吉非替尼是由阿斯利康制药公司开发的，于2003年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。它是上市的口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性地抑制表皮生长因子受体（EGFR）的活性，阻断了肿瘤细胞的增殖和生存信号通路。实验室研究表明，吉非替尼能够有效抑制EGFR的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

吉非替尼在体外研究中显示出对肺癌细胞株的高抗增殖活性，进一步验证了其作为EGFR抑制剂的潜力。临床研究数据显示，EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，单用吉非替尼治疗可显著延长无进展生存期（PFS）。吉非替尼在EGFR突变阳性的NSCLC患者中的有效率可达70%以上。实际临床应用中，吉非替尼已被广泛用于一线和后线治疗。一项临床研究发现，吉非替尼治疗组的无进展生存期明显优于化疗组，为10.8个月和5.4个月。

自2003年批准上市以来，吉非替尼已被广泛用于临床实践中。它被用作一线和后线治疗，尤其适用于EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者。在实际临床中，医生会根据患者的基因型、临床病情和其他因素进行个体化治疗方案的选择。

其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。

临床反馈：印版易瑞沙相比国产，

效果更好。

与其他靶向治疗药物相比，吉非替尼的副作用相对较轻，但仍有一些需要关注的不良反应，包括皮疹、腹泻、肝功能异常等。在使用过程中，需要密切监测患者的情况，及时处理并调整治疗方案。此外，临床研究显示，平均耐药时间约为10-14个月。相较于传统化疗药物，吉非替尼作为靶向药物更加精准，减少了对健康组织的损伤。吉非替尼的临床疗效在EGFR突变阳性患者中优于其他化疗药物，显著提高了无进展生存期。

但是耐药性仍然是格非替尼的一个挑战，部分患者会出现耐药性，导致治疗效果下降。吉非替尼作为一种靶向治疗药物，为EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者提供了重要的治疗选择。其疗效已在临床实践中得到充分验证，但在使用过程中仍需密切监测患者的情况并合理调整治疗方案，以确保 佳的治疗效果和安全性。

吉非替尼联合卡马替尼治疗EGFR 突变、MET 失调的肺癌患者：相关临床数据研究安全性良好

吉非替尼(Gefitinib)作为一代EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）的代表药物，已经在肺癌治疗领域取得了显著的成果。它通过抑制EGFR激酶的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。吉非替尼以其卓越的疗效和良好的耐受性，赢得了众多肺癌患者的信赖和认可！

卡马替尼联合吉非替尼临床疗效验证

一项 Ib/II 期临床试验已对卡马替尼联合吉非替尼（250 mg，每日一次 [QD]）进行了研究，该试验针对EGFR突变且具有获得性耐药性、无 T790M 突变但有MET改变的 NSCLC 患者，该试验针对 EGFR-TKI 疗法失败后的患者（NCT01610336）进行了研究。进入 Ib 期部分的患者具有MET扩增（定义为 GCN ≥ 5 和/或 MET/CEP7 比率 ≥ 2.0），或 MET 过表达（定义为 ≥ 50% 的肿瘤细胞具有中度或强染色强度）。对于II期部分，要求患者经FISH测定的MET GCN≥5或50%的肿瘤细胞IHC 2+或3+。在随后的方案修订中，标准改为 50% 肿瘤细胞 IHC 2+ 或 3+ 加MET GCN ≥ 5，然后改为 50% 肿瘤细胞 IHC 3+ 或MET GCN ≥ 4。

本研究以 400 mg BID 片剂剂量确定了卡马替尼的 RP2D，与单药治疗研究类似。本研究的主要目标是评估卡马替尼联合吉非替尼对MET变异的 NSCLC 患者的总体临床活性（ORR 按照 RECIST v1.1），次要目标是评估卡马替尼联合吉非替尼的时间依赖性临床活性（DOR、PFS 和 OS），确定卡马替尼联合吉非替尼的安全性和耐受性，并描述卡马替尼联合吉非替尼的 PK 特征。

Ib 期剂量递增部分入组 61 名患者，II 期扩展部分入组 100 名患者。在 Ib 期研究部分，所有剂量且无论 MET 状态如何，ORR 和 DCR 值分别为 23% 和 57%。在 II 期部分，ORR 为 29%（29/100 名患者），DCR 为 73%。在按MET GCN 类别进行的亚组分析中， MET GCN ≥ 6的患者（n = 36）观察到的 佳 ORR 为 47%，而 MET IHC3+ 患者的 ORR 为 32%（图表1GCN ≥ 6 和 IHC3+ 亚组的中位 PFS 值分别为 5.49 个月（95% 置信区间 [CI]，4.21–7.29 个月）和 5.45 个月（95% CI，3.71–7.10 个月）。

