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比美替尼(贝美替尼,Binimetinib)

比美替尼

全部名称

比美替尼,贝美替尼、Binimetinib、Mektovi

适应症

MEKTOVI是一种激酶抑制剂,与encorafenib联合用于治疗患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

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比美替尼

用法用量

 

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

在开始MEKTOVI之前,确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。

 

推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.

 

对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。

 

不良反应

一、>10%:

 

1、心血管:外周水肿(13%)、高血压(11%)

 

2、中枢神经系统:疲劳(43%)、头晕(15%)

 

3、皮肤科:皮疹(22%)

 

4、内分泌和代谢:γ-谷氨酰转移酶升高(45%),低钠血症(18%)

 

5、胃肠道:恶心(41%)、腹泻(36%)、呕吐(30%)、腹痛(28%)、便秘(22%)

 

6、血液和肿瘤学:贫血(36%,3/4级:4%),出血(19%,3/4级:3%),白细胞减少(13%),淋巴细胞减少(13%,3/4级:2%),中性粒细胞减少(13%,3/4级:3%)

 

7、肝:血清丙氨酸转氨酶升高(29%),血清天冬氨酸转氨酶升高(27%),血清碱性磷酸酶升高(21%)

 

8、神经肌肉和骨骼:血液样本中的肌酸磷酸激酶增加(58%)

 

9、眼科:视力损害(20%),视网膜色素改变(≤20%,视网膜色素上皮营养不良),视网膜病变(≤20%,浆液性:视网膜脱离8%,黄斑水肿6%)

 

10、肾:血清肌酐升高(93%)

 

11、其他:发烧(18%)

 

二、1% - 10%:

 

1、心血管疾病:左室射血分数降低(7%),静脉血栓栓塞(6%),肺栓塞(3%)

 

2、胃肠道:结肠炎(<10%)、便血(3%)、痔疮出血(1%)

 

3、血液和肿瘤学:直肠出血(4%)

 

4、超敏反应:过敏(<10%)

 

5、神经肌肉和骨骼:脂膜炎(<10%)

 

6、眼科:葡萄膜炎(4%)

 

三、<1%:

 

上市后或病例报告:间质性肺病、肺炎、视网膜静脉阻塞、横纹肌溶解症

 

未定义频率:

 

心血管:左心室功能不全

 

中枢神经系统:头痛

 

作用机制

比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。

 

比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

 

注意事项

1.心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。

LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。

 

2.静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

 

3.眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。

定期进行眼科评估和任何视力障碍。

 

4.间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

 

5.肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。

 

6.横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。

 

7.出血:可能发生严重的出血事件。

 

8.胚胎–胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。

建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施

 

贮存方法

储存在20°C至25°C(68°F至77°F);

允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

放在儿童触碰不到的地方

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

 

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