奥西替尼（Osimertinib）作为第三代EGFR-TKI药物，能够特异性地针对EGFR T790M突变以及EGFR 19del和L858R等常见突变位点，通过抑制这些突变靶点的活性，有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

药品称呼

通用名称：Osimertinib

商品名称：OYSIENDX

英文名称：Osimertinib

中文名称：奥西替尼

全部名称：奥西替尼、甲磺酸奥希替尼片、Osimertinib

规格

80mg

适应症

OYSIENDX 是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC)

具有某些异常表皮生长因子受体 (EGFR) 基因：

• 帮助预防肺癌在肿瘤切除后复发手术

• 当您的肺癌已扩散到身体其他部位（转移性）时，作为您的首次治疗

• 当您的肺癌已扩散到身体的其他部位（转移性）

• 之前使用 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 药物治疗无效或无作用

您的医疗保健提供者将进行测试，以确保 OYSIENDX 适合您。

目前尚不清楚 OYSIENDX 对儿童是否安全有效。

推荐剂量

• 严格按照医疗保健提供者的指示服用OYSIENDX。

• 您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量、暂时停止或永久停止治疗

如果您有副作用，请使用 OYSIENDX。

• 每天服用OYSIENDX 1 次。

• 您可以随餐或单独服用OYSIENDX。

• 如果您漏服了一剂OYSIENDX，请勿补服漏服的剂量。 服用您的下一次剂量你的常规时间。

• 如果您无法吞服整个OYSIENDX 片剂：

o 将您服用的 OYSIENDX 放入装有 60 毫升（2 盎司）水的容器中。 不要使用碳酸水或任何其他液体。

o 搅拌 OYSIENDX 片剂和水，直至 OYSIENDX 片剂变成小块（片剂不会完全溶解）。 请勿压碎、加热或使用超声波来制备混合物。

o 立即饮用 OYSIENDX 和水的混合物。

o 将 120 毫升至 240 毫升（4 至 8 盎司）水加入容器中并饮用，以确保您服用全部剂量的 OYSIENDX。

特殊人群用药

1、男女性避孕

育龄期女性服用奥西替尼期间应避免妊娠。此类患者在完成奥西替尼治疗后的下列时间内仍应使用有效的避孕措施：女性至少2月，男性至少4个月。合并服用奥西替尼后，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。

2、妊娠

目前还没有妊娠女性使用奥西替尼的数据，或数据非常有限。动物研究提示奥西替尼具有生殖毒性(致胚胎死亡、胚胎生长迟缓、新生胎仔死亡)。根据作用机制及临床前数据，妊娠女性使用奥西替尼时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要采用奥西替尼治疗，否则妊娠期间不得使用奥西替尼。

3、哺乳

目前尚不明确奥西替尼或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。此外，目前也没有充分的信息表明奥西替尼或其代谢产物会经动物的乳汁排泄。然而，受乳的胎仔体内检出了奥西替尼及其代谢产物，而且对胎仔的生长和存活也产生了不良影响。因此无法排除奥西替尼对受乳的婴儿会产生影响。因此，采用奥西替尼治疗期间应停止哺乳。

4、生育能力

目前尚没有有关奥西替尼对人体的生育能力产生影响的数据。动物研究的结果提示，奥西替尼对雌性和雄性的生殖器官有影响，而且会损害生育能力。

药物相互作用

1、其他药物对奥希替尼(泰瑞沙)的影响

强效 CYP3A 诱导剂

与千单独给药相比，千与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药降低了奥希替尼的暴露量。奥希替尼暴露量降低可能导致疗效降低。

避免奥希替尼(泰瑞沙)与强效 CYP3A 诱导剂联合给药。如果无法避免同时使用，当与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药时，增加奥希替尼(泰瑞沙)剂量。奥希替尼(泰瑞沙)与中效和/或弱效CYP3A诱导剂联合使用时无需调整剂量。

2、奥希替尼(泰瑞沙)对其他药物的影响

与奥希替尼(泰瑞沙)单独给药相比，奥希替尼(泰瑞沙)与乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 或 P-糖蛋白 (P-gp) 底物联合给药增加了底物的暴露量。BCRP或 P-gp 底物暴露量增加可能增加暴露相关毒性的风险。

当与奥希替尼(泰瑞沙)2联合给药时，监测 BCRP 或 P-gp 底物的不良反应，除非其批准的标签中另有说明。

3、延长 QTc 间期的药物

已知与奥希替尼(泰瑞沙)联合给药可延长QTc间期的药物的作用尚不清楚。可行时，避免合并使用已知可延长QTc间期且具有已知尖端扭转型室性心动过速风险的药物。如果无法避免合并使用此类药物，应定期进行ECG监测。

副作用

【不良反应】

最常见不良反应(≥20%)不良事件为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)和疲劳。

【禁忌症】

对活性成分或任何辅料过敏。

奥西替尼不得与圣约翰草一起服用(见[药物相互作用])。

贮存方法

• 将OYSIENDX 储存在86°F (30°C) 或以下。

将 OYSIENDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。