阿卡替尼是什么药？

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阿卡替尼是一种高选择性布鲁顿酪氨激酶(BTK)抑制剂，2017年10月，美国FDA批准其用于曾至少接受过1次化疗的套细胞淋巴瘤患者。研究表明，阿卡替尼对慢性淋巴细胞白血病也有良好的疗效。

阿卡替尼药物介绍

阿卡替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物，是新一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的靶向癌症药物。它的作用是阻断发出癌细胞增殖信号的异常蛋白质的作用。

阿卡替尼用于治疗已经接受过至少一种其他化疗药物治疗的套细胞淋巴瘤患者。它还单独或与阿托珠单抗一起用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

阿卡替尼的服药指南

阿卡替尼以胶囊形式口服。通常每12小时（每天两次）随餐或空腹服用一次，患者需要根据医生的建议接受治疗。每天大约在同一时间服用阿卡替尼。建议患者用一杯水将胶囊整个吞下，不要打开、咀嚼胶囊。

阿卡替尼的治疗优势

1、具有更高的选择性：相对于依鲁替尼，阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用，同时具有更高的 IC 50或对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN 的激酶活性几乎没有抑制作用。

2、副作用小：在接受依鲁替尼治疗的血小板中，血栓形成明显受到抑制，而相对于接受阿卡替尼治疗的对照组，未发现对血栓形成的影响。

这些研究结果强烈表明，与依鲁替尼相比，阿卡替尼的安全性有所改善，且副作用较小。

3、治疗效果显著：在临床前研究中，它被证明比一流的BTK抑制剂依鲁替尼 (ibrutinib)更有效、更具选择性。一项首次针对61名患者治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL) 的人体I/II期临床试验 (NCT02029443) 令人鼓舞，总体缓解率为95%，表明有可能成为CLL的合适疗方法。值得注意的是，对于那些17p13.1 基因缺失呈阳性的人来说，反应率达到了100%，这一亚组通常会导致对治疗和预期结果的反应不佳。

阿卡替尼的治疗效果

阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于慢性淋巴细胞白血病患者（CLL）。ASCEND是阿卡替尼与研究者选择的idelalisib联合利妥昔单抗（IdR）或苯达莫司汀联合利妥昔单抗（BR）治疗复发/难治性（R/R）CLL患者的关键性3期研究。在主要的ASCEND分析（中位随访16.1个月）中，与IdR/BR相比，阿卡替尼显示出优异的疗效和可接受的耐受性。

R/RCLL患者每天两次口服阿卡替尼100mg，直至出现进展或不可接受的毒性或研究者选择的IdR或BR。总共310名患者被纳入。在46.5个月和45.3个月（IdR/BR）的中位随访中，阿卡替尼显著延长了研究者评估的无进展生存期（PFS）与IdR/BR。42个月的PFS率为62%对19%。中位总生存期（OS）为NR（双臂），42个月的OS率分别为78%和65%。

在大约4年的随访中，阿卡替尼在R/R CLL患者中保持了优于标准治疗方案的疗效和一致的耐受性。

总结

阿卡替尼是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。患者应在医生的指导下用药治疗，以免用药不当引起药物不良反应。