安全性研究

美国临床肿瘤学会(ASCO)年会公布了卡马替尼联合EGFR-TKI吉非替尼用于经治的EGFR突变，MET失调NSCLC的OS和安全性 终分析结果。于接受EGFR-TKI治疗的患者通常在一年左右出现疾病进展。在这些患者中，MET通路的异常是 重要的耐药机制之一。广东省人民医院展开相关试验观察到初步临床活性，对于EGFR靶向耐药且MET基因扩增或MET基因过表达的患者，接受吉非替尼联合卡马替尼展现出了良好的抗肿瘤活性，总体人群的ORR为 27%。在高MET扩增肿瘤患者中观察到更高的的活性，尤其是MET基因拷贝数≥6的患者，Ⅱ期ORR可达到47%。Ⅰb期和Ⅱ期分别纳入了61和100例患者。中位随访时间为12.2个月，Ⅱ期研究中100例患者的中位OS为13.9个月，卡马替尼和吉非替尼之间没有明显的药物相互作用，安全性良好。

研究结论

本研究重点关注 EGFR 突变 NSCLC 患者的主要 EGFR-TKI 耐药机制，表明吉非替尼与卡马替尼联合治疗对于 EGFR 突变、MET 失调的 NSCLC（尤其是 MET 扩增）患者是一种有前景的治疗方法疾病。

总之，吉非替尼与卡马替尼的联合使用为肺癌治疗带来了新的突破。我们相信，在医学技术的不断推动下，肺癌治疗领域将迎来更加美好的未来！

(以下内容仅供参考，具体用药详情请谨遵医嘱）

 易瑞沙（吉非替尼）-说明书

适应症

吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)适用于转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的一线治疗，这些患者的肿瘤经FDA批准的测试检测出表皮生长因子受体 (EGFR) 第19号外显子缺失或第21号外显子（L858R）置换突变。

使用限制：除表皮生长因子受体第19号外显子缺失或第21号外显子（L858R）置换突变外，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)在肿瘤具有表皮生长因子受体突变的转移性NSCLC患者中的安全性和疗效尚未确立。

适应靶点

EGFR

用法用量(具体用药详情请谨遵医嘱）

1、患者选择

根据肿瘤或血浆标本中是否存在EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R突变，选择接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)一线治疗的转移性非小细胞肺癌病患者。如果在血浆标本中未检测到这些突变，则在可行的情况下检测肿瘤组织。

2、推荐剂量

吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的推荐剂量为250毫克，口服，每日一次，与食物同服或不同服，直至疾病有进展或出现不可接受的毒性。

请勿在给药后12小时内补服一剂。

3、吞咽固体有困难的患者服用

将吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)药片滴入4至8盎司的水中，将其浸入水中，并搅动约15分钟。立即饮用液体或通过鼻胃管给药。用4至8盎司的水冲洗容器，然后立即饮用或通过鼻胃管给药。

4、剂量调整

1）药物不良反应的剂量调整

对于以下任何一种情况，停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)( 长14天):

a.肺部症状急性发作或恶化(呼吸困难、咳嗽、发热)

b.NCI ctae ALT和/或AST升高2级或更高

c.NCI ctca AE 3级或以上腹泻

d.严重或恶化的眼部疾病(包括角膜炎)的体征和症状

e.NCI ctca AE 3级或以上皮肤反应

当不良反应完全消退或改善至NCI CTCAE 1级时，恢复吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗。

因以下原因 停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib):

a.确诊间质性肺病(ILD)

b.严重肝功能损害

c.胃肠穿孔

d.持续性溃疡性角膜炎

2)药物相互作用的剂量调整

强CYP3A4诱导剂

在无严重药物不良反应的情况下，将吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)增加至500毫克/日，在停用强效CYP3A4诱导剂七天后，以250毫克恢复给药。

不良反应

1、间质性肺病

2、肝毒性

3、胃肠穿孔

4、严重或持续性腹泻

5、眼部疾病，包括角膜炎

6、大疱性和剥脱性皮肤病

禁忌症

1. 饮食宜清淡。

2. 不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。

3. 有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者、孕妇或在接受其他治疗的患者，均应在医师指导下服用。

4. 服药三天后症状未改善，或出现吐泻明显，并有其他严重症状时应去医院就诊。

5. 按照用法用量服用，小儿、年老体虚者应在医师指导下服用。

6. 长期服用应向医师咨询。

7. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

8. 肝转氨酶轻、中度升高的患者应慎用。

9. 肌酐清除率≤20ml/分的肾功能不全患者慎用。

10. 儿童必须在成人监护下使用。

11. 请将本品放在儿童不能接触的地方。

12. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

注意事项

1、间质性肺病(ILD)

在所有临床试验中，接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗的2462名患者中有1.3%发生ILD或ILD样药物不良反应(如肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合征或肺纤维化)；其中0.7%为3级或以上，3例为致死性。

对于呼吸系统症状(如呼吸困难、咳嗽和发热)恶化的患者，停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)并立即进行ILD调查。如果确认为ILD病，则 停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)。

