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波生坦作用机制有哪些?

 男 | 43
提问时间: 2024-08-07 15:56
提示: 本内容仅作参考,不作为用药依据,如有不适请尽快线下就医
医无忧客服
回答时间: 2024-08-07 16:09

温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。

作用机制

全可利为双重内皮素受体拮抗剂,对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素为强效的血管收缩剂,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。

 

在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中,血浆和组织的内皮素浓度均会增加,提示内皮素在这些疾病中的病理作用。对于肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦对于内皮素受体是特异性的。

 

波生坦与内皮素竞争性地结合ETA和ETB受体,它与ETA受体的亲和力稍高于与ETB受体的亲和力。在肺动脉高压的动物模型中,波生坦长期口服给药能降低肺血管阻力、重构肺血管和逆转右心室肥大。在肺纤维化动物模型中,波生坦可减少胶原沉积。

—— 以下是追问内容 ——
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波生坦片的功效与作用及禁忌?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 波生坦片也叫做全可利,是一种非选择性的内皮素受体拮抗剂,能够不可逆地阻断内皮素1与内皮素受体A和B的结合。内皮素是一种强有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。通过阻断内皮素的作用,波生坦能够扩张肺血管,从而降低肺动脉阻力。   波生坦片的功效与作用 1、降低肺血管和全身血管阻力:波生坦片可以降低肺和全身血管阻力,在不增加心率的情况下增加心脏输出量。   2、改善运动能力和减少临床恶化:波生坦片可以改善肺动脉高压患者的运动能力,并减少临床恶化,能够提高患者的生活质量。   3、适用于多种肺动脉高压患者:波生坦片适用于世界卫生组织功能分级为II级至IV级的肺动脉高压患者,包括特发性或遗传性肺动脉高压、与结缔组织病相关的肺动脉高压,以及与左向右分流先天性心脏病相关的肺动脉高压。   波生坦片的禁忌 1、对波生坦及任何成分过敏者禁用。   2、孕妇或者未采取充分避孕措施的育龄期女性禁用。   3、中度或重度肝功能损伤患者禁用。   4、天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限3倍(ULN),尤其是总胆红素增加超过正常值上限2倍的患者禁用。   5、合并使用环孢素A者禁用。   6、合并使用格列本脲者禁用。
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2024-08-07 15:43
不小心过量使用波生坦会怎么样?
波生坦作为一种治疗肺动脉高压的药物,其使用剂量在不同情境下有所不同。在正常志愿者中,单次剂量高可以达到2400毫克,而在患者中,持续两个月的高剂量为每天2000毫克。在正常的使用剂量下,波生坦的副作用主要是轻度至中度的头痛,这相对较为常见。 然而,当波生坦与环孢素A同时使用时,观察到了一些不同的效应。特别是在给予较高剂量(每天两次500和1000毫克)的波生坦时,其谷血浓度显著增加,达到了30倍。 这种药物相互作用导致了严重头痛、恶心和呕吐等症状的出现,尽管没有发生严重的不良事件。此外,还观察到血压有轻度下降和心率增加的现象。 在药物上市后的使用中,有一例青少年男性患者过量服用了波生坦(10,000毫克),这远远超过了推荐剂量。他出现了恶心、呕吐、低血压、头晕、出汗和视力模糊等一系列的症状。幸运的是,在血压的支持下,他在24小时内得到了康复。 关于波生坦的清除,由于其高分子量和广泛的血浆蛋白结合特性,通过透析进行有效清除的可能性不大。这意味着在过量服用或需要紧急清除药物的情况下,透析可能不是一个有效的解决方案。 综上所述,波生坦在正常剂量下通常是安全的,但与其他药物的相互作用或过量服用可能导致一系列不良反应。因此,在使用波生坦时,应严格按照医生的建议进行,并密切关注任何异常症状的出现。对于过量服用的情况,应尽快就医并采取适当的支持性治疗措施。
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2024-05-16 16:10
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