用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

在开始MEKTOVI之前，确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。

推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.

对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

不良反应

一、>10%:

1、心血管：外周水肿（13%）、高血压（11%）

2、中枢神经系统：疲劳（43%）、头晕（15%）

3、皮肤科：皮疹（22%）

4、内分泌和代谢：γ-谷氨酰转移酶升高（45%），低钠血症（18%）

5、胃肠道：恶心（41%）、腹泻（36%）、呕吐（30%）、腹痛（28%）、便秘（22%）

6、血液和肿瘤学：贫血（36%，3/4级：4%），出血（19%，3/4级：3%），白细胞减少（13%），淋巴细胞减少（13%，3/4级：2%），中性粒细胞减少（13%，3/4级：3%）

7、肝：血清丙氨酸转氨酶升高（29%），血清天冬氨酸转氨酶升高（27%），血清碱性磷酸酶升高（21%）

8、神经肌肉和骨骼：血液样本中的肌酸磷酸激酶增加（58%）

9、眼科：视力损害（20%），视网膜色素改变（≤20%，视网膜色素上皮营养不良），视网膜病变（≤20%，浆液性：视网膜脱离8%，黄斑水肿6%）

10、肾：血清肌酐升高（93%）

11、其他：发烧（18%）

二、1% - 10%:

1、心血管疾病：左室射血分数降低（7%），静脉血栓栓塞（6%），肺栓塞（3%）

2、胃肠道：结肠炎（<10%）、便血（3%）、痔疮出血（1%）

3、血液和肿瘤学：直肠出血（4%）

4、超敏反应：过敏（<10%）

5、神经肌肉和骨骼：脂膜炎（<10%）

6、眼科：葡萄膜炎（4%）

三、<1%：

上市后或病例报告：间质性肺病、肺炎、视网膜静脉阻塞、横纹肌溶解症

未定义频率：

心血管：左心室功能不全

中枢神经系统：头痛

作用机制

比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。

比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

注意事项

1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。

LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。

2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。

定期进行眼科评估和任何视力障碍。

4.间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

5.肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。

6.横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。

7.出血：可能发生严重的出血事件。

8.胚胎–胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。

建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施

贮存方法

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)；

允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

放在儿童触碰不到的地方

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。