托法替尼通过抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，发挥抗炎作用。它可以防止信号转导因子和转录激活因子(STAT)的磷酸化和激活，抑制炎症反应的进一步发展。

药品称呼

通用名称：托法替尼

商品名称：TOFADX

全部名称：托法替尼，托法替布，tofacitinib，TOFADX

适应症

本品用于不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶吟效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎。

副作用

1)总体感染：常见有上呼吸道感染、鼻咽癌、泌尿系统感染。

2)严重感染：最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹，泌尿系统感染。

3)结核病：增加感染几率。

4)机会性感染

5)恶性肿瘤：最常见的恶性肿瘤为肺癌和乳腺癌，其次为胃癌、结直肠癌、肾细胞癌、前列腺癌、淋巴瘤、恶性黑色素瘤。

6)淋巴细胞减少症：经检测确认的淋巴细胞计数低于500细胞/mm³与治疗和严重感染的发生率增加有关。

7)胃肠道异常：腹痛，消化不良，呕吐，胃炎，恶心。

8)肝胆异常：脂肪肝。

9)皮肤异常：皮疹、红斑、瘙痒。

10)目前尚无严重不良反应。

禁忌

1、感染者禁用。

2、低蛋白血症（<9g/dL）患者禁用。

3、妊娠期妇女只有在益处大于对胎儿伤害的风险时方可使用。

4、动物实验本品可通过大鼠乳汁分泌，是否通过人类乳汁分泌尚未确定，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

5、儿童的有效性尚未确定。

贮藏

密封，遮光，贮于20-25℃。

注意事项

1)严重感染：托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染、憩室炎和阑尾炎，在机会性感染中，托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌病、组织胞浆菌病、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒感染、BK 病毒感染以及李氏杆菌病，此时应中断给药。

2)胃肠穿孔：有胃肠道疾病患者应谨慎使用该药物，托法替尼有增加胃肠穿孔的风险。

3)实验室检测：具体使用情况需要根据淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质的变化情况来定。

4)免疫接种：避免与活疫苗同时使用。

5)糖尿病患者：由于糖尿病患者人群中的感染发生率通常较高，因此治疗糖尿病患者时应谨慎。

6)肝损伤患者：重度肝损伤患者不建议使用。

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