尼酮(Pirfenidone)时避免吸烟。

 

药物相互作用

1CYP1A2抑制剂

 

吡非尼酮主要通过CYP1A2代谢(70-80%),其他CYP同工酶(包括CYP2C92C192D62E1)的贡献较小。

 

1)强效CYP1A2抑制剂

 

不建议同时服用吡非尼酮(Pirfenidone)和氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂(如依诺沙星),因为这会显著增加吡非尼酮(Pirfenidone)的暴露量。氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂的使用应在服用吡非尼酮(Pirfenidone)之前停用,并在吡非尼酮(Pirfenidone)治疗期间避免使用。如果氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂是唯一的选择药物,则建议减少剂量。监测不良反应,并根据需要考虑停用吡非尼酮(Pirfenidone)

 

2)中度CYP1A2抑制剂

 

联合服用吡非尼酮(Pirfenidone)和环丙沙星(CYP1A2的一种中度抑制剂)会中度增加吡非尼酮(Pirfenidone)的暴露量。如果无法避免每日两次750毫克环丙沙星的剂量,则建议减少剂量。当使用环丙沙星(剂量为250毫克或500毫克,每日一次)时,密切监测患者。

 

3)合用CYP1A2和其他CYP抑制剂

 

作为CYP1A2和一种或多种参与吡非尼酮(Pirfenidone)代谢的其他CYP同功酶(CYP2C92C192D62E1)的中度或重度抑制剂的药剂或药剂组合,应在吡非尼酮(Pirfenidone)治疗之前停用,并在治疗期间避免使用。

 

2CYP1A2诱导剂

 

同时使用吡非尼酮(Pirfenidone)CYP1A2诱导剂可能会降低吡非尼酮(Pirfenidone)的暴露量,并可能导致疗效丧失。因此,在进行吡非尼酮(Pirfenidone)治疗之前,应停止使用强效CYP1A2诱导剂,并避免同时使用吡非尼酮(Pirfenidone)和强效CYP1A2诱导剂。

 

药物过量

吡非尼酮(Pirfenidone)过量用药的临床经验有限。在12天的剂量递增过程中,健康成人志愿者每日三次,每次五粒267毫克胶囊,服用多剂量的吡非尼酮(Pirfenidone),最高耐受剂量为4005毫克/日。

 

如果怀疑用药过量,应提供适当的支持性医疗护理,包括监测生命体征和观察患者的临床状态。

 

成分

1、胶囊剂

 

活性成分:pirfenidone

 

非活性成分:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮和硬脂酸镁

 

胶囊壳:明胶、二氧化钛

 

胶囊棕色油墨:虫胶、氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、丙二醇、氢氧化铵

 

2、薄膜包衣片剂

 

活性成分:pirfenidone

 

非活性成分:微晶纤维素、胶体无水二氧化硅、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和氧化铁

 

 

贮存方法

1、将吡非尼酮(Pirfenidone)胶囊和片剂储存在25°C的室温下。

 

2、保存在密封的容器中。

 

3、安全地丢弃任何过期或不再需要的吡非尼酮(Pirfenidone)

 

4、将吡非尼酮(Pirfenidone)和所有药物放在儿童拿不到的地方。

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

上一篇:阿普斯特(Apores)

下一篇:丙沙通(Epclusa)

返回列表