恩曲替尼（Entrectinib）作为靶向治疗药物，其核心作用机制在于通过抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶，从而阻断癌细胞的增殖和转移扩散，促进肿瘤细胞的死亡。这一独特的机制使得恩曲替尼在多种类型的癌症治疗中展现出了巨大的潜力。

药品称呼

通用名称：entrectinib

商品名称：ENTREDX

英文名称：entrectinib

中文名称：恩曲替尼

全部名称：恩曲替尼、ENTREDX、entrectinib

适应症

成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌;

成人、12岁及以上儿童NTRK基因融合阳性实体瘤

特殊人群用药

1、妊娠期

基于人类先天性突变导致TRK信号改变的文献报告、动物研究发现及其作用机制，若将恩曲替尼用于孕妇，可能会对胎儿造成伤害。目前没有关于孕妇使用恩曲替尼的可用数据。在器官形成期间，妊娠动物接受恩曲替尼给药时，母体暴露量导致的畸形约为600毫克剂量下人暴露量的2.7倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无数据表明恩曲替尼或其代谢产物在人乳中的存在及其对母乳喂养儿童或产乳量的影响。由于恩曲替尼母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期女性在接受恩曲替尼治疗期间和最后一次给药后7天内停止母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

在开始恩曲替尼治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

当给孕妇服用恩曲替尼时，可能会对胚胎-胎儿造成伤害。

建议有生殖潜力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间以及末次给药后至少5周内使用有效避孕方法。

建议有生殖潜力的有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间以及末次给药后的3个月内使用有效避孕方法。

4、儿童用药

恩曲替尼在1个月以上儿童患者中的安全性和有效性已经确定。恩曲替尼在这些年龄组中的使用得到了恩曲替尼在成人和儿童患者中进行的充分和良好对照研究的证据的支持，这些研究具有额外的人群药代动力学数据，证明在大于1个月大的儿童患者中的原料药暴露量预计在成人范围内，并且在成人和儿童患者中的病程充分相似，从而可以将成人数据外推至儿童患者。

ROS1阳性非小细胞肺癌病的儿童患者中尚未确定恩曲替尼的安全性和有效性。

5、老年用药

在355名接受恩曲替尼临床试验的患者中，25%为65岁或以上，5%为75岁或以上。恩曲替尼的临床研究未包括足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。

6、肾功能损害

对于轻度或中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量(根据 Cockcroft-Gault方程计算，CLcr 30至＜90毫升/分钟)。尚未在患有严重肾功能损害(CLcr＜30毫升/分钟)的患者中研究恩曲替尼。

7、肝功能损害

在推荐剂量下，中度肝功能损害(总胆红素大于1.5–3.0倍ULN(含任何天冬氨酸转氨酶))或重度肝功能损害(总胆红素大于3.0倍ULN(含任何天冬氨酸转氨酶))对恩曲替尼安全性的影响尚不清楚。在确定是否对中度至重度肝功能损害患者给予恩曲替尼之前，应考虑恩曲替尼的风险-获益概况。更频繁地监测肝功能损害患者的恩曲替尼不良反应，因为这些患者的不良反应风险可能增加。

药物相互作用

1、其他药物对恩曲替尼的影响

1)中度和重度CYP3A抑制剂

a.2岁及以上的成人和儿童患者

恩曲替尼与一种强或中度CYP3A抑制剂联合用药会增加恩曲替尼的血浆浓度，这可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免将强效或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼联合用药。如果不可避免地要同时服用，则应减少恩曲替尼的剂量。

b.2岁以下儿童患者

避免将恩曲替尼与中度或重度CYP3A抑制剂联合用药。

使用恩曲替尼治疗期间，避免使用葡萄柚产品，因为它们含有CYP3A抑制剂。

2)中度和重度CYP3A诱导剂

恩曲替尼与一种强或中度CYP3A诱导剂联合用药会降低恩曲替尼的血浆浓度，这可能会降低恩曲替尼的疗效。避免将强效和中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼联合用药。

2、延长QTc间期的药物

恩曲替尼可导致QTc间期延长。避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间隔时间的产品联合用药。

成分

活性成分:entrectinib

性状

胶囊剂

贮存方法

胶囊

1)将胶囊储存在20°C至25°C的室温下。

2)将胶囊保存在原容器中，并保持瓶子紧密封闭，以防受潮。

3)将恩曲替尼和所有药物放在儿童拿不到的地方。

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