注射用培美曲塞二钠是一种重要的抗肿瘤药物,其治疗效果已经得到了临床验证。由于其可能引起的多种不良反应和毒性反应,患者需要在医生的指导下使用该药物,并严格遵守用药指导和注意事项。
药品称呼
通用名:注射用培美曲塞二钠
商品名:力比泰
全部名称:力比泰,注射用培美曲塞二钠,Pemetrexed disodium for Injection,ALIMTA
禁忌
本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。
贮藏
本品应室温保存。
按照上述方法配制的本品溶液,不含抗菌防腐剂,从微生物的角度应该立即使用,不用部分丢弃。如果没有一次用完,配好的本品溶液可置于冰箱冷藏(2-8℃)或室温保存(15-30℃),无需避光,其物理、化学特性在24小时内保持稳定。
本品没有光敏性。
作用机制
培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。
体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。
一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
安全与疗效
力比泰能够同时阻断对癌细胞存活非常重要的3种酶,从而延长患者的生存时间,明显改善患者的生活质量;同时,可通过补充叶酸和维生素控制毒副反应,增强患者的耐受性。力比泰联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
力比泰是治疗恶性胸膜间皮瘤、显示可延长该病患者存活时间并可提供较好生活质量的第一个有效的药物。培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。