阿巴卡韦作为一种碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物，阿巴卡韦以其独特的药理机制和高效的生物利用度，成为了抗逆转录病毒治疗中的关键药物之一。

药品称呼

通用名：阿巴卡韦双夫定片

商品名：Trizivir

全部名称：阿巴卡韦，阿巴卡维，阿巴卡韦双夫定片，三协唯，Trizivir，abacavir，ABC，Compound Abacavir Sulfate，Lamivudine and Zidovudine Tablets

贮藏

遮光，密封保存。

作用机制

阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂，对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5\'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。

但是，其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链，从而导致病毒DNA链的终止。而阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的三磷酸盐对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。拉米夫定与齐多夫定有较高协同作用，抑制HIV在细胞培养中的复制。

体外联合用药的试验中，阿巴卡韦与奈韦拉平、齐多夫定有协同作用，而与去羟肌苷、扎西他滨、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。

安全与疗效

本品耐受性好，不产生耐药性，且与大多数抗艾滋病药物有协同作用，其药效与蛋白酶抑制剂相当，有较高的药效/药价比。对于用其他药物已产生耐药性的患者，可加入或以本药品替换，均可有效的抑制HIV病毒。

在一项与Combivir联用的临床研究中，经过24周的治疗，阿巴卡韦/Combivir组(n=282)与英地纳韦/Combivir组(n=280)均有65%的患者血浆HIV-IRNA低于400/ml，CD4细胞计数则分别增加103/mm3和105/mm3；在另一项对比阿巴卡韦/epivir/齐多夫定(n=87)与拉米夫定(n=86)疗效及安全性的研究中，治疗48周时，患者HIV-IRNA水平低于400/ml的比例分别为64%和60%。成分

本品主要成分为阿巴卡韦。

性状

本品为片剂或溶液剂。

适应症

本品与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

规格

片剂：300mg。

口服溶液：20mg/ml。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人的推荐剂量为300mg，每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的患者，尚有口服溶液可供选择。

2、肾功能不良的患者服用本品不必调整剂量，但晚期肾病患者应避免服用。阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者不需调整剂量。对于中度肝脏受损患者，尚无服用本品的支持性资料，因此上述患者应避免使用。严重肝功能受损患者应禁止服用。

不良反应

1、过敏反应（可能是致命性的），发热、皮疹、疲劳、胃肠症状、关节痛、腹泻、腹痛、呼吸困难、咽喉痛等。通常在6周内发生。

2、可能也有呼吸系统的症状，约有20%的患者可出现咽炎、呼吸困难、咳嗽，偶见喘鸣、支气管痉挛。

3、与NRTs合用后，乳酸酸中毒合并肝脂肪变性少见。但可能致死。

4、可出现乳酸性酸中毒、严重脂肪变性和肝肿大。

5、与其他抗病毒药物联合应用时，可出现脂肪和糖代谢异常，脂肪重新分布。

6、使用本品后，成人失眠（以及其他睡眠障碍）发生率约为12%，头痛的发生率在成人和儿童中分别约为25%、16%。

7、联用抗生素逆转录病毒药可引起一系列代谢异常（如低密度脂蛋白升高、高密度脂蛋白降低、血甘油三酯升高，以及胰岛素抵抗和内脏器官脂肪含量增加），由此可能伴发心血管疾病和脑血管疾病。

8、本品治疗后可导致血糖轻度升高。

9、其他不良反应恶心、呕吐、腹泻、腹部不适等。

禁忌

1、任何已知对阿巴卡韦过敏，或对阿巴卡韦片中任何成份过敏的患者禁用本品。

2、禁用于严重肝功能受损的患者。

注意事项

1、由于其独特的代谢途径，本品对大多数细胞色素P450异构体无诱导及抑制作用，临床研究也未发现肝诱导作用，因此本品与其他药物发生相互作用的可能性较低。

2、体外研究已证实，本品与那些抑制或被细胞色素P450同工酶代谢的药物如酮康唑及现有的HIV蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无药物相互作用。而其他常用于抗HIV感染的药物如磺胺甲恶唑及大多数抗结核药物与本品的代谢途径不同，因此不改变本品的代谢。

3、本品与大多数抗HIV药物如齐多夫定、奈韦拉平、拉米呋啶等有协同作用。

4、研究发现，乙醇与本品之间无药代动力学的相互影响，因此饮酒的患者无须调整剂量。

5、本品可增加安泼那韦的生物利用度。

6、本品可使美沙酮的清除率增加，但多数患者不需要调整美沙酮的剂量。

7、本品以及其他核苷类似物与利巴韦林合用时，可导致乳酸性酸中毒，合用时应谨慎。

药物相互作用

1、由于单用本品易产生耐受性，故本品常与其他抗逆转录酶病毒药联用。

2、使用本品后，如患者出现氨基转移酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性（乳酸）酸中毒时（患者出现恶心、呕吐和腹痛等消化症状时，提示可能发生乳酸性酸中毒），应中断用药。

3、本品与其他可产生皮肤毒性的药物（如非核苷类逆转录酶抑制药）合用时，应特别谨慎。

4、一旦怀疑患者有过敏反应症状（包括发热、出疹、虚弱、恶心、呕吐、腹泻和腹痛），应立即停止使用，且不能再次使用本品，因为可能在几小时内发生更为严重的症状，包括威胁生命的低血压和死亡。

药理作用

本品是一个新的碳环2′-脱氧鸟苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统。

药代动力学

本品口服后吸收迅速而充分，成年人口服本品的绝对生物利用度约为83%。片剂和口服溶液的血药浓度达峰时间（tmax）分别约为1.5h、1h，两者的曲线下面积（AUC）没有差异。进食可延迟本品的吸收并降低血药峰浓度（Cmax），但对AUC没有影响，乙醇使AUC水平增加41%。血浆半衰期1.5h，细胞内半衰期3.3h。通过乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶代谢，肾脏排泄82%的代谢物。

贮藏方法

密闭，凉暗干燥处保存。

有效期

24个月