注射用阿扎胞苷（Azacitidine）

阿扎胞苷是一种胞苷的5-氮杂类似物，低剂量的阿扎胞苷可以和DNA整合，抑制DNA甲基化，恢复造血干细胞的正常分化和造血功能。DNA甲基化在基因表达中起着重要的作用，而DNA异常甲基化和肿瘤的发生有着重要的关系。

药品称呼

通用名：阿扎胞苷

商品名：维达莎

全部名称：阿扎胞苷，注射用阿扎胞苷，维达莎，5-氮杂胞苷，5-氮杂胞嘧啶核苷，5-Azacytidine，Ladakamycin，Azacitidine，vidaza

禁忌

禁用于晚期恶性肝肿瘤患者。

禁用于已知对阿扎胞苷或甘露醇过敏的患者。

贮藏

25℃以下保存。

作用机制

阿扎胞苷是胞嘧啶核苷类似物,通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大排制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。DNA的去甲基化可修复基因的正常功能,该功能对于细胞的分化和增殖起关键作用。阿扎胞苷的细胞毒作用可引起处于快速分裂状态的细胞死亡,包括对正常生长调控机制不产生应答的癌细胞。非增殖期的细胞对阿扎胞苷相对不敏感。

安全与疗效

支持阿扎胞苷效果的3期临床试验结果有好几个，比如2009年的《柳叶刀.肿瘤学》上，一个针对中危/高危骨髓增生异常综合症患者的大型试验中，维达莎历史上第一次显著延长了此类患者的中位总生存期！维达莎组是24.5个月，而传统疗法组（包括支持护理、低剂量阿糖胞苷或高剂量化疗）组的中位总生存期仅为15个月。在2年的时候，维达莎组有51%的患者还活着，但对照组只有26%。

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