用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

1、推荐剂量起始剂量为45mg，1次/日，口服，但59%的患者治疗中须要减量到30mg/d或15mg/d。已完成主要细胞生成反应的CML慢性期和加速期患者需要45mg，1次/日，如果3个月（90d）无效应，应考虑停药。是否与食物同服均可，片剂应整片吞服。

2、中性粒细胞减少（ANC3×ULN（2级或更高），若剂量在45mg时发生，应停药，监测肝功能，恢复到≤1级（3×ULN（2级或更高），应停药如出现AST或ALT≥3×ULN且胆红素升高>2×ULN，ALP2×ULN，应停药。

4、处于胰腺炎和脂肪酶升高时：

（1）无症状的3或4级脂肪酶升高（>2×ULN）或无症状的、放射学检查证实胰腺炎（2级）：若剂量在45mg时发生，应停药，如恢复到≤1级（<1.5ULN）时，应以30mg重新开始；若剂量在30mg时发生，应停药，如恢复到≤1级，应以15mg重新开始；若剂量在15mg时发生，应停药。

（2）有症状的3级胰腺炎，如剂量在45mg发生，应停药，如脂肪酶升高恢复至<1级或症状完全消退，以30mg重新开始。

（3）发生在剂量为30mg时，如脂肪酶升高恢复1级或症状完全消退，应以15mg重新开始。

（4）发生在剂量为15mg时，应停药。

（5）4级胰腺炎，应停药。

5、与强效CYP3A合用时或肝功能不全患者（Child-PughA，B或C），推荐剂量应降低至30mg，1次/日。

不良反应

1、严重不良反应包括血管阻塞、心力衰竭、肝毒性、高血压，胰腺炎、神经性病变、眼毒性、出血、液体潴留、心律失常、骨髓抑制。

2、最常见的（≥20%）非血液学不良反应包括高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心、发热。最常见的、导致停药的不良反应包括血小板减少（4%）和感染（1%）。

3、导致须进行剂量调整的常见不良反应包括血小板减少、中性粒细胞减少、脂肪酶升高、腹痛、胰腺炎、ALT升高、AST及γ-GT升高。

禁忌

1、妊娠期妇女禁用。

2、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

3、未满18岁的儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

注意事项

1、本品可致严重的动静脉血栓、肝毒性，治疗前应仔细权衡利弊。

2、用药期间监测血压，如发生高血压，应及时治疗。

3、治疗前2月，每2周检测一次脂肪酶，有胰炎病史或饮酒者应加强监测，如出现脂肪酶升高伴腹痛，应立即评价是否发生胰腺炎。

4、监测患者神经毒性的症状，如感觉迟钝，感觉过敏、感觉异常、不适、灼烧感、神经痛、无力等。如怀疑神经病变应停药进行评估。

5、本品可导致严重视神经毒性，可致盲。治疗期间应定期检查眼科情况。

6、本品可导致严重并危及生命的出血，常伴4级血小板减少，如发生应立即停药。

7、监测患者液体潴留情况，并积极治疗。

8、监测患者心率，如有异常应停药进行评估。

9、本品可导致严重的骨髓抑制，治疗的前3月应每2周检查全血细胞计数，如临床需要，可调整剂量。

10、晚期患者可发生严重的肿瘤溶解综合征，本品治疗前应充分水化，纠正高尿酸。

11、本品可影响伤口愈合，大手术前应至少停用本品1周，术后视恢复情况开始重新治疗。

药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂可升高本品的AUC和Cmax，反之，强效CYP3A诱导剂可降低本品的AUC和Cmax。

2、体外证实，本品为P糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和胆盐输出泵（BSEP）的抑制剂。

3、本品溶解度具有pH依赖性，高pH条件可使溶解度降低。

药理作用

体外研究显示，本品可抑制ABL与T315I突变的ABL酪氨酸激酶活性，半抑制浓度（IC90）分别为0.4、2.0nmol/L，在0.1-20mmol/L，亦可抑制其他致癌激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）、生促红素人肝细胞（Eph）受体、胞质酪氨酸激酶Src家族（SFK）、酪氨酸激酶膜受体基因（Ckit）、原癌基因（RET）、促血管生成素I型酪氨酸激酶受体2（TIE2）和FMS样的酪氨酸激酶3（FLT3）。

药代动力学

1、本品的绝对生物利用度尚未明确，口服给药后6h内可观察到血药峰值。体外血浆蛋白结合率>99%，癌症患者口服45mg，1次/日，连服28d，稳态时分布容积的几何平均值为1223L。

2、至少64%的本品剂量经由I相和Ⅱ相代谢。体外研究显示，I相代谢酶主要为CYP3A4，其次为CYP2C8，CYP2D6和CYP3A5；本品也通过酯酶和（或）酰胺酶进行代谢。

3、癌症患者口服45mg，1次/日，连用28d，其终末消除t1/2约为24（12-66）h，主要随粪便排泄。

贮藏方法

贮于20-25℃

放在儿童触碰不到的地方

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