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阿卡替尼(Acalanib)

阿卡替尼(Acalabrutinib)

全部名称

PHOACA,Acaluni,阿卡拉布替尼,Acalabrutinib,Calquence,Acalanib,AcaluXen,

适应症

1.慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

2.接受过治疗的套细胞淋巴瘤。

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阿卡替尼

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

  成人淋巴瘤常用剂量:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

 

  成人白血病常用剂量:单一疗法:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

 

  与obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)联合使用:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性;在第1个周期开始使用该药物(每个周期为28天);在第2个周期开始使用obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗),共6个周期,并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量,在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡替尼。

 

  如果漏服一次剂量的阿卡替尼,请记起后立即补上,除非超过常规服用时间 3 小时以上。

 

副作用

 

  1)最常见的副作用(发生于超过 30% 的患者中):头痛和腹泻。

 

  2)不太常见的副作用(发生于 10-29% 的患者中):贫血、嗜中性粒细胞减少症(、血小板减少症(凝血所需的血小板计数低)、疲倦、瘀伤、恶心、皮疹、便秘、腹痛、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛和大出血等。

 

  3)胃肠道副作用:通常是轻症的腹泻、恶心、呕吐。

 

禁忌

 

孕妇和哺乳期妇女

阿卡替尼可能对胎儿造成损害,因此对于孕妇来说是禁忌的。同时,阿卡替尼是否通过乳汁排泄尚不清楚,因此也不建议哺乳期妇女使用该药物。

对阿卡替尼过敏的人

如果已经对阿卡替尼或类似药物产生过严重过敏反应,如过敏性休克、荨麻疹、呼吸困难等,那么阿卡替尼就是禁忌的。

严重的肝功能损害

对于患有严重肝功能损害的患者,阿卡替尼的使用可能加重现有的肝脏问题,因此应避免使用。

严重的肾功能损害

与肝功能损害类似,严重的肾功能损害也可能影响阿卡替尼的代谢和排泄,因此在这种情况下使用阿卡替尼可能不合适。

其他需谨慎考虑的情况

除了上述明确的禁忌情况外,还有一些其他需要谨慎考虑的情况:

剖宫产手术或其他大手术

在进行大型手术(如剖宫产)之前或之后不久,阿卡替尼的使用可能会导致出血风险增加。

既往的心脏问题

对于有心脏问题的患者,使用阿卡替尼可能会进一步导致心脏相关的不良反应,因此应在患者的整体健康状况和心脏功能评估后谨慎使用。

 

药物相互作用

 

  1)阿卡替尼与强CYP3A抑制剂(伊曲康唑)会增加阿卡替尼的血药浓度,因此应尽量避免同时使用。

 

  2)当阿卡替尼与中度CYP3A抑制剂联合给药时,将阿卡拉布替尼剂量减少至100mg,每日一次。

 

  3)阿卡替尼联合强CYP3A诱导剂(利福平)可降低阿卡替尼的血浆浓度,会降低阿卡替尼活性;应避免联合使用,如果不能避免,可将阿卡替尼剂量增加到大约每12小时200mg。

 

  4)阿卡替尼与质子泵抑制剂、h2受体拮抗剂或抗酸剂联合应用可降低阿卡替尼的血药浓度,从而降低阿卡替尼活性。

 

  如果需要抗胃酸治疗,可考虑使用h2受体拮抗剂(如雷尼替丁或法莫替丁)或抗酸剂(如碳酸钙)。

 

注意事项

 

  1)患有高血压病(高血压)、既往性心律失常(心律不齐或异常)、急性感染等心脏危险因素的患者在服用阿卡替尼后可能出现房颤和房扑,需要定期监测患者的心率以及感染情况。

 

  2)服用阿卡替尼可能会使皮肤对阳光更加敏感,从而增加罹患皮肤癌的风险;因此服用阿卡替尼期间,应限制暴露在阳光下的时间、使用防晒霜,并穿戴能够尽可能多地遮 盖皮肤的帽子和衣物。

 

  3)出血患者和血细胞减少患者需要定期监测出血情况,进行血细胞计数。

 

  4)处于生育年龄的男性及女性患者在治疗期间及停药后至少一个月内采取有效的避孕措施,阿卡替尼可能会对胎儿造成伤害,且目前尚不清楚此药物是否会出现于母乳中,因此孕妇或哺乳期女性不应服用此药物。

 

 

作用机制

Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种 BTK 抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。

 

 

 

贮藏

储存于20°C25°C68°F77°F);允许在15°C30°C59°F86°F)之间偏移。

药品要放在儿童触碰不到的地方

 

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药

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