用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

本品的推荐剂量为40mg，每日一次。

目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。

本品不应与食物同服。

在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品(见药物相互作用和药代动力学)。

应整片用水吞服。

本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。

副作用

阿法替尼(吉泰瑞)常见不良反应包括有：腹泻、痤疮疹、口腔溃疡、甲沟炎、口干、食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎、唇炎、发热、低钾血症、结膜炎、鼻涕、肝酶升高等等。

患者在接受阿法替尼(吉泰瑞)治疗期间如果发生了比较严重的副作用，要立即到医院就诊，由专业的医生进行正规治疗。

产生不良反应后患者不可盲目使用其他药物治疗，以免产生更多不良反应，影响病情。

药物相互作用

根据体外试验数据，阿法替尼是p-gp的一个底物。

根据临床数据，与p-gp抑制剂或诱导剂同时用药可能会改变阿法替尼的暴露量。

药物相互作用试验结果证实，只要与本品同时给药或在其后给药，p-gp抑制剂(如利托那韦)可安全地与本品联合使用。

如果在本品之前给药，p-gp强抑制剂(包括但不限于利托那韦、环孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韦、沙奎那韦和胺碘酮)可能会增加阿法替尼的暴露量，应慎用。

p-gp强诱导剂(包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥因、苯巴比妥或贯叶连翘)可能会减少阿法替尼的暴露量。

本品与高脂餐同服会导致阿法替尼暴露量显著降低，Cmax降低约50%,AUC0-∞降低约39%。

本品不应与食物同服。

注意事项

腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。

阿法替尼对严重和对抗腹泻药物无反应，若长时间腹泻应立即停止阿法替尼。

大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书提到0.15%患者中产生严重大疱，起泡，和去角质病变。

对威胁生命的皮肤反应应终止药物。

对严重和延长皮肤反应的应停止给药阿法替尼。

间质性肺病(ILD)：有1.5%的患者发生过。

对肺症状急性发作或恶化的停止给药阿法替尼。

如被诊断ILD的应立即终止阿法替尼。

肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。

用定期肝检验监视。

对肝检验严重或恶化应停止给药或终止阿法替尼。

角膜炎：在0.8%患者中发生。

胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。

禁止并告知女性对胎儿潜在的危害和有效避孕。

药物相互作用

根据体外试验数据，阿法替尼是p-gp的一个底物。

根据临床数据，与p-gp抑制剂或诱导剂同时用药可能会改变阿法替尼的暴露量。

药物相互作用试验结果证实，只要与本品同时给药或在其后给药，p-gp抑制剂(如利托那韦)可安全地与本品联合使用。

如果在本品之前给药，p-gp强抑制剂(包括但不限于利托那韦、环孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韦、沙奎那韦和胺碘酮)可能会增加阿法替尼的暴露量，应慎用。

p-gp强诱导剂(包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥因、苯巴比妥或贯叶连翘)可能会减少阿法替尼的暴露量。

本品与高脂餐同服会导致阿法替尼暴露量显著降低，Cmax降低约50%,AUC0-∞降低约39%。

本品不应与食物同服。

药理作用

1、阿法替尼与EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）的激酶区域共价结合，不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化，导致ErbB信号下调。

2、在患者达到浓度下阿法替尼抑制自体磷酸化，对部分细胞系的体外增殖表现出抑制作用，这些细胞系表达野生型EGFR、或表达选择性EGFR外显子19缺失突变或外显子21L858R突变（包括某些表达继发T790M突变的细胞系）。此外阿法替尼还抑制HER2过表达细胞系的体外增殖。荷瘤裸鼠给予阿法替尼，肿瘤生长受到抑制，这些肿瘤模型有的过量表达野生型EGFR或HER2，有的具有EGFRL858R/T790M双突变。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。