吡柔比星能够迅速进入细胞内，嵌入DNA的双螺旋链，抑制DNA聚合酶α和β的活性，阻止核酸的合成。使得肿瘤细胞中止于G2期，无法进行细胞分裂，最终导致肿瘤细胞死亡。

药品称呼

通用名：注射用盐酸吡柔比星

商品名：盐酸毗柔比星－万乐

全部名称：吡柔比星，注射用盐酸吡柔比星，吡喃阿霉素，盐酸毗柔比星－万乐，Pirarubicin，Pirabucin，Tepirubicin，1609rb，Pirarubicin Hydrochloride，THEPRUBICIN， THP-adriamycin，Pinorubicin， Therarubicin， Therarubiein， THP-ADM

禁忌

严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

贮藏

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

作用机制

本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰DNA合成。

因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。

安全与疗效

为研究吡柔比星 (THP)为主的联合方案对乳腺癌的临床疗效及其毒性反应。采用CTX ,THP ,5 -氟尿嘧啶 (5 -FU)治疗乳腺癌患者28例 ，以 21天为 1个周期 ,连续治疗 2～ 4个周期。同时将用阿霉素(ADM )代替THP治疗的 2 8例乳腺癌患者作为随机对照。

结果：THP组总有效率达 67.9% ,比ADM组 (60 .7% )略有增高 ,但无统计学差异 (P >0 .0 5)。THP组的胃肠道反应 (2 1 .4% )、脱发 (7.1 % )及心脏毒性 (7.1 % )情况发生率明显低于ADM组 (P <0 .0 5) ,血液学毒性发生率两组基本相似 (P >0 .0 5)。

结论：以THP为主联合治疗服腺癌疗效较好，毒性低，值得临床广泛推广使用。

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