用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。

1、本品的推荐剂量为20mg，口服，隔日1次，应在同一时间服用，空腹或餐后服用均可，与硼替佐米和地塞米松合用。

2、如出现毒性反应，需降低剂量，调整幅度为5mg。

3、如出现其他CTC3/4级不良反应，应暂停用药，直至恢复至基线或小于1级后，降低剂量重新开始，如再次出现CTC3/4级不良反应，应暂停用药，直至恢复至基线或小于1级后，再次降低剂量重新开始用药。

4、轻度肝功能不全者的推荐剂量为15mg，中度肝功能不全者推荐剂量为10mg，中度肝功能不全者应避免使用。

5、与强效CYP3A抑制剂合用时的推荐剂量为10mg。

6、如果漏服，在12h内可以补服。

不良反应

1、严重不良反应包括腹泻、心脏毒性、出血、骨髓抑制、感染、肝毒性、胚胎毒性。

2、常见不良反应包括心律失常、腹泻、恶心、呕吐、疲劳、外周水肿、发热、体重减轻、食欲缺乏。

3、少见不良反应包括乙型肝炎、甲状腺功能减退、高血糖、脱水、液体潴留、高尿酸血症、低镁血症、头晕、头痛、晕厥、震颤、味觉障碍、心悸、低血压、高血压、体位性低血压、咳嗽、呼吸困难、呼吸衰竭、肺啰音、哮鸣音、腹痛、消化不良、胃炎、唇炎、腹胀、口干、胀气、结肠炎、胃肠疼痛、皮疹、红斑、关节肿胀、肾功能衰竭、尿失禁、寒战、失眠。

4、实验室检查常见血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、肌酐升高、低血钾、低血钠、低血磷、低血钙、胆红素升高、低血钙、高血磷、高血镁。

禁忌症

1、重度肝功能不全者禁用。

2、哺乳期妇女使用时应停止哺乳。

3、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

注意事项

1、在治疗开始前和治疗期间，应每周至少监测一次，检测全血细胞计数，开始治疗前血小板计数应≥100×109/L，ANC应≥1.5×109/L.

2、在治疗开始前和治疗期间应监测心电图，开始治疗前Q-TeF<450ms，如Q-TeF≥480ms，应暂停本品治疗，纠正电解质异常，如不能纠正Q-T间期延长，则应永久停药。

3、在治疗开始前和治疗期间，应监测电解质，包括血钾和血镁。

4、育龄期女性在治疗期间及治疗结束至少1个月内应采取有效避孕措施，男性患者的性伴侣应采取有效避孕措施至治疗结束后至少3个月。

5、本品可增加感染的发生率，如发生感染应进行针对性的治疗，如感染严重，可暂停本品的治疗。如患者存在活动性感染，不应开始本品的治疗。

6、治疗前及治疗期间，应定期监测肝功能，并根据肝功能情况调整剂量。

7、接受本品治疗的患者中25%会发生严重腹泻，监测患者临床症状，根据其严重程度，可以给予抗腹泻治疗，并暂停用药、降低剂量或永久停药。

8、接受本品治疗的患者可能出现严重的、甚至是致命性的心脏缺血事件、严重心律失常和心电图的变化，心律失常可以因电解质紊乱而加剧。在治疗前及治疗期间应加强监测电解质和心电图。

药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂可升，高本品的Cmax、AUC0-4862%和73%，如与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、波普瑞韦、克拉霉素、考尼伐坦、茚地那韦、伊曲康唑、洛匹那韦-利托那韦、奈法唑酮、那非那书、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、替拉瑞韦、泰利霉素、伏立康唑）合用，应降低剂量至10mg。

2、服用本品期间避免使用杨桃、石榴、石榴汁、葡萄柚、葡萄袖汁，上述食物可抑制CYP3A，导致本品的血药浓度升高。

3、强效CYP3A诱导剂可降低全身暴露量约70%，本品应避免强效CYP3A诱导剂合用。

4、本品可明显升高CYP2D6底物的血药浓度，应避免与治疗指数窄的CYP2D6底物（如阿托西汀、地昔帕明、右美沙芬、美托洛尔、奈必洛尔、奋乃静、托特罗定、文拉法辛）合用，如必须合用，经监测CYP2D6底物的血药浓度和患者的不良反应。

5、不推荐与抗心律失常药（包括但不限于胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎宁丁、索他洛尔）、其他能导致Q-T间期廷长的药物（包括但不限于氯唯、卤泛群、克拉霉素、美沙酮、莫西沙星、苄普地尔、匹莫齐特）合用。

药理作用

本品为组蛋白乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在纳摩尔浓度下即可抑制HDAC的活性。HDAC可催化从组蛋白和一些非组蛋白的赖氨酸残基除去乙酰基团，抑制HDAC的活性可增加组蛋白的乙酰化，这种外遗传改变可导致核染色质的松弛，导致转录激活，在体外，本品可造成乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导转录细胞的细胞周期停滞和（或）湖亡，在异种移植的小鼠中，本品可导致组蛋白乙酰化水平升高。相比之下，本品对肿瘤细胞的毒性更高于对正常细胞的毒性。

贮藏方法

避光贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

放在儿童触碰不到的地方

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。