用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

RCcr患者，25mg，每周1次，静脉滴注时间介于30-60min，直至病情进展或不能耐受。患者使用本品前应提前30min预防性的静脉注射25-50mg的苯海拉明（或类似抗组胺药）。

不良反应

1、本品最常见（≥30%）不良反应有皮疹、虚弱、黏膜炎、恶心、水肿和食欲缺乏。常见（≥30%）实验室异常有贫血、高血糖、高脂血症、淋巴细胞减少、ALP升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。

2、常见不良反应（>10%）包括无力、水肿、疼痛、发热、体重减轻、头痛、胸疼、发冷、黏膜炎、食欲缺乏、恶心、腹泻、腹痛、便秘、呕吐、感染（脓肿、支气管炎、蜂窝织炎、单纯疱疹、带状疱疹）、尿道感染、咽炎、鼻炎、腰痛、关节痛、肌痛、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、皮疹、瘙痒、指甲病症、皮肤干燥、痤疮、味觉障碍、失眠、抑郁。

3、低于10%的不良反应包括致命性的肠穿孔、结膜炎、过敏反应、血管神经性水肿、肺炎、上呼吸道感染、伤口愈合困难、间质性肺病（罕见致命性）、高血压、静脉血栓【包括深静脉血栓、肺栓塞（包括致命性的）】、血栓性静脉炎。

4、实验室检查异常包括血红蛋白、淋巴细胞、中性粒细胞、血小板降低，ALP、AST、肌酐、血糖升高，血磷、血钾降低，总胆红素、总胆固醇、甘油三酯升高。

5、上市后及其他临床经验由于报道中的人数容量不确定，尚未建立下列不良反应与本品的确切联系。胸膜渗漏、血流动力学上显著的需要干涉的心包积液、抽搐、横纹肌溶解、斯约综合征、复杂区域性疼痛综合征（交感反应性营养不良）、药物渗出导致的肿胀、疼痛、发热和红斑

禁忌

1、胆红素>1.5XULN患者中禁用。

2、对本品或其代谢物、吐温80或本品的任何其他组份有超敏反应（包括辅料）的患者应慎用。

3、妊娠期妇女禁用。

4、本品是否排泄至人乳汁中尚未明确，由于在动物研究中显示西罗莫司（本品的活性代谢物）有致癌性的潜能，应根据药物对母体的重要性，选择暂停哺乳或停药。

5、本品在儿童中的安全性和有效性尚未确定。

6、临床研究未纳入足够数量的65岁及以上的患者以确定他们的反应是否与年轻者有异

注意事项

1、最终稀释液应在6小时内给药。

2、本品静脉滴注时间为30至60min，每周1次。最好用输液泵确保药物静脉滴注准确。

3、静脉滴注容器材料应由玻璃，聚烯烃或聚乙烯制成，以避免药物损失和萃取DEHP。静脉滴注器应配合适的过滤器，不含DEHP或PVC，若使用了含PVC的给药装置，确保不含有DEHP成分，输液线路应配置不大于5m孔径的过滤器以确保大于的颗粒不被输入。如果给药装置没有过滤器应在药品进入血管前增加聚醚砜过滤器（如终端过滤器）。可用不同的孔径范围从0.2ym到5gm的终端过滤器，不推荐终端和线内过滤器同用。

4、稀释液含吐温80，其能增加从PVC萃取DEHP的速率。应考虑到在稀释和给药时，包括接触PVC容器后的贮藏时间等本品未稀释时不应直接加入至水性溶液中。直接加入至水性溶液将导致药物沉淀。加入静脉滴注溶液前应先与稀释液混合。建议本品与稀释液混合后，于氯化钠注射液中给药。未曾评估本品在其他静脉滴注溶液中的稳定性。未曾评估与其他药物或营养药物于氯化钠注射液中混合的稳定性，应避免上述情况。本品在酸或碱中均可降解，应避免与能改变溶液pH的药物合用

药物相互作用

1、本品与利福平（强效CYP3A4/5诱导剂）同时给药，静脉给药后本品C和AUC无显著影响，但是降低西罗莫司的C降低65%，AUC降低56%。若无其他选择，应考虑调整剂量。

2、本品与酮康唑（强效CYP3A4抑制剂）同时给药，对本品C=或AUC无明显影响，但是西罗莫可的AUC升高3.1倍，C升高2.2倍。若无其他选择，应考虑调整剂量。

3、本品25mg与地昔帕明（CYP2D6底物）同时给药，后者血药浓度不受影响。预计本品与CYP2D6或CYP3A4的底物无临床意义的相互作用。

4、贯叶连翘可能不可预测地降低本品血浆浓度，接受本品治疗患者不应同时用贯叶连翘制剂。

药理作用

本品是一种mTOR（哺乳动物西罗莫司靶蛋白）的抑制剂。其与细胞内的一种蛋白（FKBP12）结合，而蛋白药物复合物可抑制控制细胞分裂的mTOR的活性，对mTOR活性的抑制作用导致肿瘤细胞生长停滞在G1期。当mTOR被抑制，其磷酸化P3激酶/AKT通路中mTOR下游靶蛋白p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在肾细胞癌细胞株体外研究中，本品可抑制mTOR的活性，导致缺氧诱导因子HF1和HIF2a和血管内皮生长因子水平降低。

贮藏方法

密封保存

放在儿童触碰不到的地方

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。