曲贝替定(Trabectedin)
通用名:曲贝替定
商品名:Yondelis
全部名称:曲贝替定,他比特定,Trabectedin,Yondelis
规格
1mg
禁忌
对曲贝替定或该制剂的任何成分严重过敏(包括过敏反应)
活动性严重或不受控制的感染;哺乳
贮藏
药瓶应在2至8摄氏度(36至46华氏度)下冷藏。
任何未使用的重组产品或输液部分应在给药后30小时丢弃。
应丢弃带有颗粒或变色的药瓶。
作用机制
曲贝替定是海洋生物的一种提取物,它与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,导致DNA螺旋向大沟弯曲。形成的加合物可以影响并抑制蛋白质的合成,干扰细胞周期使细胞死亡,从而在基因水平上抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。
疗效与安全
欧盟研究共入组了266名晚期或转移性脂肪肉瘤与晚期或转移性平滑肌肉瘤患者,这些患者先前均接受过蒽环霉素与异环磷酰胺治疗并且治疗失效。研究对比了两组用药剂量,一组每月给药3次,另一组每3周给药1次。结果显示,每3周给药1次的患者平均无疾病进展期为3.8个月,每月给药3次的患者为2.1个月。
美国研究显示,对于转移性或复发性平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤,平均而言,Yondelis(曲贝替定)治疗组患者的无进展生存期约为4.2个月,相比之下,dacarbazine(达卡巴嗪)治疗组患者只有1.5个月的无进展生存期。
在对软组织肉瘤的Ⅱ期临床试验中,270位脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤患者随机接受曲贝替定(Trabectedin)静脉注射治疗(1.5mg/㎡静脉输注24h,每21天输注1次)。
结果显示,曲贝替定(Trabectedin)减少疾病进展的风险比例为27%,总生存期达到12个月的患者比例为60%。
另有研究表明,曲贝替定(Trabectedin)也能用于子宫平滑肌肉瘤的治疗,在一项66例转移性子宫平滑肌肉瘤患者的无进展生存期的评估中,16%的患者表现为病情部分缓解,35%的患者病情维持稳定。