伊莎左米是一种口服的、高选择性的蛋白酶体抑制剂。通过抑制细胞内的蛋白酶体功能，阻断癌细胞的正常代谢和分解机制，引起癌细胞的死亡。这一独特的作用机制使得伊莎左米在治疗多发性骨髓瘤等血液系统恶性肿瘤方面发挥了重要作用。

药品称呼

通用名：伊莎左米

商品名称：Ninlaro

全部名称：伊莎左米，恩莱瑞，Ixazomib，Ninlaro，Iksazomib

适应症

多发性骨髓瘤：既往曾接受至少一次治疗的多发性骨髓瘤患者(联合来那度胺和地塞米松)

用法用量

成人多发性骨髓瘤常用剂量：

1、推荐起始剂量4mg口服，在28一天疗程的第1，8和15天。

2、应在服用食物前至少一小时或饭后至少2小时。

伊莎左米与来那度胺和地塞米松联用：伊莎左米的推荐起始剂量是4mg/次口服，一周1次在28天疗程的第1，8和15天。

来那度胺的推荐起始剂量是25mg/天，28天治疗疗程的第1天至21天。

地塞米松的推荐起始剂量是40mg/次，在28天治疗疗程的第1，8，15和22天。

漏服剂量-如果延迟或错过剂量，只有在下一次预定剂量为72小时或更长时间后才应服用该剂量。

错过的剂量不应在下次计划剂量的72小时内服用。

不能用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

如果服药后出现呕吐，患者不应重复服药。

患者应在下一次预定剂量时恢复给药。

禁忌

对伊莎左米或制剂的任何成分过敏

贮藏

1、储存温度≤30°C（86°F）。

2、不要冷冻。

3、在使用前，请保存在原包装中。

作用机制

伊莎左米（Ixazomib）是一种可逆地抑制蛋白酶体，这是一种调节细胞内蛋白质稳态的酶复合物。具体地说，它可逆地抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性，导致信号级联激活、细胞周期阻滞和凋亡。

副作用

>10%心血管：周围水肿(25%)中枢神经系统：周围神经病变(28%;

3级：2%)，周围感觉神经病变(19%)皮肤科：皮疹(19%)胃肠道：腹泻(42%)、便秘(34%)、恶心(26%)、呕吐(22%)血液和肿瘤：血小板减少症(78%;

3/4级：26%)，中性粒细胞减少症(67%;

3/4级：26%)神经肌肉和骨骼：背痛(21%)眼科：眼病(26%)呼吸道：上呼吸道感染(19%)1%-10%:肝：肝功能不全(6%)感染：带状疱疹(4%;

<1%，抗病毒预防)眼科：视力模糊(6%)、结膜炎(6%)、干眼症(5%)<1%胆汁淤积性肝炎，肝细胞性肝炎，肝毒性，肝脂肪变性，周围运动神经病变，可逆性后部白质脑病综合征，史蒂文斯-约翰逊综合征，甜综合征，血栓性血小板减少性紫癜，横贯性脊髓炎，肿瘤溶解综合征

注意事项

骨髓抑制：中性粒细胞减少和血小板减少在临床试验中被普遍报道;

3级和4级毒性也被观察到。

血小板最低值通常发生在每个周期的第14至21天，在随后的周期开始时恢复到基线水平。

在治疗期间至少每月监测一次血小板计数，并考虑在最初3个周期内更频繁的监测。

可能需要中断治疗、减少剂量和/或输注血小板。

监测中性粒细胞减少症的全血计数(有差异);

可能需要中断治疗或调整剂量。

皮肤毒性：使用伊沙佐米后出现皮疹;

大多数病例为1级或2级(少数患者出现3级皮疹)。

黄斑丘疹和黄斑皮疹是最常见的皮肤反应。

监测皮肤毒性，并进行支持性护理或调整伊沙佐米和来那度胺的剂量(2级或更高毒性)。

胃肠道毒性：腹泻、便秘、恶心和呕吐已被报道。

止泻药、止吐药和支持性护理可能需要管理毒性。

建议对3级或4级症状进行剂量调整。

肝毒性：药物诱导的肝损伤、肝细胞损伤、肝脂肪变性、肝炎胆汁淤积和肝毒性在临床试验中鲜有报道。

定期监测肝酶，可能需要剂量调整3级或4级毒性。

带状疱疹感染：已报告带状疱疹感染;

接受抗病毒预防的患者感染率较低。

在伊沙佐米治疗期间考虑抗病毒预防以降低带状疱疹再激活的风险。

外周水肿：四分之一接受伊沙佐米治疗的患者出现外周水肿(一般为1级或2级反应)。

如果发生周围水肿，评估潜在的潜在原因并提供支持性护理。

如有必要，3级或4级症状可能需要调整地塞米松和伊沙佐米的剂量。

周围神经病变：观察到周围神经病变(主要为1级或2级)。

外周感觉神经病变是最常见的症状，而外周运动神经病变很少见到。

密切监测神经病变的症状;

可能需要调整剂量(伊沙佐米和来那度胺)或停止治疗。

具有生殖潜能的男性和女性应在治疗期间和最后一次给药后90天内使用有效避孕措施。