近期有多位朋友和患者向【医无忧公众号后台】咨询曲格列汀这个药物的情况，其实这个药物2016年就有人咨询过，甚至我在微信的朋友圈看到有人推销这种药物，我仅做了解答，没有太引起注意。 近很多朋友和患者又来问我，有人说曲格列汀是不是特别好，是不是可以治愈糖尿病？是不是吃了这个药，其他药就不用吃，胰岛素也不用打了，是这样吗？大家千万别被过度宣传无解了，服用这个药物是有一定要求的，并不是每个人都能服用：

认识曲格列汀

曲格列汀是2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次，很方便。但这个药价格昂贵，不同的销售渠道，价位不同，原研版的多在200元/粒左右。曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，可能不一定都全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是DPP-4酶活性，延缓GLP-1的代谢。

GLP-1是如何能起到降血糖作用的：

GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素，主要通过以下几条途径来降低血糖：

1，促进胰岛B 细胞的分泌，提高血液中胰岛素的浓度；

2，减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素，降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用，其可促进糖异生和糖元分解。

3，通过抑制胃肠道蠕动，抑制胃液的分泌，控制食欲，减少摄入，降低血糖。

4，延缓胃内容物的排空，延缓葡萄糖的吸收，也能够降低血糖。

GLP-1的受体在全身都有，作用在下丘脑，可以使人容易产生饱胀感，降低食欲。需要强调的是DPP-4抑制剂主要是通提高生理性GLP-1的浓度，达到降低血糖的目的。同时它需要患者胰岛细胞有一定的分泌胰岛素的功能，否则就不能达到降低血糖的效果，因此胰岛素明显缺乏的人不适合使用。

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高血糖的危害

曲格列汀的特点

1.一周服用一次

曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂，1周吃1次，当然非常方便，这是这个药物的优点，也是他们的主要卖点（在国内目前没有上市）。我们国内的都是日制剂，需要每天服用。

2.曲格列汀降糖能力

国外针对曲格列汀周制剂进行了为期12周的研究，发现新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂（具体结果请看下表）。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。另外这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。

降糖效果属于中等或偏下

3，曲格列汀的不良反应

低血糖：因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，服用曲格列汀区间应充分观察患者状况。与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状，服用曲格列汀期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可。

严重不良反应：因为服用曲格列汀有可能出现急性胰腺炎，如发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止曲格列汀并及时就医。另外有可能发生肠梗阻，如发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止服用曲格列汀并及时就医。

其他不良反应：发生下列不良反应时（≥0.1%且＜5%）应根据症状采取适当措施。循环器官：房颤；肝脏：ALT（GPT）上升、AST（GOT）上升、γ-GTP上升；其他：血中淀粉酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性。

4，什么样的患者适合使用曲格列汀

a.对于新发糖尿病，血糖不是很高，而且糖化血红蛋白也不是很高者，用这个药可以很好地控制血糖。

b. 对于糖尿病病史比较长，而且已经出现了很多并发症，用过多种药物的患者，可以用曲格列汀，但不能完全替代原来的药物。只能在原来的基础上，增加这个药物。在增加这个药物以后，可能会有利血糖的控制或者可以减少原来药物的使用剂量。

c.1型糖尿病，胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制剂。另外糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾衰、过敏的病人等，都不能用。

d，如果患者之前在服用其他的降糖药物，想要换成曲格列汀，是不能直接将原来的降糖药物直接停掉的，需要先将空腹血糖降到6以下，连续观察2-4周的血糖，血糖稳定的情况下，才可逐渐停用原来服用的降糖药物。

【医无忧全球资讯】是本着对患者负责的态度，比较客观的来评价这个药物，大家对一个新药的认识，不能片面，不要被广告或厂家的夸大宣传所蒙骗。客观来说，曲格列汀的降糖效果可能还不如你良好生活方式带来的降糖效果大，当然如果您能通过良好的生活方式再加上这个药物，控糖效果会更好，会有更大获益。

患者究竟得如何服药，这项非常重要，一定要给自己归类

1， 首先说下什么时间服药

曲格列汀每周在相同的一天，早餐前30分钟服用。但有一点需要强调的是，在刚刚开始使用曲格列汀的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量。

2， 减药方案（用药前先看看自己属于哪一类，再合理给药）

在开始接受曲格列汀治疗的4-8周需要逐步降低胰岛素或二甲双胍等降糖药物的剂量，不建议直接停用，以避免造成血糖波动。

4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可。

餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍。

餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。

尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。

用药优势

相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势：

1、曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。

2、曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。

3、由于曲格列汀对于肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。

4、曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

曲格列汀-说明书

适应症

曲格列汀适用于2型糖尿病的治疗。

2型糖尿病是一种慢性疾病，通常与体重过重、生活方式和家族病史等因素相关。患者的胰岛功能受损，导致胰岛素的分泌不足或细胞对胰岛素的反应下降，从而导致血糖升高。曲格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌，并抑制胰高血糖素的释放，从而帮助调节血糖水平。

