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阿普昔腾坦是一款新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,可有效抑制内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)的结合,从而阻断内皮素-1的作用。
内皮素-1是一种强效血管收缩肽和平滑肌有丝分裂原(促进纤维生成),它由血管内皮细胞生成,通过受体ETA和ETB调节血管张力。如果体循环中内皮素-1浓度升高,可明显升高血管张力和外周血管阻力,从而升高血压。可见,内皮素途径与高血压发病机制相关。
目前临床已在使用的内皮素受体拮抗剂有波生坦、安立生坦、马昔腾坦,这三个药主要用于治疗肺动脉高压,而非高血压。阿普昔腾坦是马昔腾坦的活性代谢产物,具有更长的半衰期(48 h vs. 14 h),可以1天1次使用,降低血压,是用于高血压治疗的内皮素受体拮抗剂。
阿普昔腾坦作用机制和现有的降压药物不同,可以和它们联合使用,助力高血压患者血压达标。