(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

用药优势

相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势：

1、曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。

2、曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。

3、由于曲格列汀对于肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。

4、曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

禁忌

1，严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的，故不适合使用曲格列汀。

2，严重感染、手术前后、严重创伤患者，不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀。

3，严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升，引发危险。

第四，对本药成分有过敏既往病史的患者。

注意事项

1、慎重给药（以下患者慎用）

（1）中度肾功能不全患者。

（2）接受磺酰脲类制剂或胰岛素制剂给药的患者(报告显示，联用其它DPP-4抑制剂可导致严重的低血糖)。

（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有可能引起低血糖)。

（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、饮食不足或衰弱(有可能引起低血糖)。

（5）剧烈肌肉运动(有可能引起低血糖)。

（6）酗酒者(有可能引起低血糖)。

2、重要注意事项

（1）只有在预先充分实施糖尿病基础治疗-饮食疗法或运动疗法但未获得良好效果的情况下使用本药。

（2）本药给药期间应定期监测血糖，同时经过充分观察，使用本药2-3个月仍未获得良好效果时，应考虑改用其他更为合适的治疗方法。

（3）在本药长期给药期间，有时会不再需要用药，或因患者不注意饮食与运动的控制、并发感染等致使无效或效果不佳，因此应留意饮食量、血糖值或有无感染等，然后再判断是否继续给药或选择使用其它药物。

（4）有可能引起低血糖症状，因此对从事高空作业、机动车驾驶等工作的患者给药时应格外注意。

（5）与胰岛素制剂联用时的临床效果和安全性尚不明确。

（6）本药与GLP-1受体激动剂均具有经GLP-1受体介导的降血糖作用。没有两制剂联用时的临床试验结果，尚不能确认其有效性和安全性。

作用机制

进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1），二肽基肽酶-4（DPP-4）可使血中的GLP-1失活，本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高，促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。

不良反应

上市前在日本实施的临床试验中，901例中的103例（11.4%）发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

1、严重不良反应

有可能引起低血糖（0.1-5%），因此，应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示，其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状，导致意识丧失，因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。

此外，使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。

2、严重不良反应（同类药物）

有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

3、其他不良反应：

1）皮疹、瘙痒；心房颤动；

2）ALT（GPT）升高、AST（GOT）升高、γ-GTP升高；

3）血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等；

4）发生如下不良反应时，应根据症状采取适当措施。

特殊人群用药

1、孕妇及哺乳期妇女用药

（1）对孕妇或可能怀孕的女士，只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。（尚未明确孕期给药的相关安全性。另外，在动物实验（大鼠）中报告药物经胎盘转移。）

（2）对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。（在动物试验（大鼠）中报告药物经乳汁分泌）。

2、儿童用药

尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。（无使用经验）。

3、老年用药

一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。

4、药物相互作用

本药主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。

药理作用

1、对DPP-4的抑制作用

（1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。

（2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。

2、活性GLP-1浓度增加作用

在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。

3、改善糖耐量

对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。

储存方法

 保存在25℃。允许温度范围在15℃到30℃之间。避光，防潮。避免儿童接触。

完整内容请参考药品说明书或联系医无忧网页客服