比美替尼(Binimetinib)是一种基于MEK通路研发的靶向药物，主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。其通过抑制MEK信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖。

药品称呼

中文名称：比美替尼、贝美替尼

英文名称：Binimetinib

商品名称：MEKTODK

全部名称：比美替尼、贝美替尼、Binimetinib、MEKTODK

用法用量

在开始MEKTODK之前，确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。

推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.

对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

副作用

MEKTOVI最常见的不良反应(≥25%)(与encorafenib联合使用)，包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。

注意事项

1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数(LVEF)，然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。

LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。

2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。

定期进行眼科评估和任何视力障碍。

4.间质性肺病(ILD)：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

5.肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。

6.横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。

7.出血：可能发生严重的出血事件。

8.胚胎–胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。

建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施

禁忌

无

贮藏

储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

作用机制

比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。

比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

温馨提示

1.本站提供的医学产品信息并不完整，不能代替有资格的医疗专业人士所提供的咨询意见，相关问题请咨询您的主治医生获得更多的帮助。本站内容作为纯介绍性信息仅供参考。

2.本站内容如有错误请联系客服修正，感谢您的支持和反馈！

3.更多药品相关问题及靠谱仿制药渠道，请咨询客服了解！