用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

阿贝西利与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为150mg每日2次。

不良反应

临床研究中最常发生的不良反应包括腹泻、感染、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏、恶心、呕吐、脱发和食欲下降。

禁忌

阿贝西利（Abemaciclib）玻玛西林是一种常用于治疗乳腺癌的药物。正因为其特定的药理作用和特定的副作用，这种药物存在一些禁忌情况，不能适用于所有病患。以下是关于阿贝西利玻玛西林的药物禁忌说明的详细内容。

1. 心脏疾病患者禁用

阿贝西利玻玛西林在治疗乳腺癌时，主要通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）来阻断癌细胞的增殖。该药物在治疗过程中可能导致心脏相关的副作用，如心动过速和心绞痛。因此，患有严重心脏疾病（如心肌梗死、心衰等）的患者禁止使用阿贝西利玻玛西林，以免进一步对心脏造成不可逆的损伤。

2. 孕妇禁用

阿贝西利玻玛西林属于一类药物，可能对胎儿产生不良影响。据研究表明，使用阿贝西利玻玛西林的孕妇可能增加早产、流产和胎儿发育不全的风险。因此，在怀孕期间或有可能怀孕的女性禁止使用阿贝西利玻玛西林。若需要治疗乳腺癌的女性计划怀孕，应在开始使用药物前与医生进行讨论，并遵循医生的建议。

3. 乳母禁用

乳母喂养期间使用阿贝西利玻玛西林的安全性尚未确定。尽管尚无明确的数据表明药物是否会通过母乳转移，但药物在体内的代谢和分泌过程中可能对婴儿产生潜在风险。为了确保婴儿的安全，乳母应避免使用阿贝西利玻玛西林，或在使用之前和医生咨询，了解潜在风险并做出明智的决定。

4. 肝功能受损患者慎用

阿贝西利玻玛西林经肝脏代谢，因此具有肝脏清除率降低的风险。对于肝功能受损的患者，包括有严重肝疾病或肝功能骤降的患者，在使用阿贝西利玻玛西林之前需要仔细考虑潜在的风险和益处。这些患者可能需要采取更低的剂量或采取其他替代治疗方案来减少药物对肝脏的不良影响。

阿贝西利玻玛西林是一种有效的乳腺癌治疗药物，但在使用前需要注意其药物禁忌情况。心脏疾病、孕期、哺乳期和肝功能受损都是使用阿贝西利玻玛西林的禁忌情况。患有这些病症的人士在使用该药物之前，应与医生详细讨论，并遵循医生的指导，以确保治疗的安全性和有效性。

注意事项

1、在接受阿贝西利治疗的患者中报告了中性粒细胞减少症。对于发生3级或4级中性粒细胞减少症的患者，建议调整剂量。

2、在接受阿贝西利联合内分泌治疗的患者中报告的感染发生率高于接受内分泌治疗的患者。应监测患者的感染体征和症状，并视临床情况进行治疗。

3、对早期乳腺癌患者发生任何分级的静脉血栓栓塞事件以及晚期或转移性乳腺癌患者发生3级或4级静脉血栓栓塞事件，建议暂停给药。

4、在接受阿贝西利治疗的患者中报告了ALT和AST升高。基于ALT或AST升高水平，可能需要调整阿贝西利的剂量。

5、腹泻是最常见的不良反应。在各项研究中，治疗开始至首次腹泻事件发生的中位时间大约为6至8天，腹泻持续中位时间为6至11天（2级）和5至8天（3级）。腹泻可能会引起脱水。患者应在第一次出现稀便时开始抗腹泻药物治疗。

6、在接受阿贝西利治疗的患者中报告了间质性肺疾病（ILD）/肺炎。应监测患者提示ILD/肺炎的肺部症状，并视临床情况进行治疗。

7、由于存在阿贝西利有效性降低的风险，应避免合并使用CYP3A4诱导剂。

8、患有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖–半乳糖吸收不良等罕见遗传疾病的患者不应使用阿贝西利。

9、患者如果在阿贝西利治疗期间发生疲乏或头晕，那么在驾驶或使用机械时应当谨慎。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

1、育龄女性/女性避孕措施：育龄女性应在治疗期间和完成治疗后至少3周内使用高效的避孕方法（例如双重屏障避孕法）。

2、妊娠：尚无妊娠女性使用阿贝西利的数据。动物研究显示阿贝西利具有生殖毒性。不建议在妊娠期间使用阿贝西利，也不建议未采取避孕措施的育龄女性使用阿贝西利。

3、哺乳：尚不清楚阿贝西利是否会通过乳汁分泌。不能排除阿贝西利对新生儿/婴儿的风险。接受阿贝西利治疗的患者不应哺乳。

儿童用药

尚未确定儿童和18岁以下青少年中阿贝西利的安全性和有效性。尚未获得相关数据。

老人用药

无须根据年龄调整剂量。

药物相互作用

阿贝西利主要由CYP3A4代谢。

1、CYP3A4抑制剂：合并使用阿贝西利和CYP3A4抑制剂会升高阿贝西利的血浆浓度。应避免合并使用强效CYP3A4抑制剂和阿贝西利。如果需要同时使用强效CYP3A4抑制剂，则应降低阿贝西利的剂量。强效CYP3A4抑制剂包括但不限于：克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、泊沙康唑或伏立康唑。避免摄入葡萄柚或葡萄柚汁。

2、CYP3A4诱导剂：合并使用阿贝西利和强效CYP3A4诱导剂可降低阿贝西利的血浆浓度。由于存在阿贝西利有效性降低的风险，应避免合并使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于：卡马西平、苯妥英、利福平和圣约翰草）。

3、阿贝西利可能会与抑制肾转运蛋白有机阳离子转运蛋白2（OCT2）、多药及毒素外排转运蛋白（MATE1）和MATE2-K转运蛋白临床相关底物（例如多非利特或肌酐）发生体内相互作用。

4、阿贝西利与P-糖蛋白（P-gp）底物洛哌丁胺合并使用导致洛哌丁胺的血浆暴露升高。

5、阿贝西利与地高辛或达比加群酯可能会发生体内相互作用。

药理作用

阿贝西利是一种周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）的抑制剂。该激酶通过与D-周期蛋白结合被激活。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌细胞系中，周期蛋白D1和CDK4/6可促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，细胞周期进展和细胞增殖。在体外，阿贝西利持续作用可抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期进入S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植瘤模型中，阿贝西利每日持续单独给药或与抗雌激素药物联合给药可使肿瘤缩小。

贮藏方法

30℃以下，密封保存。

放在儿童触碰不到的地方

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。