中国国家药品监督管理局 (NMPA) 于2024年6月11日批准MET受体酪氨酸激酶抑制剂 (MET-TKI)盐酸卡马替尼(妥瑞达®)上市，用于未经系统治疗的携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。为中国的非小细胞肺癌患者带来新的治疗选择。

这次获批的临床数据是基于全球多中心临床研究GeoMETry mo -1及针对中国人群的临床研究GeoMETry-C。

GeoMETry mo -1研究显示，根据盲态独立审查委员会评估，卡马替尼在治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌初治患者中的客观缓解率（ORR）为68.3%，疾病控制率（DCR）为98.3%，中位总生存期（OS）为25.5个月。

中国人群GeoMETry-C II期临床数据：截至2022年4月18日数据截止，达到了主要目标：盲态独立审查委员会评估（BIRC）的客观缓解率（ORR）为53.3%，研究者评估的ORR为60%，通过BIRC和研究者评估，疾病控制率为86.7%。

常见的不良反应（≥20%；任何级别）是外周水肿（26.7%）、丙氨酸氨基转移酶升高和低蛋白血症（各20%）。

MET14外显子跳跃突变肺癌介绍

在中国，肺癌是发病率和死亡率 高的恶性肿瘤，大部分肺癌患者在确诊时已处于晚期。非小细胞肺癌是肺癌 常见的病理类型，占80％～85％。

MET14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的发生率为3% ~ 4%，多见于非吸烟、病理类型为肺肉瘤样癌 (PSC)的患者[4]。在既往研究中，伴有MET 14 外显子跳跃突变阳性的患者表现为发病年龄偏大（中位年龄为72.5岁），女性偏多（56%~68%），易合并脑转移（20%~40%），化疗及免疫治疗预后不佳。

卡马替尼的作用机制

卡马替尼通过高度选择性地抑制MET激酶，阻断MET基因的信号传导，从而抑制由MET外显子14跳跃突变引起的肿瘤细胞的增殖和存活。此外，卡马替尼还能抑制由其他因素（如肝细胞生长因子HGF或MET基因的扩增）导致的MET基因激活，进一步增强其抗肿瘤效果。

MET基因外显子14跳跃突变是一种导致MET基因过度激活的遗传变异，约占NSCLC的3-4%。这种变异能够促进肿瘤细胞的生长、侵袭和转移，同时也会导致肿瘤对其他靶向药物的耐药性。因此，针对这一突变进行精准治疗显得尤为重要。

间质上皮细胞转化因子(MET)的通路异常激活包括MET14外显子跳跃突变、MET基因扩增和MET蛋白过表达，其中MET14外显子跳跃突变是使用 MET-TKIs进行检测的 佳预测生物标志物。

MET14外显子跳跃突变上市药物

除了卡马替尼，目前国内外已经获批上市治疗MET14跳跃突变的非小细胞肺癌患者的靶向药还有：特泊替尼、赛沃替尼、伯瑞替尼和谷美替尼。上市药品具体情况如下图片所示：

临床研究数据

卡马替尼的临床研究数据令人鼓舞。在GEOMETRY mo -1这项多中心、非随机、开放标签、多队列的II期临床研究中，卡马替尼在初治和经治的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中均表现出显著的治疗效果。初治患者的客观缓解率（ORR）为68%，疾病控制率（DCR）高达98.3%，中位总生存期（OS）为25.5个月；而经治患者的ORR为41%，中位缓解时间也超过9个月。这些数据为卡马替尼的临床应用提供了坚实的证据。

疗效与安全性

卡马替尼的疗效不仅体现在ORR和DCR等客观指标上，更在于它能够显著改善患者的生存质量和预后。多项研究发现，卡马替尼能够显著延长患者的生存期，并缓解由肿瘤引起的各种症状，如咳嗽、呼吸急促等。同时，卡马替尼的毒副作用相对较低，患者整体不良反应发生率与全球人群相似，且多为可耐受的轻至中度反应。

获批上市与临床应用

基于丰富的临床数据和显著的治疗效果，卡马替尼已在多个国家获得批准上市。2024年6月12日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准卡马替尼（商品名：妥瑞达）用于未经系统治疗的携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。这一批准为我国NSCLC患者提供了新的治疗选择，并有望改善他们的临床预后。

