米哚妥林（Midostaurin）

米哚妥林（Midostaurin）是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是一类能够催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶，在细胞信号传导过程中起着关键作用。许多癌细胞的生长、增殖和转移都依赖于异常的酪氨酸激酶活性。米哚妥林(Midostaurin)通过特异性地抑制多种酪氨酸激酶的活性，阻断这些激酶介导的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。

药品称呼

中文名称：米哚妥林、雷德帕斯

英文名称：Midostaurin、Tauritmo

商品名称：Rydapt

全部名称：米哚妥林、雷德帕斯、Rydapt、Midostaurin、Tauritmo

规格

胶囊剂：25mg

禁忌

1、孕妇禁用。

2、尚不清楚是否分泌至乳汁中，鉴于其严重的不良反应，哺乳期妇女使用时应停止哺乳至治疗结束后至少4个月。

3、儿童用药的安全性与有效性尚未确定。

4、对本品过敏者禁用。

贮藏

防潮，贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

作用机制

本品为多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、 PDGFRo和 VEGFR，的活性均有抑制作用。

本品可抑制FLT，受体发信号和细胞增殖，从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡，本品还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。

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