贝组替凡（Belzutifan）是一种小分子靶向药，通过抑制HIF-2α，阻断了与缺氧适应和肿瘤生长相关的基因表达，进而抑制了肿瘤的生长和血管生成。这一机制使得贝组替凡（Belzutifan）成为治疗特定类型恶性肿瘤的潜在有效药物。

药品称呼

商品名：WELIDX

通用名：Belzutifan

中文名：贝组替凡

全部名称：belzutifan、WELIDX、贝组替凡

适应症

WELIDX适用于需要治疗相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的von Hippel Lindau(VHL)成年患者，无需立即手术。

用法用量

推荐用法：建议患者吞下整片药片。

在吞咽之前，不要咀嚼、挤压或掰开WELIDX。

推荐用量：WELIDX的推荐用量为120 mg，每天口服一次，直至疾病进展或产生不可接受的毒性。

WELIDX应在每天的同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不吃。

如果错过了一剂WELIDX，可以在当天尽快服用。

第二天正常恢复WELIDX的常规每日服用计划。

不要服用额外的药片来弥补错过的剂量。

如果服用WELIDX后任何时候出现呕吐，请不要重新服用该剂量，第二天服用下一剂。

WELIDX过量没有特殊的治疗方法。

如果怀疑服用过量，停止服用WELIDX并实施支持性护理。

建议的剂量减少为：

第一次剂量减少：WELIDX 80 mg口服，每日一次

第二次剂量减少：WELIDX 10 mg口服，每天一次

第三次剂量减少：永久停止

对于轻度(eGFR 60-89 mL/min-1.73 m2，MDRD估计)和中度(eGFR30-59 mL/min/1.73 m2)肾损害患者，不建议修改WELIDX的剂量。

对于轻度肝损害患者不建议改变WELIDX的剂量，WELIDX尚未在中度或重度肝损伤患者中进行研究。

规格

40mg

副作用

最常见的(≥25%)不良反应：发生在接受WELIDX治疗的患者中的是血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。

严重的不良反应：包括贫血、缺氧、过敏反应、视网膜脱离和视网膜中央静脉阻塞。

注意事项

WELIDX会导致严重贫血，需要输血。

在开始WELIDX治疗之前，并在整个治疗过程中定期监测贫血。

根据临床指示对患者进行输血。

对于血红蛋白<9g/dL的患者，停止WELIDX直到≥9g/dL，然后根据贫血的严重程度，以减少剂量恢复或永久停用WELIDX。

对于危及生命的贫血或需要紧急干预时，在血红蛋白出现之前停止使用WELIDX≥9g/dL，然后以减少的剂量恢复或永久停止WELIDX。

WELIDX可导致严重缺氧，可能需要停药、补充氧气或住院，在开始使用WELIDX治疗之前，并在整个治疗过程中定期监测氧饱和度。

运动时血氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55 mm Hg)，考虑不使用WELIDX，直到运动时脉搏血氧饱和度大于88%，然后以相同剂量或减少剂量恢复。

静息时氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55mm Hg)或指示紧急干预，保留WELIDX直到解决，并以减少的恢复剂量或停止。

对于危及生命的缺氧或反复出现的症状性缺氧，永久停止使用WELIDX。

建议患者立即向医疗保健提供者报告缺氧的体征和症状。