关于卡马替尼，其前瞻性、全球多中心的注册临床研究GEOMETRY Mo -1在2022年欧洲肺癌大会（ELCC）更新了卡马替尼在MET ex14跳突初治患者队列的数据，盲态独立审查委员会（BIRC）评估一线治疗ORR为68.3%（95% CI：55.0，79.7），mPFS为12.5个月（95% CI：8.3，18.0），mOS为25.5个月（95% CI：15.2，NE）。卡马替尼在MET ex14跳突经治患者中同样显示优异疗效，2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的后线数据显示，ORR为44%（95% CI：34.1，54.3），mPFS为5.5个月（95% CI：4.2，8.1）

卡马替尼是 NCCN 指南 2A 类（ ）一线治疗选择：适用于MET ex14 阳性 mNSCLC 患者。

卡马替尼未来应用广泛

随着卡马替尼在全球范围内的广泛应用和深入研究，我们期待它在更多患者群体中展现出其独特的疗效和安全性。同时，也希望能有更多的研究探索卡马替尼与其他治疗手段的联合应用，以期为患者带来更深层次的个体化治疗策略。此外，针对卡马替尼在脑转移患者中的疗效研究也正在进行中，有望为这一难治性疾病提供新的解决方案。

总之，卡马替尼作为一种精准的靶向药物，为携带MET基因外显子14跳跃突变的NSCLC患者带来了新的治疗希望和选择。我们期待它在未来的临床应用中能够继续发挥其独特的优势，为更多患者带来福音。

(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

卡马替尼-说明书

用法用量

• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的那样服用 CAMPAMDX。

• 每天服用 2 次 CAMPAMDX，您可以随餐或单独服用。

• 整片吞服 CAMPAMDX 药片。 不要打破、咀嚼或压碎 CAMPAMDX 片剂。

• 如果您漏服或呕吐了一剂 CAMPAMDX，请勿补服。 在您的预定时间服用下一剂。

不良反应

常见的不良反应（≥20％）为周围水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。

禁忌

1、对卡马替尼或其中任何成分过敏，应避免使用该药物。2、严重的肝功能损害患者慎用。3、在乳腺癌患者中使用卡马替尼需要谨慎，并在使用前咨询医生。4、怀孕、计划怀孕或正在哺乳的患者慎重，应在使用卡马替尼之前咨询医生。

注意事项

1、间质性肺疾病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者 停用TABRECTA。

2、肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或 停用TABRECTA。

3、光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

4、胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。

副作用

• 肺部或呼吸问题。 CAMPAMDX 可能引起肺部炎症，从而导致死亡。 如果您出现任何新的或恶化的症状，请立即告诉您的医疗保健提供者，包括：

   o 咳嗽                  o 发烧                 o 呼吸困难或呼吸急促

如果您在治疗期间出现肺部或呼吸问题，您的医疗保健提供者可能会暂时停止或 停止使用 CAMPAMDX 进行治疗。

• 肝脏问题。 CAMPAMDX 可能导致肝脏血液检查结果异常。 在您开始治疗之前和使用 CAMPAMDX 治疗期间，您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查您的肝功能。 如果您出现任何肝脏问题的迹象和症状，请立即告诉您的医疗保健提供者，包括：

   o 你的皮肤或眼睛的白色部分变黄（黄疸）    o 几天或更长时间没有食欲

   o 深色或“茶色”尿液                                   o 胃部右侧（腹部）的恶心和呕吐疼痛、酸痛或压痛

   o 疲倦                           o 虚弱                      o 胃部肿胀

如果您在治疗期间出现肝脏问题，您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量、暂时停止或 停止使用 CAMPAMDX 进行治疗。

CAMPAMDX 常见的副作用包括：

   o 手或脚肿胀                 o 恶心                      o 疲倦和虚弱

   o 呕吐                           o 食欲不振                o 某些血液测试的变化

这些并不是 CAMPAMDX 所有可能的副作用。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

贮存

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）之间的室温下储存 CAMPAMDX。

• 保护CAMPAMDX 免受潮湿。

• 扔掉（丢弃）您在首次打开瓶子 6 周后剩下的任何未使用的 CAMPAMDX。

将 CAMPAMDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

卡马替尼价格

原研药价格：

        卡马替尼的原研药厂家是瑞士诺华制药公司，价格相对较高，每盒价格大约在31250元人民币左右。

仿制药价格：

仿制药价格很低，目前厂家来自印度、老挝、孟加拉等等。如有需要请扫描下方二维码添加客服微信获取报价单。

在了解了卡马替尼的原研与仿制药之别后，您是否也对这抗癌药物有了更深的思考？是价格与效果的权衡，还是个人情况的考量？快来分享您的见解吧，让我们共同探讨卡马替尼为患者带来的希望与挑战！

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