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马昔腾坦(opsumit)

马昔腾坦

名称

马昔腾坦,傲朴舒,Macietan,玛希坦,opsumit,macitentan,masitentan,马西替坦,

适应症

本品用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO分组1),延缓疾病进展。

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马昔腾坦

用法用量

 

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。

剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。

可随餐或空腹服用。

不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。

尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。

漏服应每天在固定时间服用本品。

如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。

育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。

治疗期间应每月进行一次妊娠试验。

肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。

然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。

不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。

不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。

在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。

肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。

尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。

肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。

不推荐在接受透析的患者中使用本品。

 

禁忌

1、妊娠期妇女禁用。

 

2、本品是否经乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应权衡利弊,选择停药或停止哺乳。

 

3、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

 

注意事项

1、本品可导致转氨酶升高、肝毒性和肝功能衰竭。告知患者要向医师报告肝毒性的症状(如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲乏、食欲缺乏、黄疸、尿赤黄、发热、瘙痒),如有临床意义的转氨酶升高,或转氨酶升高伴胆红素升高(>2倍正常上限),或伴有肝毒性的临床症状者应停药。无肝毒性临床症状者,等到肝酶正常后,再重新开始治疗。

 

2、包括本品在内的内皮素受体拮抗药都可引起血红蛋白及红细胞压积降低。这种降低多发生于用药早期,继后则趋向稳定。血红蛋白降低者很少需要输血。严重贫血的患者不推荐开始本品治疗,本品治疗前及治疗期中,如临床需要,应监测血红蛋白水平。

 

3、一旦发现肺水肿的迹象,考虑存在周围血管闭塞性疾病的可能性(PVOD),如能确定,应停药。

 

4、其他内皮素受体拮抗药可影响精子生成,应告知男性患者对生育的潜在影响。

 

5、开始本品治疗前及治疗期间,每月都应进行妊娠测试,如果治疗期间已有妊娠或怀疑妊娠,应与医护人员联系,进行妊娠测试。医护人员应告知妊娠测试阳性者本品对胎儿的潜在风险。

 

6、在本品治疗期间及治疗结束后1个月,育龄期妇女必须采用适当的避孕措施。患者应选择高度有效的避孕方法(如宫内避孕器、避孕植入剂、输卵管绝育术)或联合避孕方法(激素法与屏障法或两种屏障法同时使用)。即使性伴侣行输精管切除术,也必须与激素或屏障法同时使用。

 

7、本品曾给予健康者单剂量高达600mg(批准剂量的60倍),观察到头痛、恶心和呕吐等毒性反应。

 

旦过量,如有需要,应采取常规的支持措施。透析不太可能奏效,因为本品的蛋白结合率高。

 

药物相互作用

CYP3A4强效诱导剂CYP3A4强效诱导剂,如利福平可显著降低马昔腾坦的暴露。

应避免本品与CYP3A4强效诱导剂(如利福平、圣约翰草、卡马西平、苯妥英)合用。

详见说明书。

 

不良反应

临床试验中发现的不良反应包括贫血、鼻咽炎、支气管炎、流感、尿道感染。

 

注意事项

胚胎-胎儿毒性妊娠期间应用本品可对胎儿产生损害,故本品禁用于妊娠女性。

在育龄期女性中,治疗开始前应排除妊娠,确保其使用可靠的避孕措施并在治疗期间每月进行一次妊娠试验。

肝毒性详见说明书

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

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