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依巴斯汀(Ebastine)

依巴斯汀

名称

Ebastine,依巴斯汀

适应症

本品用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

 

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依巴斯汀

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

 

依巴斯汀片:

 

口服。

 

1、成人及12岁以上儿童:一次1片(10mg)或2片(20mg),一日1次。

 

2、6-11岁儿童:一次半片(5mg),一日1次。

 

3、2-5岁儿童:常用量为1次2.5mg,一日1次。

 

不良反应

1、过敏症,罕见皮疹、浮肿发生。

 

2、消化道,偶见囗干、胃不适。

 

3、肝功能异常,偶见GPT、ALP升高。

 

4、罕见心动过速。

 

5、有时困倦,偶见头痛、头昏。

 

6、偶见嗜酸性白细胞增多。

 

禁忌症

对依巴斯汀或片剂中任何成份过敏者禁用。

 

注意事项

1.有肝功能障碍者或障碍史者慎用。

 

22驾驶或操纵机器期间慎用。

 

3.孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可进入乳汁,本品服药期间应避免哺乳。

 

4.儿童用药

本品适用于2岁以上儿童;本品对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证。

 

5.老人用药

通常老年人的生理机能衰退,应注意从小剂量(5mg)一日一次开始服药。

 

药物相互作用

红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升2倍。

 

药理作用

依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。

 

毒理作用

1、重复给药:大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬囗服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。

 

2、生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期绐予依巴斯汀,在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时,动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀,在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制,但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀,在母体毒性剂量120mg/kg/日时,有一只母体死亡,一只流产,但对胎仔无影响,未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀,200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制,摄食量减少,阴道发育延迟。

 

药代动力学

依巴斯汀片:

 

口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6-4小时。卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次,每次10mg,3-5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130-160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

 

贮藏方法

遮光,密封保存。

放在儿童触碰不到的地方。

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

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