用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

达拉他韦（达卡他韦）服药指南：

达拉他韦的推荐剂量是60mg每日一次，口服给药，餐前或餐后服药均可。达拉他韦必须与其他药物联合：

一、不含干扰素的达拉他韦推荐治疗方案：

1、包括合并感染人免疫缺陷病毒(HIV的患者。

2、根据患者个体的耐受性，应考虑加用利巴韦林。

二、含干扰素的达拉他韦的推荐治疗方案

1、如果患者在治疗4周和12周均为HCV RNA不可测，治疗方案中的三种药物应联合用药至总 疗程24周结束；如果患者仅在治疗4周和12周的其中一个时间点获得HCV RNA不可测，则达拉他韦应在第24周时停药，而干扰素α和利巴韦林应继续用药至48周。

三、利巴韦林用药指导

与达拉他韦联合给药时，利巴韦林的剂量根据体重调节（<75kg患者1000mg/日; ≥75kg患者1,200mg/日。对于Child-PughB或C肝硬化患者或肝移植后慢性丙型肝炎复发的患者，利巴韦林的推荐起始剂量为600 mg每日。如耐受良好，剂量可增加至1000 mg 每日。应根据血红蛋白水平和肌酐清除率减少利巴韦林起始剂量和治疗剂量。

四、Child-Pugh B或C级肝硬化或肝移植术后患者联合达拉他韦给药方案中利巴韦林的用药指导。

剂量调整、暂停给药和停止治疗：

1、不建议调整达拉他韦的剂量，并应避免暂停给药。但如果因不良反应需要暂停给药联合治疗方案中的任何一种药物，则不得单独应用达拉他韦治疗或单独应用达拉他韦与利巴韦林联合治疗。

2、一旦出现证实的病毒学突破（HCV RNA较最低点升髙大于1 log10 IU/mL)， 建议患者停止治疗。没有适用于达拉他韦和阿舒瑞韦软胶囊或达拉他韦和索磷布韦联合治疗方案的病毒学停药规则。对达拉他韦联合聚乙二醇干扰素α+利巴韦林（PR)治疗的患者需要停药的HCV RNA阈值。

3、应用达拉他韦、聚乙二醇干扰素a和利巴韦林治疗病毒学应答不充分患者的停药规则：

1）漏服药

对于漏服一次达拉他韦的情况，应该指导患者，如果在计划给药时 间的20小时之内，应尽快补服；如果超过20小时，则不再补服，按计划时间继续下一次服药。

2）肾损害

达拉他韦在任何程度的肾损害患者中均不需要调整剂量。

3）肝损害

达拉他韦在任何程度的肝损害患者中均不需要调整剂量。

注意事项

1、达拉他韦的再次治疗：

既往暴露于NS5A抑制剂的患者中，尚未确定包含达拉他韦的再次治疗方案的有效性。 肝损害/肝硬化。

肝损害患者不需要调整达拉他韦的剂量。轻度（Child-PughA，评分 5-6)、中度（Child-PughB，评分 7-9)或重度（Child-PughC，评分 210)肝损 害的非慢性丙型肝炎受试者研究中，没有观察到对达拉他韦的药代动力学有临床意义的影响。

在十九项达拉他韦联合治疗的临床研宄的超过3500名患者中，超过 600名患者有肝硬化。代偿期肝硬化患者和非肝硬化患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。在失代偿期肝硬化患者中尚未确定达拉他韦联合阿舒瑞韦软胶囊的安全性和有效性。

2、器官移植患者：

在一项临床研究中确定了肝移植前、移植期间或移植术后患者应用盐酸达拉他韦片联合索磷布韦和利巴韦林治疗慢性丙型肝炎的安全性和有效性。

3、对驾驶和使用机器能力的影响：

尚未研究达拉他韦对驾驶和使用机器能力的影响。

4、其他

若内包装开封或破损，请勿使用。

禁忌

1、本品与其他药物联合使用时的禁忌，请参考相应药物的说明书。

2、本品禁用于既往对本品或产品中任何成份过敏的患者。

3、本品禁止与CYP3A4强效诱导剂合用，因可能导致百立泽&reg;（盐酸达拉他韦片）暴露剂量降低和疗效减弱。禁忌药物包括但不限于苯妥英、卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、利福平、利福布汀、利福喷汀、地塞米松、贯叶连翘等。

药物相互作用

盐酸达拉他韦是一种CYP3A4底物。中效或强效CYP3A4诱导剂可降低盐酸达拉他韦的血浆水平和治疗效果（见【禁忌】）。与CYP3A4中效诱导剂合并使用时，百立泽&reg;（盐酸达拉他韦片）剂量应增至每日90 mg。CYP3A4强效抑制剂可增加盐酸达拉他韦的血浆水平。与CYP3A4强效抑制剂合并使用时，百立泽&reg;（盐酸达拉他韦片）剂量应降至每日30 mg。

药物过量

盐酸达拉他韦片药物过量的临床经验有限。1期临床研究中，健康受试者给药剂量高达100mg持续14天或单次给药剂量高达200mg时，没有观察到非预期的不良反应。

没有已知的盐酸达拉他韦片药物过量解毒剂。盐酸达拉他韦片药物过量的治疗应当包括一般的支持性措施（包括监测生命体征）和患者临床状况观察。由于盐酸达拉他韦与蛋白高度结合（99%）且分子量大于500，因此透析不太可能显著降低血药浓度。

药理毒理

作用机制：盐酸达拉他韦是NS5A抑制剂，NS5A是一种多功能蛋白，是HCV复制复合体的基本组成部分。盐酸达拉他韦能抑制病毒RNA复制和病毒粒子组装。体外和计算机建模数据表明，盐酸达拉他韦与蛋白质区域1内N-端相互作用，可导致结构扭曲，从而干扰NS5A功能。

药代动力学

在健康成年人受试者和慢性丙型肝炎受试者中评价了盐酸达拉他韦的药代动力学特性。HCV感染的受试者中，盐酸达拉他韦60mg每日一次联合聚乙二醇干扰素α/利巴韦林后，盐酸达拉他韦的Cmax几何平均值（CV%）为1156（30.4）ng/ml，AUC0-24h为12175（37.2）ng*h/ml，Cmin为221（54.4）ng/mL。

1、吸收和生物利用度：1-2h达到血浆峰稳定；QD，4d后达到稳态。

2、分布：蛋白结合率大约为995;无剂量依赖性。

3、代谢：是CYP3A底物；循环中代谢物小于等于5%母药浓度。

4、清除：88%经粪便排泄，6.6%经尿液排泄；半衰期为12-15h。

贮藏

30°C以下保存。

放在儿童触碰不到的地方

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