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波生坦片的功效与作用及禁忌？

男 | 45

提问时间: 2024-08-07 15:43

提示: 本内容仅作参考，不作为用药依据，如有不适请尽快线下就医

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医无忧客服

回答时间: 2024-08-07 15:48

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

波生坦片也叫做全可利，是一种非选择性的内皮素受体拮抗剂，能够不可逆地阻断内皮素1与内皮素受体A和B的结合。内皮素是一种强有力的血管收缩素，能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。通过阻断内皮素的作用，波生坦能够扩张肺血管，从而降低肺动脉阻力。

波生坦片的功效与作用

1、降低肺血管和全身血管阻力：波生坦片可以降低肺和全身血管阻力，在不增加心率的情况下增加心脏输出量。

2、改善运动能力和减少临床恶化：波生坦片可以改善肺动脉高压患者的运动能力，并减少临床恶化，能够提高患者的生活质量。

3、适用于多种肺动脉高压患者：波生坦片适用于世界卫生组织功能分级为II级至IV级的肺动脉高压患者，包括特发性或遗传性肺动脉高压、与结缔组织病相关的肺动脉高压，以及与左向右分流先天性心脏病相关的肺动脉高压。

波生坦片的禁忌

1、对波生坦及任何成分过敏者禁用。

2、孕妇或者未采取充分避孕措施的育龄期女性禁用。

3、中度或重度肝功能损伤患者禁用。

4、天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限3倍(ULN)，尤其是总胆红素增加超过正常值上限2倍的患者禁用。

5、合并使用环孢素A者禁用。

6、合并使用格列本脲者禁用。

—— 以下是追问内容 ——

波生坦(Bosentan)

适应症

本品适用于治疗WHOⅢ期和Ⅳ期原发性肺高压病人的肺动脉高压，或者硬皮病引起的肺高压。

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波生坦作用机制有哪些？

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温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。作用机制全可利为双重内皮素受体拮抗剂，对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素为强效的血管收缩剂，能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中，血浆和组织的内皮素浓度均会增加，提示内皮素在这些疾病中的病理作用。对于肺动脉高压，血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦对于内皮素受体是特异性的。波生坦与内皮素竞争性地结合ETA和ETB受体，它与ETA受体的亲和力稍高于与ETB受体的亲和力。在肺动脉高压的动物模型中，波生坦长期口服给药能降低肺血管阻力、重构肺血管和逆转右心室肥大。在肺纤维化动物模型中，波生坦可减少胶原沉积。

波生坦作为一种治疗肺动脉高压的药物，其使用剂量在不同情境下有所不同。在正常志愿者中，单次剂量高可以达到2400毫克，而在患者中，持续两个月的高剂量为每天2000毫克。在正常的使用剂量下，波生坦的副作用主要是轻度至中度的头痛，这相对较为常见。然而，当波生坦与环孢素A同时使用时，观察到了一些不同的效应。特别是在给予较高剂量（每天两次500和1000毫克）的波生坦时，其谷血浓度显著增加，达到了30倍。这种药物相互作用导致了严重头痛、恶心和呕吐等症状的出现，尽管没有发生严重的不良事件。此外，还观察到血压有轻度下降和心率增加的现象。在药物上市后的使用中，有一例青少年男性患者过量服用了波生坦（10，000毫克），这远远超过了推荐剂量。他出现了恶心、呕吐、低血压、头晕、出汗和视力模糊等一系列的症状。幸运的是，在血压的支持下，他在24小时内得到了康复。关于波生坦的清除，由于其高分子量和广泛的血浆蛋白结合特性，通过透析进行有效清除的可能性不大。这意味着在过量服用或需要紧急清除药物的情况下，透析可能不是一个有效的解决方案。综上所述，波生坦在正常剂量下通常是安全的，但与其他药物的相互作用或过量服用可能导致一系列不良反应。因此，在使用波生坦时，应严格按照医生的建议进行，并密切关注任何异常症状的出现。对于过量服用的情况，应尽快就医并采取适当的支持性治疗措施。

波生坦片的治疗时间取决于患者的具体病情、治疗反应以及医生的临床判断。波生坦通常用于治疗肺动脉高压（PAH），并且治疗可能是长期的，需要持续监测和评估。在临床研究中，波生坦治疗持续时间中位数为2.7年，12名患者接受波生坦单药治疗至少2.5年，有的患者治疗时间甚至超过4年。此外，一些研究中患者的波生坦治疗持续了数周至数月，以评估疗效和安全性。

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2024-10-22 15:54