帕比司他属于一种处方药，患者不可以自行使用。该药物通过阻断组蛋白去乙酰化酶的活性，增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中的积累，进而引发细胞周期终止和细胞凋亡，能够对癌细胞产生严重的应激直至其死亡，对健康细胞无伤害。

药品称呼

通用名：帕比司他

商品名：Farydak

全部名称：帕比司他，Farydak，panobinostat

禁忌

尚不明确。

贮藏

密封。

作用机制

帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。

在体外，Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。

安全与疗效

帕比司他与硼替佐米及地塞米松合并用药的安全性及有效性基于193名临床试验受试者，这些多发性骨髓瘤患者先前至少接受过两种治疗药物治疗，其中包括硼替佐米及一种免疫调节剂。受试者被随机配给帕比司他、硼替佐米与地塞米松的合并用药或仅硼替佐米与地塞米松。

研究结果显示，接受帕比司他合并用药治疗的受试者其疾病进展延缓了大约10.6个月，相比之下，仅以硼替佐米与地塞米松治疗的受试者其疾病进展延缓了5.8个月。此外，59%的帕比司他治疗受试者在治疗后其癌症出现缩小或消失（有效率），而接受硼替佐米与地塞米松治疗的受试者仅有41%。

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