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卡马西平

卡马西平

名称

卡马西平,Carbamazepine

适应症

1、复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5、对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。6、不宁腿综合症(Ekbom综合征),偏侧面肌痉孪。7、酒精癖的戒断综合征。

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卡马西平

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

 

口服给药。

 

1、成人常用量:

 

(1)抗惊厥,初始剂量每次100-200mg,每天1-2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效;维持量根据调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,最高量每日不超过1.2g。

 

(2)镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4-0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。

 

(3)尿崩症,单用时一日0.3-0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2-0.4g,分3次服用。

 

(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2-0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3-4次服用。每日限量,通常成人限量为1.2g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。

 

2、小儿常用量:

 

(1)抗惊厥:

 

①6岁以前开始每日按体重5mg/kg,每5-7日增加一次用量,达每日10mg/kg,必要时增至20mg/kg,维持量调整到维持血药浓度8-12μg/kg,常用量一般为按体重10-20mg/kg,约0.25-0.3g,不超过0.4g。

 

②6-12岁儿童第一日0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出现疗效;维持量调整到最小有效量,一般为每日0.4-0.8g,不超过1g,分3-4次服用。

 

(2)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2-0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3-4次服用。每日限量,12-15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g。

 

不良反应

1、较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。

 

2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%-15%。

 

3、较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。

 

4、罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。

 

禁忌

已知对卡马西平相关结构药物(如三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。

 

注意事项

1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。

 

2、用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2-3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。

 

3、一般疼痛不要用本品。

 

4、糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。

 

5、癫痫患者不能突然撤药。

 

6、已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。

 

7、下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。

 

8、用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。

 

9、饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。

 

10、下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。

 

11、孕妇及哺乳期妇女用药:本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。

 

12、儿童用药:本品可用于各年龄段儿童,具体参考用法用量。

 

13、老年患者:用药老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。

 

14、药物过量:

 

(1)可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。

 

(2)治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。

 

药物相互作用

1、与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。

 

2、与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。

 

3、与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。

 

4、由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。

 

5、与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。

 

6、与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。

 

7、红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。

 

8、氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应等。

 

9、锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。

 

10、卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。

 

11、卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。

 

12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9-10小时。

 

药理作用

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:

 

1、使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

 

2、抑制T-型钙通道。

 

3、增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

 

4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

 

贮藏方法

遮光,密封保存。

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

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