用法用量(具体用药详情请谨遵医嘱）

1. 曲格列汀用法：口服，用适量水送服，服药时间不受进餐影响，不得切开或掰开服用。

2. 曲格列汀用量：推荐剂量为每日一次，每次5mg。特殊人群的剂量调整如下：

2.1. 肾功能不全患者：肾小球滤过率≥45ml/分/1.73 m，服用剂量为2.5mg。

2.2. 与强效细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)抑制剂类药物合用的患者：若在服用曲格列汀的同时服用酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素等CYP3A4/5抑制剂类药物，应将剂量调整为每日一次，每次2.5mg。

2.3. 与胰岛素合并使用：当曲格列汀与胰岛素合用时，要求降低胰岛素的用药剂量。

3. 曲格列汀漏用应对：在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。

4. 曲格列汀药物过量应对：遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。

5. 曲格列汀药物停用：若患者出现重度关节痛，应及时停药并就医，在医生指导下停止用药或更换其他药物。若患者疑似出现大疱性类天疱疮，应及时停药并就医，进行相应治疗。若患者出现心力衰竭，应及时就医，遵医嘱停药。如果疑有严重的超敏反应，则停止使用本品，评估是否还存在其他可能的原因，并改用别的糖尿病治疗方案。

禁忌症

1，严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的，故不适合使用曲格列汀。

2，严重感染、手术前后、严重创伤患者，不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀。

3，严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升，引发危险。

4，对本药成分有过敏既往病史的患者。

注意事项

1、慎重给药（以下患者慎用）

（1）中度肾功能不全患者。

（2）接受磺酰脲类制剂或胰岛素制剂给药的患者(报告显示，联用其它DPP-4抑制剂可导致严重的低血糖)。

（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有可能引起低血糖)。

（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、饮食不足或衰弱(有可能引起低血糖)。

（5）剧烈肌肉运动(有可能引起低血糖)。

（6）酗酒者(有可能引起低血糖)。

2、重要注意事项

（1）只有在预先充分实施糖尿病基础治疗-饮食疗法或运动疗法但未获得良好效果的情况下使用本药。

（2）本药给药期间应定期监测血糖，同时经过充分观察，使用本药2-3个月仍未获得良好效果时，应考虑改用其他更为合适的治疗方法。

（3）在本药长期给药期间，有时会不再需要用药，或因患者不注意饮食与运动的控制、并发感染等致使无效或效果不佳，因此应留意饮食量、血糖值或有无感染等，然后再判断是否继续给药或选择使用其它药物。

（4）有可能引起低血糖症状，因此对从事高空作业、机动车驾驶等工作的患者给药时应格外注意。

（5）与胰岛素制剂联用时的临床效果和安全性尚不明确。

（6）本药与GLP-1受体激动剂均具有经GLP-1受体介导的降血糖作用。没有两制剂联用时的临床试验结果，尚不能确认其有效性和安全性。

作用机制

进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1），二肽基肽酶-4（DPP-4）可使血中的GLP-1失活，本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高，促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。

不良反应

上市前在日本实施的临床试验中，901例中的103例（11.4%）发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

1、严重不良反应

有可能引起低血糖（0.1-5%），因此，应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示，其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状，导致意识丧失，因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。

此外，使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。

2、严重不良反应（同类药物）

有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

3、其他不良反应：

1）皮疹、瘙痒；心房颤动；

2）ALT（GPT）升高、AST（GOT）升高、γ-GTP升高；

3）血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等；

4）发生如下不良反应时，应根据症状采取适当措施。

特殊人群用药

1、孕妇及哺乳期妇女用药

（1）对孕妇或可能怀孕的女士，只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。（尚未明确孕期给药的相关安全性。另外，在动物实验（大鼠）中报告药物经胎盘转移。）

（2）对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。（在动物试验（大鼠）中报告药物经乳汁分泌）。

2、儿童用药

尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。（无使用经验）。

3、老年用药

一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。

4、药物相互作用

本药主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。

药理作用

1、对DPP-4的抑制作用

（1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。

（2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。

2、活性GLP-1浓度增加作用

在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。

3、改善糖耐量

对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。

储存方法

 保存在25℃。允许温度范围在15℃到30℃之间。避光，防潮。避免儿童接触。

曲格列汀价格

原研药价格：

        曲格列汀的原研厂家是日本武田制药公司。100mg×20片规格：价格约为1900元一盒。这是较为常见的规格之一，也是许多患者使用的剂量。50mg×20片规格：价格约为1250元一盒。对于一些需要较低剂量的患者，这个规格可能更为合适。

仿制药价格：

仿制药价格很低，目前厂家来自印度、老挝、孟加拉等等。如有需要请扫描下方二维码添加客服微信获取报价单。

在探讨了曲格列汀这一创新药物的原研厂家、价格以及其在糖尿病治疗领域的独特价值后，我们不禁对现代医药科技的进步感到由衷的赞叹。我们诚挚地邀请您留下您的看法、经验或疑问。无论是关于曲格列汀的使用心得，还是其他见解，您的声音都对我们至关重要。期待在评论区看到您的精彩留言！

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