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尼洛替尼

尼洛替尼

全部名称

尼洛替尼,Nilonix-200/150,达希纳,Nilotinib,Tasigna

适应症

用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者

 

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尼洛替尼

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,以下内容仅供参考,具体用药详情请在专业医生指导下进行。

  推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。

 

  只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。

 

  胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。

 

  手接触胶囊后应立即清洗。

 

  小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。

 

  如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。

 

  如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。

 

  如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。

 

  剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。

  任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。

 

  如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。

  如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。

 

  如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。

 

  如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。

 

  血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。

 

  应每月监测血清脂肪酶。

 

  胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。

 

  应每月监测胆红素和转氨酶。

 

  特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。

 

  所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。

 

  老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。

 

  肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。

 

  达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。

 

  对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。

 

  肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。

 

  所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。

 

副作用

  主要毒性是骨髓抑制,皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。

 

  观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛、外周水肿、胸膜和心包积液、水潴留和心衰、胃肠道出血、中枢神经系统出血和QTc间期>500毫秒。

 

  其他不良反应参见产品说明书。

 

药物相互作用

  避免使用CYP3A4强诱导剂或延长心脏QT间期的药物。

 

  尼洛替尼经肝脏中的CYP3A4代谢,所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。

 

  在健康受试者中,当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时,其生物利用度增加了3倍。

 

  所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用

 

注意事项

  骨髓抑制:本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。

 

  在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。

 

  骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。

 

  QT间期延长:已经显示本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。

 

  QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。

 

  本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。

 

  在使用尼洛替尼之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。

 

  避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。

 

  在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图,在剂量调整之后也需要做心电图。

 

禁忌

1、对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者。

 

2、伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。

 

药理作用

1、尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化:Bcr-Abl(20-60nM)、PDGFR(69nM)和c-Kit(210nM)。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。

 

2、在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内,尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外,尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。

 

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

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