2、肝中毒

在接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)跨临床试验的患者中，11.4%的患者丙氨酸转氨酶(ALT)升高，7.9%的患者天冬氨酸转氨酶(AST)升高，2.7%的患者胆红素升高。5.1% (ALT)、3.0% (AST)和0.7%(胆红素)的患者出现3级或更高级别的肝功能检查异常。致死性肝毒性发生率为0.04%。

定期进行肝功能检测。在肝功能恶化的患者中停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)，在严重肝功能损害的患者中停药。

3、胃肠道穿孔

在所有临床试验的2462名接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗的患者中，有3名(0.1%)发生了胃肠道穿孔。在出现胃肠穿孔的患者中 停用。

4、严重或持续性腹泻

在所有临床试验中，2462名接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗的患者中有3%发生3级或4级腹泻。对严重或持续(长达14天)腹泻停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)。

5、眼部疾病，包括角膜炎

在所有临床试验中，在2462名接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗的患者中发生了眼疾病[角膜炎(0.1%)、角膜糜烂和睫毛异常生长(0.2%)、结膜炎、泡性肾炎和干眼(6.7%)]。3级眼部疾病的发生率为0.1%。对于严重或恶化的眼部疾病，暂停或 停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)。

6、大疱性和剥脱性皮肤病

使用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗时，曾有发生大疱性疾病的报告，包括中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。已有两例患者报告多形性红斑和大疱性皮炎(0.08%)跨非小细胞肺癌试验(研究2、研究3和研究4)。如果患者出现严重的大疱、水泡或剥脱性疾病，应暂停或 停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗。

7、胚胎-胎儿毒性

根据其作用机制和动物生殖研究数据，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，从器官发生到断奶期间口服吉非替尼会导致胎儿中毒和新生儿死亡，剂量低于推荐的人类剂量。告知孕妇对胎儿的潜在风险。告知有生殖潜力的女性在吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗期间和治疗结束后至少两周内使用有效避孕方法。

特殊人群用药

1、妊娠期

根据其作用机制和动物数据，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，从器官发生到断奶期间口服吉非替尼，在低于推荐人类剂量的剂量下会导致胎儿中毒和新生儿死亡。告知孕妇对胎儿的潜在危害或流产的潜在风险。

2、哺乳期

尚不清楚吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)是否会经人体乳汁排泄。动物研究表明，动物乳汁中存在的吉非替尼及其代谢产物的浓度高于母体血浆中的浓度。由于吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的哺乳期婴儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗期间停止母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据其作用机制和动物数据，吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

建议有生殖潜力的女性在接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗期间以及治疗结束后至少两周内使用有效避孕方法。

吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)可能导致具有生殖潜力的女性的生育力降低。

4、儿童用药

尚未确定吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在参加两项随机、活性对照临床试验的823名患者中，374名患者(45%)为65岁及以上，93名患者(11%)为75岁及以上。未观察到65岁及以上与65岁以下患者之间的总体安全性差异。尚无足够的信息来评估老年和年轻患者之间的疗效差异。

6、肾功能损害

通过肾脏排泄的吉非替尼及其代谢产物不到百分之四(< 4%)。未在严重肾功能损害患者中使用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)进行临床研究。

7、肝功能损害

在肝硬化导致的轻度、中度或重度肝功能损害患者(根据Child-Pugh分类)和肝功能正常的健康受试者(N = 10/组)中比较了吉非替尼的系统暴露。轻度肝功能损害患者的平均系统暴露量(AUC0-∞)增加了40%，中度肝功能损害患者增加了263%，重度肝功能损害患者增加了166%。监测中度和重度肝功能损害患者接受吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)治疗时的不良反应。

在一项对13例肝转移瘤患者和14例肝功能正常的肝转移瘤患者进行比较的研究中(基线AST/SGOT的CTC分级、ALP和胆红素之和等于3比5)，吉非替尼的系统暴露相似。

药物过量

每周治疗23例患者，剂量范围为1500毫克至3500毫克，且吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)暴露量未随剂量增加而增加。不良事件的严重程度大多为轻度至中度，与吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)的已知安全性特征一致。如果怀疑用药过量，停用吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)，进行支持性护理，并观察直至临床稳定。吉非替尼(易瑞沙、Gefitinib)用药过量后，没有应采取的具体措施/治疗。

成分

有效成分:gefitinib

非活性成分:一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁

片剂包衣包含:羟丙甲纤维素、聚乙二醇300、二氧化钛、黄色氧化铁和红色氧化铁。

易瑞沙价格

原研药价格：

    易瑞沙，又名吉非替尼，原研药厂家来自英国阿斯利康（AstraZeneca）。易瑞沙原研药的价格相对较高，一般售价为每盒（10片装，每片250mg）约2500元。一个月（按每日一片计算）的治疗费用约为7500元。

仿制药价格：

仿制药价格很低，目前厂家来自印度、老挝、孟加拉等等。如有需要请扫描下方二维码添加客服微信获取报价单。

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