普拉替尼（Pralsetinib）作为一种受体酪氨酸激酶RET抑制剂，通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻断表达RET基因变异的细胞增殖。与已批准的多激酶抑制剂相比，普拉替尼（Pralsetinib）对RET的选择性显著提高，不仅能够有效抑制原发和继发变异，还有望预防临床耐药的发生。

药品称呼

通用名称：Pralsetinib

商品名称：PRASEDX

英文名称：Pralsetinib

中文名称：普拉替尼

全部名称：普拉替尼、普吉华、PRASEDX、Pralsetinib

适应症

1)用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者;

2)用于治疗系统性治疗的晚期或转移性转染重排(RET)突变型甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治(如果放射性碘适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌(TC)成人和12岁及以上儿童患者。

用法用量

成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次(服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食)

副作用

1、最常见的不良反应(≥25%)是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。

2、最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。

特殊人群用药

1、妊娠期

根据动物研究的结果及其作用机制，向孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用普拉替尼(Pralsetinib)的可用数据来告知药物相关风险。在器官发生期间，妊娠动物口服普拉替尼(Pralsetinib)导致母体暴露量低于每日一次400毫克临床剂量的人类暴露量时出现畸形和胚胎致死。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无数据表明母乳中存在普拉替尼(Pralsetinib)或其代谢产物或其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据动物试验的数据，在导致暴露量低于每日400毫克临床剂量的人体暴露量的剂量下，普拉替尼(Pralsetinib)可导致胚胎致死和畸形。

在开始使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

对孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。

告知有生殖潜力的女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后2周内使用有效的非激素避孕方法。普拉替尼(Pralsetinib)可能导致激素避孕药无效。

建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。

普拉替尼(Pralsetinib)可能会损害男性生育力。

4、儿童用药

12岁及以上儿童RET融合阳性甲状腺癌患者接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的安全性和有效性已经确定。一项在成人中进行的充分且对照良好的普拉替尼(Pralsetinib)研究的证据支持在该年龄组中使用普拉替尼(Pralsetinib)，该研究具有额外的人群药代动力学数据，表明年龄和体重对普拉替尼(Pralsetinib)没有影响。

对普拉替尼(Pralsetinib)药代动力学具有临床意义的影响，预计12岁及12岁以上的成人和儿童患者之间的普拉替尼(Pralsetinib)暴露量相似，且成人和儿童患者中RET融合阳性甲状腺癌的病程充分相似，因此可以将成人数据外推至儿童患者。

在RET融合阳性非小细胞肺癌的儿童患者或12岁以下RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中，尚未确定普拉替尼(Pralsetinib)的安全性和有效性。

5、老年用药

接受每日一次400毫克普拉替尼(Pralsetinib)推荐剂量治疗的540例ARROW患者中，31%为65岁及以上，7%为75岁及以上。

在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间，未观察到药代动力学(PK)、安全性或有效性的总体差异。

6、肝功能损害

对于轻度(总胆红素≤ ULN和AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN和任何AST)、中度(总胆红素> 1.5至3 × ULN和任何AST)或重度(总胆红素> 3 × ULN和任何AST)肝功能损害的患者，无需调整剂量。

药物相互作用

1、其他药物对PRASEDX的影响

1)强效或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂

与强或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联合用药会增加普拉替尼(Pralsetinib)的暴露量，这可能会增加与普拉替尼(Pralsetinib)相关的不良反应的风险。避免将普拉替尼(Pralsetinib)与强效或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂联合用药。如果无法避免与上述任何抑制剂联合用药，则应减少普拉替尼(Pralsetinib)剂量。

2)强或中度CYP3A诱导剂

与强效CYP3A诱导剂联合使用会降低普拉替尼(Pralsetinib)暴露量，这可能会降低普拉替尼(Pralsetinib)的疗效。避免将普拉替尼(Pralsetinib)与强或中度CYP3A诱导剂联用。如果无法避免普拉替尼(Pralsetinib)与强或中度CYP3A诱导剂联合给药，则增加普拉替尼(Pralsetinib)剂量。

成分

有效成分:Pralsetinib

非活性成分:柠檬酸、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、硬脂酸镁、微晶纤维素(MCC)、预胶化淀粉和碳酸氢钠。

胶囊外壳:FD&C蓝1号(FCF亮蓝)、羟丙甲纤维素和二氧化钛。

白色油墨:丁醇、无水乙醇、异丙醇、氢氧化钾、丙二醇、纯化水、虫胶、浓氨水和二氧化钛。

性状

胶囊剂

贮存方法

储存温度:20°C至25°C；允许在15°C至30°C范围内波动[参见USP控制的室温]。防潮。

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