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卡博替尼(Cabozantinib,卡布替尼)

卡博替尼

全部名称

LuciCaboz,Cabozantinib,卡博替尼,卡布替尼

适应症

本品用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

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卡博替尼

用法用量

 

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

 

片剂、胶囊剂:

 

1、本品的推荐剂量为140mg/天(80mg一剂,20mg三剂),不能与食物同服(饭前至少1h或饭后至少2h后服用),持续治疗,直至疾病恶化或发生不能接受的毒性。本品胶囊应整个吞服,不能打开胶囊。不能同时服用抑制CYP酶活性的食物(如葡萄柚或葡萄柚汁)或营养补充剂。

 

出现NCICTCAE4级血液学毒性反应、≥3级非血液学毒性反应或不能耐受的2级毒性反应须暂停使用本品。不良反应改善(如恢复至极限或改善至1级)后按以下方法调节剂量。

 

(1)原使用剂量为140mg/天,重新以100mg/天的剂量开始。

 

(2)原使用剂量为100mg/天,重新以60mg/天的剂量开始。

 

(3)原使用剂量为60mg/天,如能耐受重新以60mg/天的剂量开始,否则停止使用。

 

2、如出现下列情况(如内脏出血或痿管形成、严重出血、严重动脉血栓时间(如心肌梗死、脑梗死)、肾病综合征、恶性高血压、高血压危象、无法控制的持续性高血压、下颌骨坏死、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)),均应永久停止使用本品。

 

3、避免同时服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑)。

 

4、需要与强效CYP3A4抑制剂合用的患者,应降低本品剂量40mg(如140mg/天降低至100mg或100mg/天降低至60mg)。停用CYP3A4强效抑制剂前2-3天,恢复原来的剂量。

 

5、如有替代方法,避免同时使用强效CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利幅喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘)。

 

6、需要与强效CYP3A4诱导剂合用的患者,应增加本品剂量40mg(如140mg/天增加至180mg或100mg/天增加至140mg/天)。停用CYP3A4强效诱导剂前2-3天,应恢复原来的剂量。日剂量不能超过180mg。

 

不良反应

 

1、致命性不良反应:出血、肺炎、败血症、瘘管、心搏骤停、呼吸衰竭及不明原因的死亡。

 

2、临床试验中常见的不良反应:腹泻、口腔炎、掌足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。

 

3、最常见的(>25%)实验室异常:AST和(或)ALT升高、淋巴细胞减少、ALP(ALP)升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。

 

4、其他不良反应:腹痛、吞咽困难、消化不良、痔疮、脱水、关节痛、肌肉痉挛、淋巴细胞减少、低钙血症、疲乏、头痛、头晕、感觉异常、虚弱、外周感觉神经病、焦虑、皮疹、皮肤干燥、脱发、红斑、角化过度、低血压。

 

5、导致永久性停药的不良反应:低血钠、脂肪酶升高、掌足综合征、腹泻、疲乏、高血压、恶心、胰腺炎、气管瘘管形成及呕吐。

 

6、甲状腺激素水平升高:接受本品治疗的患者在首次剂量后,与接受安慰剂的患者比较,前者约有57%患者的甲状腺激素水平较后者升高19%。

 

禁忌

 

1、不推荐用于中度及重度肝功能不全患者。

 

2、基于其作用机理,妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。如患者在妊娠期使用本品或用药期间怀孕,应告知患者对胎儿产生伤害的可能性。

 

3、尚未明确本品是否通过乳汁分泌,根据本品对母体的重要性,选择停药或停止哺乳。

 

4、儿童的有效性及安全性尚未确定。

 

5、临床试验中未纳入足够数量的65岁以上的老人,因而无法确定他们的不良反应是否与年轻患者存在差异。

 

注意事项

 

1、本品可致胃肠穿孔及痿管形成的发生率分别为3%和1%,均非常严重,一例致命非胃肠道瘘管形成包括气管和食管,2例死亡。

 

2、本品可致严重和致命性的出血,3级出血事件发生率高于安慰剂。近期有出血或咯血病史的患者禁用本品。

 

3、与安慰剂比较,本品可增加血栓事件的发生率(静脉血栓栓塞6%vs3%,动脉血栓2%vs0%),如患者发生急性心肌梗死或其他临床明显的动脉血栓并发症,应停止使用本品。

 

4、有报道本品可致伤口并发症。择期手术前至少28天停止本品治疗。术后伤口愈合后恢复治疗。伤口裂开或有伤口愈合并发症需医疗干预的患者,应暂停使用本品。

 

5、本品可致1级或2级高血压,开始治疗前及本品治疗中应规律性监测血压。未充分控制的高血压,暂停使用,控制后,降低剂量重新开始本品治疗。抗高血压治疗无法控制的严重高血压,应停止使用本品。

 

6、下颌骨坏死,表现为下颌痛、骨髓炎、骨炎、骨腐蚀、牙齿或牙周感染、牙痛、牙龈溃疡或糜烂、持续性下颌痛或口腔或下颌手术后愈合缓慢。开始本品治疗前及治疗期间应定期进行口腔检查。建议患者养成良好的口腔卫生习惯。对于侵入性齿科操作来说,如有可能,应在择期手术前暂停本品治疗至少28天。

 

7、在本品治疗的患者中,有50%发生掌足综合征,其中13%严重(8级)。不能耐受的2级掌足综合征就应当暂停使用;3-4级PPES,在病情改善至1级后,可降低剂量重新开始治疗。

 

8、本品治疗的患者中有4例发生蛋白尿,包括1例肾病综合征。在本品治疗期间应规律性地监测尿蛋白,发生肾病综合征的患者应停用本品。

 

9、本品治疗的患者中有1例发生RPLS,这是种皮层下血管神经性水肿的综合征,可经MRI进行定性诊断。如患者出现癫痫、头痛、视觉异常、意识混乱或心理功能的改变,应进行RPLS评估,发生RPLS的患者应停用本品。

 

10、本品治疗期间及治疗结束后4个月,应采取有效的避孕措施。

 

药物相互作用

 

1、健康受试者给予强CYP3A4抑制剂酮康唑(400mg/天,共27天),可增加本品单剂量暴露量(AUC)约38%,服用本品时,应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。

 

2、健康受试者给子强CYP3A4诱导剂利福平(600mg/天,共31天),可降低本品单剂量暴露量(AUC)约77%,应避免同服CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利幅布汀、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂)。

 

3、在人肝微粒体酶系中,本品为CYP2C8非竞争性抑制剂、CYP2C9混合型抑制剂、CYP2C19及CYP3A4弱竞争性抑制剂。在培养的人肝细胞中,本品为CYP1A1mRNA诱导剂,但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。

 

4、在实体瘤患者中,本品稳态血药浓度(≥100mg/天,共服药至少21天)显示,对单剂量罗格列酮(CYP2C8底物)血浆暴露量(Cmax和AUC)无影响。

 

5、为P糖蛋白转运活性抑制药,但并非其底物因此,本品可能增加P糖蛋白的底物血药浓度。

 

药理作用

 

体外生化和(或)细胞学分析显示,本品可抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)、AXL(Anexelekto)以及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生和发展过程中发挥着重要作用(包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤性血管生成及侵袭等病理过程)。本品通过抑制上述激酶的活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管的新生。

 

贮藏方法

贮于25℃下,短程携带时允许15-30℃。

放在儿童触碰不到的地方

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

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