用法用量

(以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行）

800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。

基线中度肝损伤口服200mg每天1次。

严重肝损伤患者不建议使用。

不良反应

帕唑帕尼组最常见的不良反应有：疲劳（65%）、腹泻（59%）、恶心（56%）、体重减轻（48%）、高血压（42%）、食欲下降（40%）、发色改变（39%）、呕吐（33%）、肿瘤疼痛（29%）、味觉障碍（28%）、头痛（23%）、肌肉骨骼痛（23%）、肌痛（23%）、胃肠疼痛（23%）、呼吸困难（20%）、表皮剥脱性皮疹（18%）、咳嗽（17%）、外周性水肿（14%）、口腔粘膜炎（12%）、脱发（12%）、头晕（11%）、皮肤病（11%）、皮肤色素减退（11%）、口腔炎（11%）、胸痛（10%）。

禁忌症

在应用帕唑帕尼之前，医生需要仔细评估患者的病史，确保没有以下禁忌症存在：

1.1 过敏反应（Allergic Reactions）

患者对帕唑帕尼或其成分过敏的情况下，禁止使用。过敏反应可能导致严重的不良反应，包括但不限于皮疹、呼吸急促、和肿胀等。

1.2 心血管疾病（Cardiovascular Diseases）

存在严重的心血管疾病，如心肌梗死、心力衰竭等的患者，应避免使用帕唑帕尼，因为其可能加重这些病症。

2. 注意事项（Precautions）

在使用帕唑帕尼期间，患者及医生需要注意一些特定情况，以确保治疗的顺利进行。

2.1 肝功能监测（Liver Function Monitoring）

患者在用药期间应定期进行肝功能监测，因为帕唑帕尼可能导致肝功能异常。如果发现肝功能受损，医生可能需要调整剂量或中止治疗。

2.2 高血压管理（Hypertension Management）

帕唑帕尼与高血压的发生率有关。在治疗期间，患者应定期监测血压，并采取适当的药物或生活方式干预，以控制血压。

药物相互作用

1）CYP3A4抑制剂：避免使用强抑制剂。

VOTRIENT当与强CYP3A4抑制剂使用考虑减低剂量。

(7.1)2）CYP3A4诱导剂：考率另一种同时药物无或小酶诱导潜能或避免VOTRIENT。

(7.1)3）CYP底物：不建议VOTRIENT的同时使用治疗窗狭窄被CYP3A4,CYP2D6,或CYP2C8代谢药物。

(7.2)

注意事项

1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。 应考虑监查心电图和电解质。

3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。

4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

6) 曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。

7) 在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。

8) 可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。

9）蛋白尿：监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

10) 当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。

作用机制

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。

在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

贮存方法

密封，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

本品必须存放在儿童不可触及的地方。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。