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曲格列汀(Wedica)

曲格列汀(Zafatek)

全部名称

曲格列汀,曲格列汀,Zafatek,Wedica

适应症

曲格列汀适用于2型糖尿病的治疗

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曲格列汀

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。 

1. 曲格列汀用法:口服,用适量水送服,服药时间不受进餐影响,不得切开或掰开服用。

2. 曲格列汀用量:推荐剂量为每日一次,每次5mg。特殊人群的剂量调整如下:

2.1. 肾功能不全患者:肾小球滤过率≥45ml//1.73 m,服用剂量为2.5mg

2.2. 与强效细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)抑制剂类药物合用的患者:若在服用曲格列汀的同时服用酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素等CYP3A4/5抑制剂类药物,应将剂量调整为每日一次,每次2.5mg

2.3. 与胰岛素合并使用:当曲格列汀与胰岛素合用时,要求降低胰岛素的用药剂量。

3. 曲格列汀漏用应对:在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。

4. 曲格列汀药物过量应对:遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)

5. 曲格列汀药物停用:若患者出现重度关节痛,应及时停药并就医,在医生指导下停止用药或更换其他药物。若患者疑似出现大疱性类天疱疮,应及时停药并就医,进行相应治疗。若患者出现心力衰竭,应及时就医,遵医嘱停药。如果疑有严重的超敏反应,则停止使用本品,评估是否还存在其他可能的原因,并改用别的糖尿病治疗方案。

 

禁忌症

1,严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者,不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的,故不适合使用曲格列汀。

2,严重感染、手术前后、严重创伤患者,不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用曲格列汀。

3,严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者,不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升,引发危险。

4,对本药成分有过敏既往病史的患者。

注意事项

1、慎重给药(以下患者慎用)

1)中度肾功能不全患者。

2)接受磺酰脲类制剂或胰岛素制剂给药的患者(报告显示,联用其它DPP-4抑制剂可导致严重的低血糖)

3)脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有可能引起低血糖)

4)营养不良、饥饿、饮食不规律、饮食不足或衰弱(有可能引起低血糖)

5)剧烈肌肉运动(有可能引起低血糖)

6)酗酒者(有可能引起低血糖)

2、重要注意事项

1)只有在预先充分实施糖尿病基础治疗-饮食疗法或运动疗法但未获得良好效果的情况下使用本药。

2)本药给药期间应定期监测血糖,同时经过充分观察,使用本药2-3个月仍未获得良好效果时,应考虑改用其他更为合适的治疗方法。

3)在本药长期给药期间,有时会不再需要用药,或因患者不注意饮食与运动的控制、并发感染等致使无效或效果不佳,因此应留意饮食量、血糖值或有无感染等,然后再判断是否继续给药或选择使用其它药物。

4)有可能引起低血糖症状,因此对从事高空作业、机动车驾驶等工作的患者给药时应格外注意。

5)与胰岛素制剂联用时的临床效果和安全性尚不明确。

6)本药与GLP-1受体激动剂均具有经GLP-1受体介导的降血糖作用。没有两制剂联用时的临床试验结果,尚不能确认其有效性和安全性。

作用机制

进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1GLP-1),二肽基肽酶-4DPP-4)可使血中的GLP-1失活,本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高,促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。

不良反应

上市前在日本实施的临床试验中,901例中的103例(11.4%)发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

1、严重不良反应

有可能引起低血糖(0.1-5%),因此,应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示,其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状,导致意识丧失,因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。

此外,使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖,但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。

2、严重不良反应(同类药物)

有可能引起急性胰腺炎,因此应充分观察,当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药,并采取适当措施。

有可能引起肠梗阻,因此应充分观察,当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药,并采取适当措施。

3、其他不良反应:

1)皮疹、瘙痒;心房颤动;

2ALTGPT)升高、ASTGOT)升高、γ-GTP升高;

3)血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CKCPK)升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等;

4)发生如下不良反应时,应根据症状采取适当措施。

特殊人群用药

1、孕妇及哺乳期妇女用药

1)对孕妇或可能怀孕的女士,只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。(尚未明确孕期给药的相关安全性。另外,在动物实验(大鼠)中报告药物经胎盘转移。)

2)对哺乳期妇女不得给药,必须给药的情况下停止母乳喂养。(在动物试验(大鼠)中报告药物经乳汁分泌)。

2、儿童用药

尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。(无使用经验)。

3、老年用药

一般情况下老年人大多肾功能较低,所以需留意不良反应的发生,应密切观察并谨慎给药。

4、药物相互作用

本药主要以原形药物经肾脏排泄,推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。

药理作用

1、对DPP-4的抑制作用

1)体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性(IC50值:4.2nmol/L)。在相同条件下,曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4IC50值分别为1.35.3nmol/L

2)在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg11次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%

2、活性GLP-1浓度增加作用

在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg11次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,与安慰剂组相比,曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。

3、改善糖耐量

对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型(Wister fatty大鼠)和非肥胖2型糖尿病模型(N-STZ-1.5大鼠)单次经口给予曲格列汀,在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。

储存方法

 保存在25。允许温度范围在1530之间。避光,防潮。避免儿童接触。

 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

 

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